专利名称：免疫激动剂偶联体、其制备方法及免疫激动剂偶联体在抗肿瘤中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及本发明涉及一种免疫激动剂偶联体，及其制备，以及免疫激动剂偶联体在抗肿瘤中的应用。
背景技术：
免疫激动剂和免疫抗原(如疫苗，多肽，蛋白，糖蛋白，多糖，多聚核苷及酸， 灭活的细胞和灭活的微生物等)的联合应用或者偶联，往往产生更好的免疫效应(World Chin J Digestol 2005 Septemberl5;13(17):2078-2081&Vaccine, Volume 23,Issue 45,I November 2005，Pages 5263-5270 ；The J.Cln.1nvest.2011，121(5)，1782-1796)。
免疫 抗原可以是生物配体，生物配体可以是各种肿瘤抗原，各种肿瘤抗原的特性和制备、来源，可参看文献(Clin Cancer Res, 2009; 15 (17)，5323-5337)。具体请参见下表:
权利要求
1.一种免疫激动剂偶联体，其由小分子免疫激动剂和生物配体二部分组成，其化学结构通式为[I]，其中括弧中代表小分子免疫激动剂，R2代表各种生物配体:
2.如权利要求1所述的免疫激动剂偶联体，其特征在于，所述生物配体为多肽，蛋白， 糖蛋白，多糖，多聚核苷及酸，灭活的细胞或灭活的微生物。
3.如权利要求2所述的免疫激动剂偶联体，其特征在于，所述生物配体为0CT4、S0X2、 MUCl、MG7、POSTN、Twist、Anxal、Akt、CD47、Sp 17、PSMA, Nanog。
4.如权利要求1所述的免疫激动剂偶联体，其特征在于，所述Xl为-SH，所述R2为 0CT4、S0X2、MUCl、MG7、POSTN、Twist、Anxal、Akt、CD47、Spl7、PSMA, Nanog。
5.一种制备如权利要求1所述的免疫激动剂偶联体的方法，包括步骤:制备化合物16或者化合物10 ；
6.如权利要求5所述的制备免疫激动剂偶联体的方法，其特征在于，所述生物配体为 0CT4、S0X2、MUCl、MG7、POSTN、Twist、AnxaUAkt, CD47、Spl7、PSMA, Nanog，但是具体生物配体并不局限于举例中的各个肿瘤抗原。
7.利用权利要求1至4任一项所述的免疫激动剂偶联体制成的治疗药物或复方药物以及药学上可接受的载体的复合物或结合物。
8.如权利要求1至4任一项所述免疫激动剂偶联体，用于制作肿瘤免疫调节药物和肿瘤生物免疫治疗中的应用。
全文摘要
本发明提供一种免疫激动剂偶联体，其由小分子免疫激动剂和生物配体二部分组成，其化学结构通式为[I]，其中括弧中代表小分子免疫激动剂，R2代表各种生物配体。本发明还提供一种免疫激动剂偶联体的制备方法及所述免疫激动剂偶联体的应用。本发明提供的免疫激动剂偶联体可用于恶性肿瘤的免疫治疗和免疫调节，具有良好的治疗效果和调节效果。
文档编号A61P35/00GK103254304SQ20121017359
公开日2013年8月21日 申请日期2012年5月30日 优先权日2012年5月30日
发明者靳广毅, 王晓梅, 姜文奇, 王竹林, 林桂淼 申请人:深圳大学, 深圳市康居正医药科技有限公司