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依替米星硫酸盐的假多晶型、其制备方法及其应用的制作方法
专利名称：依替米星硫酸盐的假多晶型、其制备方法及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及新颖的1-N-乙基庆大霉素Cla硫酸盐(依替米星硫酸盐)的假多晶型
1、其制备方法以及其在制备治疗人体细菌感染性疾病的药物中的应用。
背景技术：
下式(I)的化合物1-N-乙基庆大霉素Cla硫酸盐(通用名为硫酸依替米星，曾用名爱大霉素、抗生素89-07)适用于治疗人体细菌感染性疾病，例如肠胃感染或皮肤感染。
权利要求
1.1-N-乙基庆大霉素Cla的假多晶型，其特征在于，所述假多晶型显示出具有2 Θ °为 5.1±0.2、6.0±0.2、7.0±0.2、7.6±0.2、8.5±0.2、10.9±0.2、12.5±0.2、13.1±0.2、13.7 ± 0.2、15.5 ± 0.2、16.0 ± 0.2、16.6 ± 0.2、17.2 ± 0.2、17.6 ± 0.2、19.4 ± 0.2、19.9 ± 0.2、20.1 ± 0.2、20.5 ± 0.2、21.7 ± 0.2、22.6 ± 0.2、23.2 ± 0.2、24.0 ± 0.2、24.5±0.2、26.0±0.2、26.7±0.2、27.1±0.2、27.6±0.2、28.4±0.2、28.8±0.2 表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱。
2.如权利要求1所述的1-N-乙基庆大霉素Cla的假多晶型，其特征在于，其相对强度接近于下列数值:
3.如权利要求1所述的1-N-乙基庆大霉素Cla的假多晶型，其特征在于，其加热至150°C时，其呈阶梯型失重，失重比例为18% -24%左右。
4.如权利要求3所述的1-N-乙基庆大霉素Cla的假多晶型，其特征在于，其是依替米星硫酸盐的水合物或水溶剂化物，其结构式为(C21H43N5O7)2.5H2S04.(H2O)n,其中η =17.5-22.5，优选 η = 19 或 20。
5.权利要求1至4任一项所述的1-N-乙基庆大霉素Cla的假多晶型的制备方法，其特征在于所述方法包括在甲醇、乙醇或二甲亚砜三种溶剂中的任意一种或多种以任意比例与水相混合的混合液中滴加硫酸水溶液使1-N-乙基庆大霉素Cla硫酸盐析出结晶及重结晶的步骤。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述硫酸水溶液的浓度为1-14.8mol/L,优选 4-8mol/L。
7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于所述混合液为:3: 1-6: I的甲醇水混合液、I: 1-3: I的乙醇水混合液、3: 1-10: I的二甲亚砜水混合液、甲醇20%-40%:乙醇 20% -40%:水 10% -20%。
8.如权利要求5-7任一项所述的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤: a)将1-N-乙基庆大霉素Cla、部分成硫酸盐的1-N-乙基庆大霉素Cla(pH6.5-8.0)或硫酸盐1-N-乙基庆大霉素Cla原料制成lOOmg/mL水溶液至其饱和水溶液之间的任一溶液，优选浓度为200-800mg/mL,最优浓度为400-600mg/mL ； b)加入一定量的甲醇、乙醇、二甲亚砜三种溶剂中的任意一种或多种以任意比例与水相混合的混合液，充分混匀； c)搅拌下滴加1-14.8mol/L浓度的 任一硫酸水溶液,滴加至母液最终pH在4.0-6.5之间； d)过滤母液获得结晶固体颗粒，并真空干燥。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于该方法在-20°C_80°C，优选0°C _60°C的温度下进行。
10.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于a)步骤中所述部分成硫酸盐的1-N-乙基庆大霉素Cla的pH为6.5-8.0。
11.权利要求1至4任一项所述的1-N-乙基庆大霉素Cla硫酸盐的假多晶型在制备治疗细菌感染性疾病的药物中的应用。
12.如权利要求11所述的应用，其特征在于所述细菌感染性疾病为败血症，支气管炎，支气管扩张症，肺炎，腹膜炎，肾盂肾炎或膀胱炎。
全文摘要
本发明公开一种新颖的依替米星硫酸盐的假多晶型、其制备方法及其应用。所述假多晶型显示出具有2θ°为5.1±0.2、6.0±0.2、7.0±0.2、7.6±0.2、8.5±0.2、10.9±0.2、12.5±0.2、13.1±0.2、13.7±0.2、15.5±0.2、16.0±0.2、16.6±0.2、17.2±0.2、17.6±0.2、19.4±0.2、19.9±0.2、20.1±0.2、20.5±0.2、21.7±0.2、22.6±0.2、23.2±0.2、24.0±0.2、24.5±0.2、26.0±0.2、26.7±0.2、27.1±0.2、27.6±0.2、28.4±0.2、28.8±0.2表示的特征峰的X射线粉末衍射图谱。本发明也公开该假多晶型的制备方法以及其在制备治疗人体细菌感染性疾病的药物中的应用。
文档编号A61K31/7036GK103193838SQ201210002719
公开日2013年7月10日 申请日期2012年1月6日 优先权日2012年1月6日
发明者李继安, 封成军, 陈舟舟, 陈代杰, 李兴刚, 蓝鸿 申请人:上海医药工业研究院, 常州方圆制药有限公司
产品知识
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