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GypensapogeninB在治疗类风湿关节炎药物中的应用的制作方法
专利名称:Gypensapogenin B在治疗类风湿关节炎药物中的应用的制作方法
技术领域:
本发明涉及Gypensapogenin B在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用。
背景技术:
类风湿关节炎为临床常见病和多发病,类风湿关节炎属于自身免疫性疾病,属于免疫性炎症的范畴。目前,对于类风湿关节炎,目前主要采用非留体抗炎药(双氯灭痛、阿司匹林等)和免疫抑制剂(6-巯基嘌呤等)进行治理,但这些药物均存在明显的不良反应,如前者损伤胃肠道粘膜导致消化性溃疡,后者作用选择性差,易于诱发感染等。因此,成分明确、质量可控且安全高效的化合物在研制类风湿关节炎治疗药物方面,具有潜在的价值。本发明涉及的化合物Gypensapogenin B是一个2012年发表(Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性(Li,N. et al.,2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50,173 - 178.),对于本发明涉及的Gypensapogenin B在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于类风湿关节炎抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明要解决的技术问题是研究Gypensapogenin B在制备治疗类风湿关节炎药物中的应用。本发明Gypensapogenin B对小鼠的口服LD50为3. 428 g/kg,化合物Gypensapogenin B 10, 20mg/kg 口服给药,明显抑制佐剂关节炎大鼠的原发性和继发性足蛇肿胀及醋酸所致小鼠扭体反应,表明化合物Gypensapogenin B抑制急慢性炎症和疼痛。因此,化合物Gypensapogenin B可以作为治疗类风湿关节炎的药物。所述化合物Gypensapogenin B结构如式(I )所示
权利要求
1. Gypensapogenin B在治疗类风湿关节炎药物中的应用,所述化合物Gypensapogenin B结构如式(I )所示
全文摘要
一种治疗免疫性炎症的GypensapogeninB,用于制备治疗类风湿关节炎的药物,用特非那丁及双氯灭痛作为对照,GypensapogeninB疗效明确。本发明涉及的GypensapogeninB在制备治疗类风湿关节炎药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于类风湿关节炎抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于类风湿关节炎的防治显然具有显著的进步。
文档编号A61P29/00GK102885828SQ201210417398
公开日2013年1月23日 申请日期2012年10月26日 优先权日2012年10月26日
发明者黄晨, 俞骁, 吴俊华 申请人:吴俊华
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