专利名称：恩替卡韦分散片及其制作方法
技术领域：
本发明涉及一种抗HBV药物，具体涉及一种恩替卡韦分散片及其制作方法。
背景技术：
慢性乙型肝炎是由HBV病毒引起的一种复杂的疾病，患病后极难治愈，并可发展成为肝硬化、肝癌等绝症，已造成全球每年50万人的死亡，因而开发一种疗效确切、安全可靠用于治疗慢性乙型肝炎的药物对指导医生临床用药和提高国民健康水平具有深远的社会意义。在目前种类繁多的保肝、护肝类药物中，抗HBV复制作用最强、副作用相对最小、 治疗费用相对最低的药物则属核苷类似物。恩替卡韦，英文名=Entecavir,中文化学名 2-氨基-9-[(lS, 3S, 4S)-4-羟基-3-羟甲基_2_亚甲戊基]_1，9_氢-6-H-嘌呤-6-酮一水合物，是继拉米夫定、阿德福韦酯之后的最新一代核苷类似物类药物，它在世界各地临床研究中所表现出的疗效和抗耐药性远高于临床应用广泛的拉米夫定，而副作用却小于拉米夫定，且对使用拉米夫定无效的患者依旧有效。普遍使用的恩替卡韦的规格为0. 5mg，主药含量较低，由于恩替卡韦水溶性差，普通剂型崩解慢、生物利用度较低。

发明内容
本发明的目的是提供一种恩替卡韦分散片及其制作方法，崩解快、释药迅速、吸收快、 起效快、生物利用度高、服用方便、携带方便。上述的目的通过以下的技术方案实现
恩替卡韦分散片，其组成包括恩替卡韦、崩解齐 、填充剂、润滑齐 、粘合剂，每片中含恩替卡韦(以C12H15N5O3计)0. 5mg、崩解剂llmg、填充剂30_170mg、润滑剂0. 5-1. 5mg、粘合剂 0. 02-0. 12ml，恩替卡韦分子式=C12H15N5O3 · H2O,分子量295. 3，其化学结构为
权利要求
1. 一种恩替卡韦分散片，其组成包括恩替卡韦、崩解剂、填充剂、润滑剂、粘合剂，其特征是每片中含恩替卡韦(以C12H15N5O3计)0. 5mg、崩解剂llmg、填充剂30_170mg、润滑剂 0. 5-1. 5mg、粘合剂0. 02-0. 12ml，恩替卡韦分子式=C12H15N5O3 ·Η20，分子量295. 3，其化学结构为
2.根据权利要求1所述的恩替卡韦分散片，其特征是所述的崩解剂采用羟丙纤维素、 羧甲淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、吐温80中的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述的恩替卡韦分散片，其特征是所述的填充剂采用淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、木糖醇、蔗糖中的一种或多种。
4.据权利要求1或2所述的恩替卡韦分散片，其特征是所述的润滑剂采用二氧化硅、 硬酯酸镁、滑石粉、硬脂酸、PEG4000、PEG6000中的一种或多种。
5.据权利要求3所述的恩替卡韦分散片，其特征是所述的润滑剂采用二氧化硅、硬酯酸镁、滑石粉、硬脂酸、PEG4000、PEG6000中的一种或多种。
6.根据权利要求1或2所述的恩替卡韦分散片，其特征是所述的粘合剂采用乙醇溶液、水及淀粉糊、聚维酮中的一种或几种。
7.根据权利要求6所述的恩替卡韦分散片，其特征是所述的粘合剂采用乙醇溶液、水及淀粉糊、聚维酮中的一种或几种。
8.一种权利要求1-7之一所述的恩替卡韦分散片的制作方法，其特征是该方法包括 在流化床中加入处方量恩替卡韦及辅料，每片中含恩替卡韦(以C12H15N5O3计)0. 5mg、崩解剂 l_3mg、填充剂30-170mg、粘合剂0. 02-0. 12ml，充分流化，顶喷喷入润湿剂制粒，制粒参数 喷嘴内径1. 0 mm ；进风温度45 50 V ；出风温度28 32 V ；物料温度洸 30 °C ； 风量60 90 m3/h;粘合剂加入速度15 ml/min，润湿剂喷完后，将进风温度调至55 60 °C干燥0. 5 h，出料。
全文摘要
本发明涉及一种恩替卡韦分散片及其制作方法。目前普遍使用的恩替卡韦的规格为0.5mg，主药含量较低，由于恩替卡韦水溶性差，普通剂型崩解慢、生物利用度较低。本发明的组成包括恩替卡韦、崩解剂、填充剂、润滑剂、粘合剂，每片中含恩替卡韦(以C12H15N5O3计)0.5mg、崩解剂1-3mg、填充剂30-170mg、润滑剂0.5-1.5mg、粘合剂0.02-0.12ml，恩替卡韦分子式C12H15N5O3·H2O，分子量295.3，本发明是用于抗HBV的药物。
文档编号A61K9/20GK102274198SQ20111021974
公开日2011年12月14日 申请日期2011年8月2日 优先权日2011年8月2日
发明者芦传有, 金铉煜 申请人:哈药集团制药六厂