专利名称：恩替卡韦片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，具体的涉及恩替卡韦片及其制备方法。
背景技术：
恩替卡韦(Entecavir)是一种鸟嘌呤核苷类似物，具有如下化学结构，分子式为C12H15N5O3,分子量277. 3，恩替 卡韦通常含有一分子结晶水，其一水合物的分子式为C12H15N5O3 H2O,分子量为 295. 3。
权利要求
1.恩替卡韦片，按重量计含有恩替卡韦一水合物0.2% 1%，填充剂85% 98%，粘合剂0% 5%，崩解剂0% 10%，助流剂0% 2%，润滑剂0. 5% 2%，其中恩替卡韦一水合物是以粉末的形式加入的，所述恩替卡韦一水合物粉末的粒径d(0. 9) ( 50 u m0
2.根据权利要求I所述的恩替卡韦片，其中恩替卡韦一水合物的粒径d (0. 9) ^ 30 u m。
3.根据权利要求2所述的恩替卡韦片，其中恩替卡韦一水合物的粒径d (0. 9) ^ 20 u m。
4.根据权利要求I所述的恩替卡韦片，其中填充剂选自单水乳糖、微晶纤维素、甘露醇、玉米淀粉、预胶化淀粉、磷酸氢钙二水合物中的一种或几种；粘合剂选自聚维酮、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素；崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素；助流剂选自二氧化硅、胶态二氧化硅；润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠。
5.根据权利要求4所述的恩替卡韦片，其特征在于填充剂为单水乳糖和微晶纤维素；粘合剂为聚维酮；崩解剂为交联聚维酮；润滑剂为硬脂酸镁。
6.根据权利要求5所述的恩替卡韦片，其特征在于按重量计含有恩替卡韦一水合物0. 2% 0. 5%，单水乳糖45% 75%，微晶纤维素15% 45%，聚维酮1% 3%，交联聚维酮3% 6%，硬脂酸镁0. 5% 1%。
7.制备权利要求I所述的恩替卡韦片的方法，其特征在于包含下述步骤(a)将恩替卡韦一水合物和内制粒辅料混合均匀；(b)加入纯化水或粘合剂的水溶液制粒并干燥得到恩替卡韦干颗粒；(C)将干颗粒和外加辅料混合并压制成片；其中内制粒辅料是指全部或部分的填充剂、崩解剂、粘合剂，也可以不包括粘合剂；外加辅料包括剩余部分的填充剂、崩解齐U、粘合剂，以及全部的助流剂和润滑剂。
8.制备权利要求6所述的恩替卡韦片的方法，其特征在包含下述步骤(a)将恩替卡韦一水合物和部分单水乳糖以等量递加的方式混合均匀，再与剩余的单水乳糖，微晶纤维素，以及一半量的交联聚维酮混合均匀；(b)加入聚维酮的水溶液制粒并干燥得到恩替卡韦干颗粒；(C)将干颗粒和剩余的一半量交联聚维酮，以及硬脂酸镁混合，并压制成片剂。
全文摘要
本发明涉及恩替卡韦片，按重量计含有恩替卡韦一水合物0.2％～1％，填充剂85％～98％，粘合剂0％～5％，崩解剂0％～10％，助流剂0％～2％，润滑剂0.5％～2％，其中恩替卡韦一水合物是以粉末的形式加入的。本发明还涉及所述恩替卡韦片的制备方法。
文档编号A61P31/20GK102652737SQ20121013158
公开日2012年9月5日 申请日期2012年4月21日 优先权日2012年4月21日
发明者彭俊清, 李巧霞, 胡功允, 胡李斌 申请人:浙江华海药业股份有限公司