专利名称：瑞香素缓释组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物的缓释剂型，具体涉及一种瑞香素缓释组合物，以及所述缓释组合物的制备方法。
背景技术：
瑞香素(Daphnetin，又称祖师麻甲素、白瑞香素、瑞香内酯)化学名称为7，8_ 二羟基香豆素，是广泛分布于多种植物中的有效药物成分。多方面的药理研究表明，具有扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，改善心肌代谢促进心功能恢复，扩张末梢血管以及抗埃及血栓形成和抑制血小板凝集作用；并有兴奋垂体一肾上腺皮质系统的抗炎作用；此外尚有镇痛、镇静催眠、抗菌、增强免疫、降血脂、强心、降血压、抗血栓等作用。临床用于治疗血栓闭塞性脉管炎及其他闭塞性血管疾病和冠心病的辅助治疗。瑞香素化学结构式
如下:
权利要求
1.一种瑞香素缓释组合物，其以重量计含有:瑞香素10-80%，优选30-60%、40-60%，填充剂10-80%，优选20-60%、30-55%，高粘度的亲水性骨架材料2_40%，优选3_30%、4_25%。
2.权利要求1的缓释组合物，其还含有粘合剂和/或润滑剂，所述粘合剂的含量以重量计为0.1-20%，优选0.5-10%、1-5%，所述润滑剂的含量以重量计为0.01-10%，优选0.1-5%,0.5-3%。
3.权利要求1或2的缓释组合物，其中所述的高粘度的亲水性骨架材料选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳聚糖、卡波姆和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种。
4.一种瑞香素缓释组合物，其以重量计含有:瑞香素10-80%，优选40-80%、50-70%，填充剂10-80%，优选20-50%、20-40%，溶蚀性骨架材料1_80%，优选为3_40%、6_20%。
5.权利要求4的缓释组合物，其还含有粘合剂和/或润滑剂，所述粘合剂的含量以重量计为0.1-20%，优选0.5-10%、1-5%，所述润滑剂的含量以重量计为0.01-10%，优选0.1-5%,0.5-3%。
6.权利要求4或5的缓释组合物，其中所述的溶蚀性骨架材料选自蜂蜡、巴西棕榈蜡、硬脂醇、硬脂酸、氢化植物油、蓖麻蜡、聚乙二醇单硬酸酯、单硬脂酸甘油酯和甘油三酯中的至少一种。
7.权利要求1-6任一项的缓释组合物，其中所述的填充剂选自淀粉、微晶纤维素、乳糖、蔗糖、葡萄糖、木糖醇、预胶化淀粉、糊精、麦芽糊精、微粉硅胶、可压性淀粉、糖粉、无机盐和甘露醇中的至少一种。
8.权利要求1-6任一项的缓释组合物，其中所述的润滑剂选自硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉和聚乙二醇中的至少一种。
9.权利要求1-6任一项的缓释组合物，其为骨架片剂。
10.权利要求9的缓释组合物的制备方法，其特征在于采用如下步骤进行制备:取瑞香素、高粘度的亲水性骨架材料或溶蚀性骨架材料和填充剂，混匀后过筛，加入润湿剂或粘合剂制软材，过筛，制粒，干燥，加入润滑剂，混匀，整粒，压片，即得。
全文摘要
本发明涉及瑞香素缓释组合物及其制备方法。所述缓释组合物为骨架片剂。所述骨架片剂含有瑞香素、填充剂、骨架材料、粘合剂和润滑剂。所述骨架材料为高粘度的亲水性骨架材料或溶蚀性骨架材料。本发明制备的瑞香素缓释片，药物的缓释效果好，与已上市胶囊相比作用时间长，剂量小，减少了服用次数，提高了生物利用度。本发明工艺操作简单，成本低，易于控制，适合工业大生产。
文档编号A61K9/22GK103181909SQ20121058952
公开日2013年7月3日 申请日期2012年12月28日 优先权日2011年12月31日
发明者梅兴国, 李雪如, 刘燕, 李志平 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所