专利名称：含有坦洛新(缓释)和非那雄胺(速释)的复方片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及到含有坦洛新(缓释)和非那雄胺(速释)的复方片剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
背景技术：
盐酸坦洛新
化学名称5-[ (2R) -2-[2- (2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯横酸胺盐酸盐 化学结构式为
SOaNH1
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八OCH1JCHam 一 .、-·.·/\ 一一 OCH3
「Ζ^ 'CH3—、!厂 HG.
分子式C20H28N205S · HCI
分子量444. 9ο盐酸坦洛新是新型al受体阻滞剂，可选择性地阻断膀胱颈、前列腺腺体及被膜的平滑肌al受体，降低平滑肌张力，降低下尿路阻力，从而改善因前列腺肥大引起的排尿障碍。动物实验证明，盐酸坦洛新可选择性地阻断大鼠、兔的肾上腺素al受体。其作用比哌唑嗪强12 — 22倍，比酚妥拉明强45 140倍。对人及动物尿道、膀胱和前列腺的al受体阻断作用，比哌唑嗪强2. 2 98倍，比酚妥拉明强40 320倍。麻醉犬研究显示，盐酸坦洛新可明显降低前列腺部位的压力，但对麻醉大鼠节律性膀胱收缩及膀胱内压力无明显影响。实验证明，盐酸坦洛新吸收良好，主要分布于肝脏和肾脏，大鼠、犬连续21天经口给药未见蓄积性。健康成人口服盐酸坦洛新缓释制剂O.1 O. 6mg后7 8小时,血药浓度达峰值，Cmax为5. 9±1. Ong/ml, Cmax和AUC均与给药剂量成比例上升。tl/2约9 11.6小时。连续给药4天，血药浓度达稳态。药物主要在肝脏代谢，给药后30小时内尿中原形药物排泄率为12% 24%，连续给药尿排泄率不变。盐酸坦洛新一般无严重不良反应，偶可出现头晕及蹒跚感，多可自愈。极少数人偶可出现皮疹，需停药。少数人有胃肠道不适，饭后服药多可避免。盐酸坦洛新缓释胶囊是日本山之内制药株式会社研制的第三代的a肾上腺受体拮抗剂，于1993年在日本首次上市，2004年9月，山之内制药株式会宣布增加两个新剂型，即口腔崩解片(O.1mg和O. 2mg两个规格)和口服控制吸收缓释片获准上市，同时获准上市的国家还有荷兰。目前该品种原料和制剂国内已有多家获得生产批件，如江苏恒瑞医药股份有限公司的盐酸坦洛新缓释胶囊(国药准字H20050392)、浙江海力生制药有限公司的盐酸坦洛新缓释胶囊(国药准字H20020623)、昆明积大制药有限公司的盐酸坦洛新缓释片(国药准字 H20051461)。非那雄胺
权利要求
1.一种含有坦洛新和非那雄胺药物组合物复方片剂的处方及制备方法。
2.如权利要求1所述的药物组合物复方片剂，其特征在于坦洛新为缓释，非那雄胺为速释。
3.如权利要求1所述的药物组合物复方片剂，其特征在于坦洛新为其在药学上可接受的盐的形式，如盐酸盐、富马酸盐、马来酸盐，枸橼酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐中的一种或几种。
4.如权利要求1所述的药物组合物复方片剂，其特征在于坦洛新的用量为0.05mg IOmg,非那雄胺的用量0. 5mg 50mg。
5.如权利要求2所述的坦洛新缓释制备方法可以是亲水凝胶骨架型、蜡质骨架片、缓释颗粒包衣或者缓释微丸。
6.如权利要求2所述的非那雄胺速释制备方法可以是原辅料混合均匀后进行湿法制粒、或者将非那雄胺分散于溶剂中再加辅料进行制粒、或者原辅料干法混合。
7.如权利要求2所述的含有坦洛新(缓释)和非那雄胺(速释)的复方片剂的压制方法可以是将坦洛新缓释层和非那雄胺速释层进行双层压片，也可以是含有坦洛新的颗粒进行缓释包衣后再和非那雄胺速释颗粒进行混合后压片，也可以是含有坦洛新的缓释微丸和非那雄胺速释颗粒进行混合后压片。
8.如权利要求2所述的坦洛新缓释部分制剂成型所用到的填充性或者制备空白丸心辅料有微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、糊精、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、乳糖、甘露醇、蔗糖中的一种或几种。
全文摘要
本发明涉及到含有坦洛新(缓释)和非那雄胺(速释)的复方片剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
文档编号A61P13/08GK103006668SQ20121052579
公开日2013年4月3日 申请日期2012年12月10日 优先权日2012年12月10日
发明者燕立波, 王丽, 赵晖, 程思 申请人:江苏开元医药化工有限公司, 安徽赛诺医药化工有限公司, 南京赛诺医药科技有限公司