专利名称：氟伐他汀钠组合物胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，公开了一种氟伐他汀钠组合物胶囊及其制备方法。
背景技术：
原发性高胆固醇血症是指非其他疾病引起，可能是因遗传缺陷或后天饮食习惯、生活方式，以及其他自然环境因素所致的高胆固醇血症。与其相对的是继发性高胆固醇血症，即继发于某种疾病，如肝胆疾病所引起的高胆固醇血症。高胆固醇血症是指血浆胆固醇浓度过高，超过7.51mmol/L为重度高胆固醇血症。目前已知属遗传因素引起血浆胆固醇水平升高的家族性血脂异常的有:家族性高胆固醇血症、家族性载脂蛋白BlOO缺陷症、多基因家族性高胆固醇血症、家族性混合型高脂血症、家族性异常β脂蛋白血症以及家族性脂蛋白(a)过多症。高脂血症的临床表现主要包括两大方面:(I)脂质在真皮内沉积所引起的黄色瘤，主要分布在肌腱处、肘、膝关节伸侧、睑周部等；(2)脂质在血管内皮沉积所引起的动脉粥样硬化，产生冠心病和周围血管病等。由于血脂异常时黄色瘤的发生率并不十分高，动脉粥样硬化的发生和发展则需要相当长的时间，所以多数血脂异常患者关无任何症状和异常体征发现，往往是在进行血液生化检查测定血胆固醇和甘油三酯时被发现。高脂血症还可以出现角膜弓和脂血症眼底改变，明显的高甘油三酯血症还可以弓I起急性胰腺炎。我国的高血脂发病率10%左右，就诊率10%，约1500万人。现有的药物主要为辛伐他汀组，价格较高，吸收效果较好，有一定的副作用。为了适合工业化的生产，寻找一种价格便宜、服药后吸收率高、患者对治疗剂量耐受性良好、不良反应轻微且使用安全的降脂药物具有重要的意义。

发明内容
本发明提供一种价格便宜、服药后吸收率高、患者对治疗剂量耐受性良好、不良反应轻微且使用安全的氟伐他汀钠组合物胶囊。氟伐他汀钠，其化学名称为[R*，S*-(E)]-(±)-7-[3_(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氢-吲哚-2-基]-3，5- 二羟基-6-庚酸钠，分子式为C24H25FNO4Na,分子量为433.46，沸点为681.80C at760mmHg,闪点为366.1°C，蒸汽压为1.6E_19mmHg at25°C，为类白色结晶
粉末，化学结构式如下:
权利要求
1.一种氟伐他汀钠组合物胶囊，其特征在于:制成1000粒的药物有效成分如下: 氟伐他汀钠15-40g 微晶纤维素20-50g乳糖120-250g羟丙纤维素4-10g 3%淀粉浆50-100g 硬脂酸镁0.5-2.5g。
2.根据权利要求1所述的氟伐他汀钠组合物胶囊，其特征在于:制成1000粒的药物有效成分如下:氟伐他汀钠20g微晶纤维素25g乳糖125g羟丙纤维素5g3%淀粉浆60g硬脂酸镁lg。
3.根据权利要求1所述的氟伐他汀钠组合物胶囊，其特征在于:制成1000粒的药物有效成分如下:氟伐他汀钠40g微晶纤维素50g乳糖250g羟丙纤维素IOg3%淀粉浆70g硬脂酸镁2g。
4.一种制备如权利要求1-3中任意一项所述氟伐他汀钠组合物胶囊的方法，其特征在于:包括以下步骤: (1)将氟伐他汀钠、微晶纤维素、羟丙纤维素、乳糖分别过100目筛，备用； (2)称取处方量的氟伐他汀钠、微晶纤维素、羟丙纤维素以及乳糖，混合均匀得到第一混合物； (3)向第一混合物中加入处方量的3%淀粉浆制成软材，过18目筛制粒，得到氟伐他汀钠组合物湿颗粒； (4)将氟伐他汀钠组合物湿颗粒通过鼓风干燥箱在50-60°C条件下进行干燥至水分小于等于4%，得到氟伐他汀钠组合物干颗粒； (5)将氟伐他汀钠干颗粒过16目筛整粒，然后加入处方量的硬脂酸镁混合均匀，质量检测合格后，装囊，即得氟伐他汀钠组合物胶囊。
全文摘要
本发明涉及药物领域，公开了一种氟伐他汀钠组合物胶囊，制成1000粒的药物有效成分包括氟伐他汀钠15-40g、微晶纤维素20-50g、乳糖120-250g、羟丙纤维素4-10g、3%淀粉浆50-100g以及硬脂酸镁0.5-2.5g。还公开了一种氟伐他汀钠组合物胶囊的制备方法，本发明的氟伐他汀钠组合物胶囊具有价格便宜、服药后吸收率高、患者对治疗剂量耐受性良好、不良反应轻微等特点，是一种安全的、有效的降脂药物；本发明方法的制备方法中整个工艺流程简单，工艺控制参数易控制，适合大规模工业化推广。
文档编号A61K31/405GK103239421SQ201310165570
公开日2013年8月14日 申请日期2013年5月8日 优先权日2013年5月8日
发明者李明杰, 陈雨, 高菲菲, 刘延珍, 邵杨 申请人:山东罗欣药业股份有限公司