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2-(4-烃基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮类化合物及其应用的制作方法
专利名称：2-(4-烃基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮类化合物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明属于药物技术领域，具体涉及一类2-(4-烃基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮类化合物，该类化合物具有良好的抗HIV-I病毒活性，且毒性小，选择性指数高， 可在治疗艾滋病等相关药物中应用。
背景技术：
艾滋病(AIDS)即获得性免疫缺陷综合症(Acquired immune deficiency syndrome)是由人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus，HIV)所导致的流行性传染病。逆转录酶(Reverse transcriptase，RT)在HIV从mRNA逆转录成DNA的过程中起着决定性作用，因此成为抗艾滋病药物设计的重要靶点之一。在现有的抗HIV药物研究中，非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)因其高效低毒等优点而成为各国药物化学家关注的热点之一。目前，经美国FDA批准上市的抗HIV逆转录酶抑制剂有四种奈韦拉平(Nevirapine)、德拉韦定(Delavidine)、依非韦伦(Efavitrenz) 和TMC-125 (etravine)。此外，还有多种NNRTIs处于临床试验阶段，有望成为新的抗HIV-I 药物。经典的NNRTIs只作用于HIV-I病毒，而对HIV-2病毒无效。
发明内容
本发明的目的在于提出一种新型的逆转录酶抑制剂2-(4-烃基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮类化合物，该类化合物具有良好的抗HIV-I病毒活性，且毒性小，具有较高的选择性指数。本发明提供的是一种通式I所示的2-(4-烃基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、或其Λ/-氧化物、或所述盐的Λ/-氧化物、或其药学上可接受的前体药物，结构通式如下
其中
权利要求
1. 一种通式I所示的2-(4-烃基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、或其氧化物、或所述盐的氧化物、或其药学上可接受的前体药物其中R1为环己基或苯基；R2为环己基或苯基。
2.根据权利要求1所述2-(4-烃基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮类化合物，其特征在于其药学上可接受的盐为盐酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐中一种。
3.权利要求1或2所述的2-(4-烃基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮类化合物在制备治疗和预防人类免疫缺陷病毒感染药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了如通式I所示的2-(4-烃基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)嘧啶酮类化合物，或其药学上可接受的盐，或其N-氧化物，或其所述盐的N-氧化物，或其药学上可接受的前体药物，本发明化合物具有良好的抗HIV-1病毒活性，且毒性小，选择性指数高，可应用在制备治疗和预防艾滋病的相关药物中。
文档编号A61K31/513GK102558072SQ20121001039
公开日2012年7月11日 申请日期2012年1月13日 优先权日2012年1月13日
发明者何严萍, 刘小蜂, 姚赟, 王月平 申请人:昆明理工大学
产品知识
行业新闻
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