专利名称：甾体生物碱盐酸盐及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种留体生物碱盐酸盐及其制备方法和用途。
背景技术：
许多天然植物留体具有明显抗肿瘤活性。龙葵是一种中草药，在国内外广泛用于治疗肝癌、肺癌、乳腺癌等多种实体瘤，皮肤肿瘤以及白血病。澳洲茄边碱、澳洲茄碱以及龙葵碱是龙葵中的主要活性成分，它们是以澳洲茄胺或龙葵胺为苷元的三糖留体糖苷生物碱。近年来，关于澳洲茄边碱和龙葵碱的抗肿瘤活性有许多的研究报道。同时，对澳洲茄胺和龙葵碱进行结构修饰，获得具有抗肿瘤活性的新型留体生物碱类化合物，备受本领技术人员的关注。

发明内容
本发明的发明人对澳洲茄胺和龙葵碱的结构进行修饰，获得了一类结构新颖的甾体生物碱盐酸盐。经体外抗肿瘤活性测试(MTT法)表明本发明所制备的留体生物碱盐酸盐具有抗肿瘤活性，具备被研制为新型抗肿瘤药物的前景。本发明的一个目的在于，提供一种留体生物碱盐酸盐，所述的留体生物碱盐酸盐为式I或式2所示化合物
权利要求
1.一种留体生物碱盐酸盐，其特征在于，所述的留体生物碱盐酸盐为式I或式2所示化合物
2.ー种制备权利要求I所述的留体生物碱盐酸盐的方法，其特征在于，所述方法的主要步骤是以式3所示化合物为原料，依次经双氧水环氧化，叔丁基ニ甲基硅氯羟基保护，用水合肼还原，ニ氧化锰醇氧化，硝基甲烷Michael加成，得到中间体式4所示化合物，由式4所示化合物经硼氢化钠还原,锌粉盐酸还原得到式I所示化合物,或 由式4所示化合物经锌粉醋酸还原，硼氢化钠还原，稀盐酸脱保护及成盐得到式2所示化合物，
3.如权利要求I所述的留体生物碱盐酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，其中所述的肿瘤包括肺癌、肠癌、乳腺癌、肝癌和白血病。
全文摘要
本发明涉及一种甾体生物碱盐酸盐及其制备方法和用途。所述甾体生物碱盐酸盐的结构如式1或2所示。一种制备上述甾体生物碱盐酸盐的方法，所述方法的主要步骤是以孕甾双烯醇酮醋酸酯(式3所示化合物)为原料，依次经双氧水环氧化，叔丁基二甲基硅氯羟基保护，用水合肼还原，二氧化锰醇氧化，硝基甲烷Michael加成，得到中间体(式4所示化合物)，由式4所示化合物经硼氢化钠还原，锌粉盐酸还原得到目标化合物，或由式4所示化合物经锌粉醋酸还原，硼氢化钠还原，稀盐酸脱保护及成盐得到目标化合物。本发明所述甾体生物碱盐酸盐具备研发成抗肿瘤作用药物的前景。
文档编号A61P35/00GK102659895SQ20121010922
公开日2012年9月12日 申请日期2012年4月13日 优先权日2012年4月13日
发明者丁丹, 卓超, 杜晨杰, 汤秀珍, 沈平孃, 祁双红, 邹莲华 申请人:华东理工大学, 国家中药制药工程技术研究中心