专利名称：一种奥沙利铂囊泡型磷脂凝胶注射剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及了一种奥沙利钼新型注射剂及其制法，具体涉及一种奥沙利钼囊泡型磷脂凝胶注射剂及其制法，属于药物制剂技术领域。
背景技术：
奥沙利钼(Oxaliplatin)化学名称(IR-反式)-(1、2_环已二胺-N，N，)[草酸(2-)-0, 0’]合钼。本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。本品在N，N 二甲基甲酰胺中略溶，在水或甲醇中微溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶，相对分子质量397. 29，分子式C8H14N2O4Pt ;结构式如下
权利要求
1.一种奥沙利钼囊泡型磷脂凝胶注射剂，其特征在于主要由以下重量配比的成份制成奥沙利铂i份大豆卵磷脂14-30份胆固醇4-10份葡萄糖5-20份PEG2-10 份， 优选地胆固醇与大豆卵磷脂之间的重量比为1:3-2:7，奥沙利钼与大豆卵磷脂之间的比为 1:14-1:30。
2.根据权利要求I所述的奥沙利钼囊泡型磷脂凝胶注射剂，其特征在于主要由以下重量配比的成份制成奥沙利铂I份大豆卵磷脂14-20份胆固醇4_6份葡萄糖5_11份PEG2-5 份， 优选地胆固醇与大豆卵磷脂之间的重量比为2:7-3:10，奥沙利钼与大豆卵磷脂之间的比为 1:14-1:20。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的奥沙利钼囊泡型磷脂凝胶注射剂，其特征在于规格为 100ml :100mg、20ml :40mg、50mg 和 IOOmg/ 瓶。
4.一种制备奥沙利钼囊泡型磷脂凝胶注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤 (1)将奥沙利钼、大豆卵磷脂、胆固醇和PEG溶于甲醇溶液中，搅拌超声30分钟，然后在.200bar到IOOObar做梯度均质6 7遍，即得奥沙利钼囊泡型磷脂凝胶溶液； (2)将葡萄糖，加入上述制备的奥沙利钼囊泡型磷脂凝胶溶液中溶解； (3)0.45um微孔滤膜过滤，冷冻真空干燥，得到奥沙利钼囊泡型磷脂凝胶注射剂冻干粉，冻干粉再加一定量的注射用水分散后0. 22 y m微孔滤膜精滤，分装即得奥沙利钼囊泡型磷脂凝胶注射液。
5.根据权利要求4所述的奥沙利钼囊泡型磷脂凝胶注射剂的制法，其特征在于步骤(3)中所述的快速冷冻的温度为-40°C。
全文摘要
本发明公开一种奥沙利铂囊泡型磷脂凝胶注射剂及其制法。该囊泡型磷脂凝胶注射剂由特定重量配比的奥沙利铂、大豆卵磷脂、胆固醇、PEG和葡萄糖制成。本发明的囊泡型磷脂凝胶的注射剂具有良好的制剂稳定性，长期储存后，囊泡型磷脂凝胶同样保持良好的包封率；本发明提高了制剂产品的质量，提高了药物的生物利用度，减小了毒副作用，并且制法简单，适合于工业化大生产。
文档编号A61K47/34GK102697741SQ20121022399
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月29日 优先权日2012年6月29日
发明者陶灵刚 申请人:海南灵康制药有限公司