专利名称：联芳基杂环取代的噁唑烷酮抗菌药的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及联芳基杂环取代的噁唑烷酮抗菌药、其药学上可接受的盐、其异构体以及其前药，这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物和药物制剂，以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物和治疗和/或预防感染性疾病方面的应用。
2、背景技术噁唑烷酮类抗菌药是继磺胺类和氟喹诺酮类后开发的ー类新型化学全合成抗菌药，具有抑制多重耐药革兰氏阳性菌的作用。利奈唑胺是第一个上市的噁唑烷酮类抗菌素，
权利要求
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药，
2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药，具有下述通式(II)的结构
3.如权利要求1或2任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药， 其中， R1 选自 _NHCOCH3、-oh、-NH2, -NHCV6 烷基、
4.如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药， 其中， R1 选自-NHCOCH3 或-OH ； R2、R3独立地选自氢或卤素； X、Y分别独立地为C原子或N原子； R4选自氢或CV4烷基； R5选自未被取代的或被1-3个R7取代的5-8元单杂芳基，该5-8元单杂芳基包含一个或多个选自N、S、O和/或SO2的杂原子， R7选自CV4烷基或卤代CV4烷基。
5.如权利要求4所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药， 其中， R1 选自-NHCOCH3 或-OH ； R2为氢； R3为氟； R4为氢； X为C原子； Y为N原子； R5选自未被取代的或被1-2个R7取代的5-6元单杂芳基，该5-6元单杂芳基包含一个或多个选自N、S或O的杂原子， R7选自CV4烷基或卤代CV4烷基。
6.如权利要求5所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药， 其中， R5选自未被取代的或被1-2个R7取代的吡咯基、呋喃基、咪唑基、I，2，4-三唑基、I，2，3 -三唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、I，2，3 -噻二唑基、I，2，4 -噻二唑基、I，3，4 -噻二唑基、I，2，3-噁二唑基、I，2，4-噁二唑基、I，2，5-噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基、异噻唑基、I，2，3，4-四唑基、吡喃基或吡嗪基， R7为CV4烷基。
7.如权利要求6所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药，所述化合物选自
8.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药，具有下述通才ΓΤΤΤ 的结抝
9.如权利要求8所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药，所述化合物选自
10.一种药物组合物，包含权利要求1-9任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药和一种或多种药用载体和/或稀释剂。
11.一种药物制剂，包含权利要求1-9任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药和一种或多种药用载体和/或稀释剂，可以制成临床上或药学上可接受的任一剂型。
12.如权利要求1-9任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其前药在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物方面的应用。
全文摘要
本发明涉及通式(I)所示的联芳基杂环取代的噁唑烷酮抗菌药化合物、其药学上可接受的盐、异构体或其前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、A和B的定义同说明书中所述定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物和药物制剂，以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物和治疗和/或预防感染性疾病方面的应用。
文档编号A61K31/4439GK103030635SQ20121039499
公开日2013年4月10日 申请日期2012年9月29日 优先权日2011年9月29日
发明者吴永谦, 王爱臣 申请人:山东轩竹医药科技有限公司