专利名称：磷酸川芎嗪软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种磷酸川芎嗪的制剂形式改进，特别是一种磷酸川芎嗪软胶囊；同时本发明还涉及上述软胶囊的制备方法。
背景技术：
磷酸川芎嗪作为一种成熟的药物，其作用机理已经被人们所认识，并在治疗缺血性脑血管疾病等病症中具有确切的疗效。但现有的磷酸川芎嗪的剂型只有注射液用于注射或滴注；片剂、硬胶囊用于口服。致使剂型比较单一，作为口服药物来讲，片剂和硬胶囊均为固体制剂，在口服使用时难免具有吸收速度慢等剂型缺陷。而软胶囊作为口服的新型液态制剂，基本上克服了固态制剂的缺陷。但在磷酸川芎嗪的剂型上还没有软胶囊出现。

发明内容
本发明的目的在于提供一种磷酸川芎嗪软胶囊，其弥补了磷酸川芎嗪制剂的一种剂型空白，具有其它剂型无可比拟的效果。
本发明的磷酸川芎嗪软胶囊，是以明胶、甘油和水为囊壳物料，以磷酸川芎嗪为有效成分，以植物油、蜂蜡或氢化大豆油和蜂蜡的混合物为敷料制成的软胶囊剂。
上述所述的胶囊壳所用物料的比例为明胶∶甘油∶水＝1∶0.32∶1.15。
上述的所述磷酸川芎嗪软胶囊每粒含磷酸川芎嗪0.05-0.1克；植物油0.3-0.4克；蜂蜡0.03-0.05克；最好是每粒含磷酸川芎嗪0.05克；植物油0.318克；蜂蜡0.032克。
上述所述磷酸川芎嗪软胶囊每粒含磷酸川芎嗪0.05-0.1克；植物油0.3-0.4克；氢化大豆油和蜂蜡各一份组成的混合物0.03-0.05克；最好是每粒含磷酸川芎嗪0.05克；植物油0.3 18克；氢化大豆油和蜂蜡各一份组成的混合物0.032克。
上述所述的磷酸川芎嗪软胶囊的制备方法，包括下列步骤a囊壳制备按比例取明胶、甘油和水，用其中的部分水与明胶混合，使明胶吸水膨胀，剩余的水和甘油混合加热，再加入膨胀的明胶，继续搅拌混合均匀，温度保持在50-70摄氏度之间，使熔融成均匀的胶液为止，保温备用；b囊液制备按比例取植物油、蜂蜡或氢化大豆油及蜂蜡的混合物，混合均匀并加热至50-70摄氏度，再按比例取干燥的磷酸川芎嗪粉碎成微粉，并将上述微粉加入植物油中混合均匀，用胶体磨研磨，备用；c将上述制得的囊壳物料和囊液物料用软胶囊机制成软胶囊，干燥后得到成品。
本发明将磷酸川芎嗪粉碎成微分，使用植物油作为液体介质，并使用蜂蜡或大豆油与黄蜡的混合物作为助悬剂，药物与敷料均用胶体磨研磨，可以长时间保持药物稳定性，具备软胶囊的所有特征。弥补了磷酸川芎嗪的剂型空白，大大提高了口服时的吸收利用的效果。
具体实施例方式
本发明的磷酸川芎嗪软胶囊，是以明胶、甘油和水为囊壳物料，以磷酸川芎嗪为有效成分，以植物油、蜂蜡或氢化大豆油和蜂蜡的混合物为敷料制成的。下述实施例分别以制成1000粒不同含量的软胶囊为例。制备囊壳物料时，未按1000粒计算。
实施例1称取明胶1000克，甘油320克，水1150克，将其中的适量水与明胶混合，待明胶吸水膨胀后备用。将剩余的水和所有的甘油混合均匀，并加热到50-70摄氏度，接着将吸水的明胶全部放入甘油和水的混合物中，继续加热并保温50-70摄氏度，待进入完全熔融状态保温备用。
称取植物油(如大豆油)300克、蜂蜡30克，将上述敷料混合均匀并加热到50-70摄氏度，保温；接着称取70克磷酸川芎嗪粉碎成微粉，将该粉碎的磷酸川芎嗪微粉加入敷料混合液中，混合均匀，用胶体磨研磨，备用。
将上述制得的囊壳物料400克和所有的囊液物料经过软胶囊机制得1000粒软胶囊，经干燥后得到成品。这种磷酸川芎嗪软胶囊每粒含有效成份磷酸川芎嗪0.07克。
实施例2制取囊壳物料的方法与实施例1相同。
在制备囊液物料时，称取植物油(如麻油)400克、蜂蜡50克，将上述敷料混合均匀并加热到50-70摄氏度，保温；接着称取100克磷酸川芎嗪粉碎成微粉，将该粉碎的磷酸川芎嗪微粉加入敷料混合液中，混合均匀，用胶体磨研磨，备用。
将制得的囊壳物料500克和所有的囊液物料经过软胶囊机制得1000粒软胶囊，经干燥后得到成品。这种磷酸川芎嗪软胶囊每粒含有效成份磷酸川芎嗪0.1克。
实施例3制取囊壳物料的方法与实施例1相同。
在制备囊液物料时，称取植物油(如大豆油)318克、蜂蜡和氢化大豆油各一份组成的混合物32克，将上述敷料混合均匀并加热到50-70摄氏度，保温；接着称取50克磷酸川芎嗪粉碎成微粉，将该粉碎的磷酸川芎嗪微粉加入敷料混合液中，混合均匀，用胶体磨研磨，备用。
将制得的囊壳物料400克和所有的囊液物料经过软胶囊机制得1000粒软胶囊，经干燥后得到成品。这种磷酸川芎嗪软胶囊每粒含有效成份磷酸川芎嗪0.05克。
本发明的磷酸川芎嗪软胶囊崩解时间一般在20-40分钟之间，在肠道(或胃)内得到较好的吸收。
经稳定性试验证明，本发明的软胶囊制剂室温保存两年后，质量仍满足要求。
权利要求
1.一种磷酸川芎嗪软胶囊，其特征在于其是以明胶、甘油和水为囊壳物料，以磷酸川芎嗪为有效成分，以植物油和蜂蜡或氢化大豆油和蜂蜡的混合物为敷料制成的软胶囊剂。
2.根据权利要求1所述的磷酸川芎嗪软胶囊，其特征在于所述胶囊壳所用物料的比例为明胶∶甘油∶水＝1∶0.32∶1.15。
3.根据权利要求1或2所述的磷酸川芎嗪软胶囊，其特征在于所述磷酸川芎嗪软胶囊每粒含磷酸川芎嗪0.05-0.1克；植物油0.3-0.4克；蜂蜡0.03-0.05克。
4.根据权利要求3所述的磷酸川芎嗪软胶囊，其特征在于所述磷酸川芎嗪软胶囊每粒含磷酸川芎嗪0.05克；植物油0.318克；蜂蜡0.032克。
5.根据权利要求1或2所述的磷酸川芎嗪软胶囊，其特征在于所述磷酸川芎嗪软胶囊每粒含磷酸川芎嗪0.05-0.1克；植物油0.3-0.4克；氢化大豆油和蜂蜡各一份组成的混合物0.03-0.05克。
6.根据权利要求5所述的磷酸川芎嗪软胶囊，其特征在于所述磷酸川芎嗪软胶囊每粒含磷酸川芎嗪0.05克；植物油0.318克；氢化大豆油和蜂蜡各一份组成的混合物0.032克。
7.一种如权利要求1所述的磷酸川芎嗪软胶囊的制备方法，其特征在于包括下列步骤a囊壳制备按比例取明胶、甘油和水，用其中的部分水与明胶混合，使明胶吸水膨胀，剩余的水和甘油混合加热，再加入膨胀的明胶，继续搅拌混合均匀，温度保持在50-70摄氏度之间，使熔融成均匀的胶液为止，保温备用；b囊液制备按比例取植物油、蜂蜡或氢化大豆油及蜂蜡的混合物，混合均匀并加热至50-70摄氏度，再按比例取干燥的磷酸川芎嗪粉碎成微粉，并将上述微粉加入植物油中混合均匀，用胶体磨研磨，备用；c将上述制得的囊壳物料和囊液物料用软胶囊机制成软胶囊，干燥后得到成品。
全文摘要
本发明公开了一种磷酸川芎嗪软胶囊，是以明胶、甘油和水为囊壳物料，以磷酸川芎嗪为有效成分，以植物油、蜂蜡或氢化大豆油和蜂蜡的混合物为敷料制成的软胶囊剂。所述磷酸川芎嗪软胶囊每粒含磷酸川芎嗪0.05－0.1克；植物油0.3－0.4克；蜂蜡0.03－0.05克。上述物料经过囊壳制备、囊液制备及软胶囊机制成软胶囊，干燥后得到成品。
文档编号A61K9/48GK1628674SQ20041007366
公开日2005年6月22日 申请日期2004年8月31日 优先权日2004年8月31日
发明者张以成 申请人:张以成