专利名称：一种左金胃漂浮片及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种中药左金丸胃漂浮片及其制备方法。
背景技术：
左金丸方出元代医家朱丹溪的《丹溪心法》，是由黄连和吴茱萸以6 1组成的水丸。现代药理研究表明，左金丸能抑制胃酸分泌和细菌增殖，对抗多种实验性胃溃疡，保护胃粘膜，调整肠道运动，有效治疗多种胃肠道疾病。传统方以丸剂入药，丸剂虽有一定的缓释作用，却难以让药物较长时间驻留胃部，达到局部高效和长效治疗胃部疾病的目的。

发明内容
本发明的目的在于提供一种左金胃漂浮片及其制备方法。为达到上述目的，本发明采用了以下技术方案一种左金胃漂浮片，该左金胃漂浮片的处方由以下组分组成(1000片)
羟丙甲纤维素50~60g十八醇40~55gNaHCO320~28g淀粉50~60g左金生物碱浸膏40~50g卡波普10~15g硬脂酸镁3~5g聚乙烯吡咯烷酮3~6g。—种左金胃漂浮片的制备方法，包括以下步骤(1)将50 60g羟丙甲纤维素、40 55g十八醇、20 ^gNaHC03、50 60g淀粉研磨混合、过80目筛得辅料；(2)向辅料中加入40 50g主料左金生物碱浸膏、10 15g卡波普和3 5g硬脂酸镁，用60 120g质量分数5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液作黏合剂制备软材；(3)将软材用18目筛制粒、干燥、18目筛整粒，然后压片；(4)经检验合格，包装，即得左金胃漂浮片。所述左金生物碱浸膏的提取方法包括以下步骤(1)按左金丸处方称取黄连和吴茱萸，黄连与吴茱萸的重量比为6 1，粉碎、过14 目筛，然后混勻得混合物；
(2)将混合物用水加热煎煮得提取液；(3)将提取液过滤后离心得上清液，浓缩上清液得密度为1. 2 1. 5g/ml的左金生物碱浸膏。所得Ig生物碱浸膏相当于1. 4g药材。所述加热煎煮的过程为依次用M 30倍质量的水煎煮混合物3次，每次煎煮 40 85min，第1次煎煮中，pH为1. 6 3. 0，并且每IOOg混合物中加入有0. 15 0. 30g 胃蛋白酶；第2次煎煮中，pH为5. 5 7. 0，第3次煎煮中，pH为8. 0 9. 5，合并提取液。所述干燥的温度为50 60°C，干燥的时间为2 汕。该方法制得的左金胃漂浮片片重为0.25β(Φ1.0)，硬度3 4kg，起漂时间 < lmin，持漂时间> 10小时，10小时生物碱溶出度> 80%，符合药典规定。(成人每次服用左金胃漂浮片2次，每次4片。)与现有剂型相比，本发明具有以下技术效果本发明所述左金胃漂浮片及其制备方法对传统中药名方进行现代缓释制剂技术开发，制成左金胃漂浮片，该左金胃漂浮片，因其漂浮作用，能使药物滞留于胃中，从而延长药物在胃中释放时间，改变了药物在体内的吸收途径，提高药物的局部疗效，达到长效、靶向治疗胃部疾病的目的，具有较好的应用前景。


图1为本发明所述左金胃漂浮片的药物溶出曲线图。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明做进一步的详细说明，所述实施例是对本发明的解释而不是限定。实施例11、左金丸胃漂浮片的组方(1000片)
羟丙甲纤维素50g十八醇55gNaHCO325g淀粉60g左金生物碱浸膏40g卡波普IOg硬脂酸镁5g聚乙烯吡咯烷酮5g2、左金生物碱浸膏的提取按左金丸处方(黄连和吴茱萸以6 1)称取黄连和吴茱萸，粉碎过14目筛，混勻。 加观倍质量的水提取3次，每次煎煮60min ；第1次煎煮，pH为2. 0，加胃蛋白酶0. 15g(每IOOg药材)；第2次煎煮，PH为6.0，第3次煎煮，PH为9.0。合并提取液，过滤，离心，浓缩上清液得密度为1. 3g/ml的左金生物碱浸膏。3、左金胃漂浮片的制法将辅料50g羟丙甲纤维素、55g十八醇、25gNaHC03、60g淀粉研磨混合后过80目筛， 加入40g主药左金生物碱浸膏，IOg卡波普，5g硬脂酸镁，用IOOg质量分数5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制备软材，18目筛制粒，50°C干燥池，整粒，压片。经检验合格，包装，即得。实施例21、左金胃漂浮片的组方(1000片)
羟丙甲纤维素55g十八醇40gNa2CO320g淀粉50g左金生物碱浸膏50g卡波普15g硬脂酸镁5g聚乙烯吡咯烷酮5g2、左金生物碱浸膏的提取按左金丸处方(黄连和吴茱萸以6 1)称取黄连和吴茱萸，粉碎过14目筛，混勻。 加30倍质量的水提取3次，每次煎煮SOmin ；第1次煎煮，pH为1. 6，加胃蛋白酶0. 30g(每 IOOg药材)；第2次煎煮，pH为7.0，第3次煎煮，pH为8.0，合并提取液，过滤，离心，浓缩上清液得密度为1. 4g/ml的左金生物碱浸膏。3、左金胃漂浮片的制法将辅料55g羟丙甲纤维素、40g十八醇、20gNa2C03、50g淀粉研磨混合后过80目筛， 加入50g主药左金生物碱浸膏，15g卡波普，5g硬脂酸镁，用IOOg质量分数5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制备软材，18目筛制粒，于60°C干燥池，整粒，压片。经检验合格，包装，即得。实施例3左金胃漂浮片的处方由以下组分组成(1000片)
羟丙甲纤维素60g十八醇
45g 28g 54g 42g 13g
NaHCO3
淀粉
左金生物碱浸膏卡波普硬脂酸镁聚乙烯吡咯烷酮
3g
3go左金胃漂浮片的制备方法，包括以下步骤(1)将60g羟丙甲纤维素、45g十八醇、28gNaHC03、54g淀粉研磨混合、过80目筛得辅料；(2)向辅料中加入42g主料左金生物碱浸膏、13g卡波普和3g硬脂酸镁，用60g质量分数5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液作黏合剂制备软材；(3)将软材用18目筛制粒、干燥、18目筛整粒，然后压片；所述干燥的温度为 55°C，干燥的时间为2. 5h ；(4)经检验合格，包装，即得左金胃漂浮片。所述左金生物碱浸膏的提取方法包括以下步骤(1)按左金丸处方称取黄连和吴茱萸，黄连与吴茱萸的重量比为6 1，粉碎、过14 目筛，然后混勻得混合物；(2)将混合物用水加热煎煮得提取液；所述加热煎煮的过程为依次用M倍质量的水煎煮混合物3次，每次煎煮40min，第1次煎煮中，pH为2. 5，并且每IOOg混合物中加入有0. 25g胃蛋白酶；第2次煎煮中，pH为5. 5，第3次煎煮中，pH为9. 5，合并提取液；(3)将提取液过滤后离心得上清液，浓缩上清液得密度为1. 2g/ml的左金生物碱浸膏。所得Ig生物碱浸膏相当于1.4g药材。实施例4左金胃漂浮片的处方由以下组分组成(1000片)羟丙甲纤维素60g十八醇50gNaHCO322g淀粉56g左金生物碱浸膏47g卡波普14g硬脂酸镁4g聚乙烯吡咯烷酮6g左金胃漂浮片的制备方法，包括以下步骤(1)将60g羟丙甲纤维素、50g十八醇、22gNaHC03、56g淀粉研磨混合、过80目筛得辅料；(2)向辅料中加入47g主料左金生物碱浸膏、14g卡波普和4g硬脂酸镁，用120g 质量分数5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液作黏合剂制备软材；(3)将软材用18目筛制粒、干燥、18目筛整粒，然后压片；所述干燥的温度为 55°C，干燥的时间为2. 5h ；(4)经检验合格，包装，即得左金胃漂浮片。所述左金生物碱浸膏的提取方法包括以下步骤(1)按左金丸处方称取黄连和吴茱萸，黄连与吴茱萸的重量比为6 1，粉碎、过14 目筛，然后混勻得混合物；(2)将混合物用水加热煎煮得提取液；所述加热煎煮的过程为依次用沈倍质量的水煎煮混合物3次，每次煎煮85min，第1次煎煮中，pH为3. 0，并且每IOOg混合物中加入有0. 20g胃蛋白酶；第2次煎煮中，pH为5. 5，第3次煎煮中，pH为9. 5，合并提取液；(3)将提取液过滤后离心得上清液，浓缩上清液得密度为1. 5g/ml的左金生物碱浸膏。所得Ig生物碱浸膏相当于1.4g药材。上述方法制得的左金胃漂浮片片重为0.25g(01.0)，硬度3 4kg，起漂时间 < lmin，持漂时间> 10小时，10小时生物碱溶出度> 80%，符合药典规定。(成人每次服用左金胃漂浮片2次，每次4片。)溶出度测定方法按《中国药典》2005版二部附录)(C溶出度测定法测定。分别以900mL pHl. 2缓冲溶液为溶出介质，恒温于37士0. 5°C，取样品6片，分别精密称定，装入6个转篮中，控制转速为1001~/1^11，分别于0.5，1，2，4，6，8，1011取样IOml随即补充同温介质10ml，用微孔滤膜滤过，以各介质为空白对照，于350nm处测定吸光度A，根据吸光值，计算样品在介质中各时间内的累积溶出率，参见图1。溶出度计算方法为溶出度= (A+0. 0013)/0. 0481*0. 9/(片重 *4/ 总重拉8. 58% *1000)与现有剂型相比，本发明具有以下技术效果本发明所述左金胃漂浮片及其制备方法对传统中药名方进行现代缓释制剂技术开发，制成左金胃漂浮片，该左金胃漂浮片，因其漂浮作用，能使药物滞留于胃中，从而延长药物在胃中释放时间，改变了药物在体内的吸收途径，提高药物的局部疗效，达到长效、靶向治疗胃部疾病的目的，具有较好的应用前景； 本发明采用改良的半仿生提取工艺，即模拟左金丸口服给药的吸收环境，首次煎煮为酸性条件下添加胃蛋白酶模拟胃部环境，末次煎煮模拟肠道环境的碱性条件，提高了左金丸方总生物碱的提取效率和提取物总生物碱的含量。
权利要求
1.一种左金胃漂浮片，其特征在于该左金胃漂浮片的处方由以下组分组成羟丙甲纤维素十八醇50~60g 40~55g 20~28g 50~60g 40~50g 10~15g 3~5g 3~6g。NaHCO3淀粉左金生物碱浸膏卡波普硬脂酸镁聚乙烯吡咯烷酮
2.—种左金胃漂浮片的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)将50 60g羟丙甲纤维素、40 55g十八醇、20 ^gNaHC03、50 60g淀粉研磨混合、过80目筛得辅料；(2)向辅料中加入40 50g左金生物碱浸膏、10 15g卡波普和3 5g硬脂酸镁，用 60 120g质量分数5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液作黏合剂制备软材；(3)将软材用18目筛制粒、干燥、18目筛整粒，然后压片，即得左金胃漂浮片。
3.根据权利要求2所述一种左金胃漂浮片的制备方法，其特征在于所述左金生物碱浸膏的提取方法包括以下步骤(1)称取黄连和吴茱萸，黄连与吴茱萸的重量比为6 1，粉碎、过14目筛，然后混勻得混合物；(2)将混合物用水加热煎煮得提取液；(3)将提取液过滤后离心得上清液，浓缩上清液得密度为1.2 1. 5g/ml的左金生物碱浸膏。
4.根据权利要求3所述一种左金胃漂浮片的制备方法，其特征在于所述加热煎煮的过程为依次用M 30倍质量的水煎煮混合物3次，每次煎煮40 85min，第1次煎煮中， pH为1.6 3.0，并且每IOOg混合物中加入有0. 15 0. 30g胃蛋白酶；第2次煎煮中，pH 为5. 5 7. 0，第3次煎煮中，pH为8. 0 9. 5，合并提取液。
5.根据权利要求2所述一种左金胃漂浮片的制备方法，其特征在于所述干燥的温度为50 60°C，干燥的时间为2 汕。
6.根据权利要求2所述一种左金胃漂浮片的制备方法，其特征在于该方法制得的左金胃漂浮片片重为0. 25g，硬度3 4kg，起漂时间< lmin，持漂时间> 10小时，10小时生物碱溶出度> 80%。
全文摘要
本发明提供一种左金胃漂浮片及其制备方法，本发明是通过改良的半仿生提取法提取左金丸总生物碱，利用制剂缓释技术，将左金丸方制成左金胃漂浮剂。本发明制备的左金胃漂浮片，片重为0.25g(Φ1.0)，硬度3～4kg，起漂时间＜1min，持漂时间＞10h，10h内生物碱溶出度＞80％，符合药典规定。本发明提高了左金总生物碱的提取效率和总生物碱含量，提高了左金丸口服给药的胃滞留时间，改变了药物在体内的吸收途径，提高了药物的靶向性和疗效。
文档编号A61K36/754GK102309589SQ20111027457
公开日2012年1月11日 申请日期2011年9月16日 优先权日2011年9月16日
发明者施春阳, 李伟明, 李雅, 齐香君 申请人:陕西科技大学