专利名称：光甘草宁刺激头发生长的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种包含光甘草宁(glabranin)或其衍生物的头发护理组合物。本发明还涉及一种用于增加头发纤维直径、刺激头发生长、保持头发或减少脱发、刺激毛发生长期或休止期阶段的毛囊生长、增加头发纤维密度和预防或治疗脱发的美容方法。
背景技术：
脱发是男性和女性关注的主要头发问题之一。对于男性来说，这一问题最明显的表现是被称为斑秃的男性型脱发。然而，头发脱落而导致的头发稀疏也是男性和女性都关注的问题。遭受脱发困扰的个人经常由于其在外观上的变化而发生心理问题，例如社交恐惧症、焦虑和抑郁。 已进行了各种尝试来解决这些问题。例如，减轻压力可以有助于减缓脱发(由于压力通常可能与脱发的时期相关联)。以非常不同的方式起作用的许多药物已被广泛使用。例如虽然可能存在着显著的副作用，施用于头皮上的免疫抑制剂已显示出斑秃的暂时逆转。双氢睾酮抑制剂例如非那雄胺(口服给药的形式)的使用已获得批准且5-α还原酶抑制剂如酮康唑也被推荐。其他药物包括钾通道开放和血管扩张剂化合物如米诺地尔(2%w/w的局部用溶液的形式)和二氮嗪。米诺地尔最初是作为一种口服抗高血压药物(Loniten )生产的，其被发现也有毛发增多效果。Messenger 等人(Br. J. Dermatol.，150/2，186-194 (2004))，在临床试验中证明，局部使用的米诺地尔增加头发的生长和直径，引起毛发生长期的诱导和延长毛发生长期的长度并因此延长头发的长度。就作用方式来说，Sanders等人(J. Invest.Dermatol.，107/2，229-234 (1996))已证明，米诺地尔能够通过开放钾离子通道在NIH 3T3成纤维细胞中增加细胞增殖。Messenger等人证明，其他钾通道开放剂表现出类似的毛发增多效果。Lachgar等人(Br. J. Dermatol. , 138/3,407-411 (1998))已证明，米诺地尔增加了血管内皮生长因子(VEGF)(其在头发生长的血管生成和毛囊生长周期中起着重要的作用)。在毛乳头细胞中，Li 等人(J. Invest Dermatol. , 117/6,1594-1600 (2001))已经证明，米诺地尔结合Katp通道的磺酰脲受体SUR2B成分，从而导致ATP (其转化为腺苷)的分泌和导致VEGF水平的提高。米诺地尔的副作用包括头皮瘙痒和头皮屑，往往是由于其局部用制剂所需的醇。口服米诺地尔的副作用包括脸和四肢的肿胀、快速和不规则的心跳、头晕和心脏损伤。锯叶棕和绿茶提取物(其中都包含5-α还原酶抑制剂)以及银杏提取物(其包含活性血管扩张剂)的草药治疗已被使用。非侵入性的治疗包括头皮的精油按摩。咖啡因也被确认为人类头发生长的体外刺激剂和降低睾酮诱导的毛囊生长抑制。在EP 0842427中已经在先描述了一种通过测量在不存在氨基糖苷类抗生素的情况下，在低血清条件下细胞有丝分裂来鉴别钾通道开放剂的体外筛选试验，其确认钾通道通过使用多个钾通道阻滞剂(更特别地Katp特异性拮抗剂，如甲苯磺丁脲或者格列本脲)与弱的非选择性的钾通道孔阻滞剂如四乙基铵(TEA)结合而参与到有丝分裂效应中。
发明简沭在本发明的第一个方面，提供了以包含光甘草宁或其衍生物的头发护理组合物的形式解决上述脱发问题的一个解决方案。光甘草宁是根据Hayashi 等(Chem. Pharm. Bull. , 51/1 1,1338-1340 (2003))可以来源于甘草植物的叶和芽而非根、来源于圆滑番蒸枝种子和来源于Tephrosia madrensis的经验化学式C2tlH2tlO4的黄酮。光甘草宁的IUPAC名称是(2S)-5，7- 二羟基-8-(3-甲基丁 -2-烯基)-2-苯基-2，3- 二氢苯并吡喃-4-酮，并具有下列化学结构
权利要求
1.一种头发护理组合物，其包含光甘草宁或其衍生物。
2.根据权利要求I的头发护理组合物，其中光甘草宁或其衍生物是光果甘草的叶、圆滑番蒸枝的种子和Tephrosia madrensis中任一种的提取物的形式。
3.根据权利要求I或权利要求2的头发护理组合物，其中光甘草宁或其衍生物的重量范围为组合物重量的O. 00001至30%，优选为O. 0001至15%，最优选为O. 001至5%。
4.根据上述权利要求中任一项的头发护理组合物，其中该头发护理组合物还包含进一步的头发生长活性物质。
5.根据上述权利要求中任一项的头发护理组合物，为洗发剂或护发素的形式。
6.光甘草宁或其衍生物应用于增加头发毛囊内细胞的增殖。
7.一种用于增加头发纤维直径的美容方法，该方法包括向头皮或头发应用根据权利要求I至5中任何一项的头发护理组合物的步骤。
8.一种用于刺激头发生长的美容方法，该方法包括向头皮或头发应用根据权利要求I至5中任何一项的头发护理组合物的步骤。
9.一种用于保持头发或减少脱发的美容方法，该方法包括向头皮或头发应用根据权利要求I至5中任何一项的头发护理组合物的步骤。
10.一种用于刺激毛发生长期诱导的美容方法，该方法包括向头皮或头发应用根据权利要求I至5中任何一项的头发护理组合物的步骤。
11.一种用于增加头发纤维密度的美容方法，该方法包括向头皮或头发应用根据权利要求I至5中任何一项的头发护理组合物的步骤。
12.一种用于预防或治疗脱发的美容方法，该方法包括向头皮或头发应用根据权利要求I至5中任何一项的头发护理组合物的步骤。
全文摘要
脱发的问题是男性和女性都关注的主要头发问题之一。对于男性来说，这一问题的最明显的表现是被称为斑秃的男性型脱发。然而，头发脱落而导致的头发稀疏也是男性和女性都关注的问题。患有脱发的个人经常由于其在外观上的变化而发生心理问题，例如社交恐惧症、焦虑和抑郁。本发明涉及一种包含光甘草宁或其衍生物的头发护理组合物。本发明还涉及用于增加头发纤维直径、刺激头发生长、保持头发或减少脱发、刺激毛发生长期或休止阶段的毛囊生长、增加头发纤维密度和预防或治疗脱发的美容方法。
文档编号A61K31/352GK102985065SQ201180033050
公开日2013年3月20日 申请日期2011年7月4日 优先权日2010年7月6日
发明者R·K·伯加尔, J·S·罗吉尔斯 申请人:荷兰联合利华有限公司