专利名称：一种米诺膦酸药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及属于制药技术领域，具体一种米诺膦酸共研磨物、制备方法及含其药物组合物。
背景技术：
骨质疏松症(OP)是以低骨量及骨组织微结构退变为特征的一种全身性骨骼疾病，易造成人体骨骼强度降低而引起骨折。骨质疏松症已成为最常见的老年病，此外，具有甲状腺功能亢进症、类风湿关节炎、吸收不良综合症、多发性骨髓瘤，以及过多使用糖皮质激素、GnRH促进剂及拮抗剂等的患者均易产生骨质疏松症。因此，积极开发安全有效、副作用低、相对廉价的可治疗骨质疏松症的药物具有重要意义和广泛的应用前景。双磷酸盐类的药物化合物可以抑制破骨细胞活性，降低骨转换，增加骨密度，对于骨质疏松和肿瘤相关的骨疾病具有很好的治疗效果。此类药物主要包括阿仑膦酸钠、伊班膦酸钠、帕米磷酸二钠和米诺膦酸等，其中，米诺膦酸为第三代含氮芳杂环双磷酸盐化合物，由日本安斯泰莱制药公司研制，并和小野制药公司共同进行市场开发，于2009年I月日本厚生省批准米诺膦酸片上市，用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的闻血令丐症。米诺膦酸的化学名·称:[1-羟基-2-(咪唑并[1，2-a]吡啶_3_基)亚乙基]双膦酸一水合物；英文名称:minodronicacid hydrate ；结构式:
权利要求
1.一种米诺膦酸共研磨物，其特征在于:包括质量比为1:0.5 1:5的米诺膦酸和亲水性辅料，所述亲水性辅料为甘露醇、乳糖、聚乙二醇、环糊精和聚维酮中的一种或多种，所述米诺膦酸共研磨物的平均粒度为2 μ m 80 μ m。
2.根据权利要求1所述的米诺膦酸共研磨物，其特征在于:所述米诺膦酸和亲水性辅料的质量比为1:1 1:4。
3.根据权利要求2所述的米诺膦酸共研磨物，其特征在于:所述米诺膦酸和亲水性辅料的质量比为1:1.5 1:3。
4.根据权利要求1或2或3所述的米诺膦酸共研磨物，其特征在于:所述米诺膦酸共研磨物的平均粒度为2 μ m 45 μ m。
5.根据权利要求4所述的米诺膦酸共研磨物，其特征在于:所述米诺膦酸共研磨物的平均粒度为25 μ m。
6.根据权利要求1所述 的米诺膦酸共研磨物的制备方法，包括以下步骤:51:按权利要求1所述的质量比称取米诺膦酸和亲水性辅料并混合均匀；52:将米诺膦酸和亲水性辅料的混合物置于研磨设备中研磨15 35min，制得米诺膦酸共研磨物。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于:所述研磨设备为滚筒式研磨机、球磨机、喷射式研磨机、多冲击柱式研磨机、振动磨或锤磨机。
8.一种含权利要求1所述的米诺膦酸共研磨物的药物组合物，其特征在于:所述药物组合物中还包含药用辅料。
9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于:所述药用辅料包括微晶纤维素、羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠；所述药用辅料还包括硬脂酸镁及微粉硅胶中的一种或两种。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于:所述药物组合物中微晶纤维素、羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠所占的重量百分比分别为20 50%、2 6%、0.5 5%，所述药物组合物中硬脂酸镁和微粉硅胶所占的重量百分比0.1 1.2%。
全文摘要
本发明首先公开了一种米诺膦酸共研磨物，包括质量比为10.5～15的米诺膦酸和亲水性辅料，所述亲水性辅料为甘露醇、乳糖、聚乙二醇、环糊精和聚维酮中的一种或多种，所述米诺膦酸共研磨物的平均粒度为2μm～80μm；本发明其次公开了上述米诺膦酸共研磨物的制备方法，先是按上述的质量比称取米诺膦酸和亲水性辅料并混合均匀，然后将混合物置于研磨设备中研磨15～35min制得米诺膦酸共研磨；本发明最后还公开了含上述米诺膦酸共研磨物的药物组合物，该药物组合物中还包含药用辅料。本发明所述米诺膦酸共研磨物制得的药物组合物中的米诺膦酸溶出度显著提高，且制备方法简单，适用于工业化生产。
文档编号A61P35/00GK103070874SQ201310008298
公开日2013年5月1日 申请日期2013年1月9日 优先权日2013年1月9日
发明者施磊, 余媛媛, 秦军 申请人:安徽安科生物工程(集团)股份有限公司