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噻吩衍生物及其药物用途的制作方法
专利名称：噻吩衍生物及其药物用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体而言，本发明涉及5- (4-羟基-3，3- 二甲基-1-炔基)-3-((R)-N-((IR，4S)-4-羟基-4-(((S)四氢呋喃_3_氧)甲基)环己烷-4-甲基-环己-3-烯-甲酰胺)噻吩-2-甲酸的有机酸盐及其制药应用。
背景技术：
就目前而言，治疗丙型肝炎病毒感染的药物虽然已有很多种，但已有的这些药物易引起多而重的不良反应，有的药物的治疗效果仍不够理想。PCT国际公开号为W02011/088345A1的专利申请中描述了一些具有治疗丙型肝炎病毒感染的活性化合物。
发明内容
本发明公开了某些新的化合物，这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物的制药应用。这些化合物显示了良好的水溶性稳定性与固体形式稳定性。这些化合物的某些化合物显示特好的稳定性。这些化合物与相应的游离碱相比较其在水中具有很高的溶解性。这些化合物与相应的游离碱相比较因两者之间的协同增效而惊奇地显示其抗病毒的活性更高。这些化合物惊人与显著的稳定性、水溶性、抗病毒的活性为有效制剂与大量使用提供了优势。
因此，本发明提供了一 种式(III)化合物:{(I) H}+ΙΓ;其中I的化学结构如下:
权利要求
1.5- (4-羟基-3，3- 二甲基-1-炔基)-3- ((R) -N- ((IR，4S) -4-羟基-4- (((S)四氢呋喃-3-氧)甲基)环己烷-4-甲基-环己-3-烯-甲酰胺)噻吩-2-甲酸⑴富马酸(II)盐(III)。
2.权利要求1的化合物在制备治疗丙型肝炎病毒感染的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及5-(4-羟基-3，3-二甲基-1-炔基)-3-((R)-N-((1R，4S)-4-羟基-4-(((S)四氢呋喃-3-氧)甲基)环己烷-4-甲基-环己-3-烯-甲酰胺)噻吩-2-甲酸以及衍生物的富马酸盐或其药物学上可接受的溶剂化物及其在制备治疗丙型肝炎病毒感染药物中的应用。
文档编号A61P31/20GK103087052SQ201110337800
公开日2013年5月8日 申请日期2011年10月31日 优先权日2011年10月31日
发明者不公告发明人 申请人:上海壹志医药科技有限公司
产品知识
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