专利名称：一种吲唑衍生物的晶型及其制备和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于抗肿瘤相关的药物领域，更具体地讲是涉及5-[[4-[(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]-2嘧啶-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐(帕唑帕尼盐酸盐、pazopanib hydrochloric!)的晶型L及其制备方法、含有它的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物方面的用途。
背景技术：
盐酸帕唑帕尼，化学名为5-[[4-[(2，3_ 二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐，由英国葛兰素史克公司研发，FDA批准2009年10月在美国上市,适应症为晚期肾细胞癌,商品名:Votrient。化学结构式:
权利要求
1.一种盐酸帕唑帕尼晶型L，其X-射线衍射图具有如下特征衍射角(2 θ )、晶面间距Cd)和相对强度(％)，2 Θ误差为0.2:
2.如权利要求1所述的盐酸帕唑帕尼晶型L，其特征在于，红外光谱显示的特征吸收峰如下:3313cm \3077cm \2937cm \ 1792cm \ 1627cm \1526cm \1322cm \1158cm \937cm \869cm \834cm \599cm、
3.—种如权利要求1-2任一项所述的盐酸帕唑帕尼晶型L的制备方法，其特征在于，将盐酸帕唑帕尼溶解于异丙醇-水的混合液中，水的体积占混合液总体积的50% 90%，溶解温度在40 90°C范围内，溶解后自然冷却降至室温，放置10-24h，析出晶体即得。
4.如权利要求3所述的盐酸帕唑帕尼晶型L的制备方法，所述异丙醇-水的混合液总体积为盐酸帕唑帕尼质量的50 200倍，该倍数为体积-质量比,其单位为mL/g。
5.如权利要求3所述的盐酸帕唑帕尼晶型L的制备方法，所述溶解温度优选为60 90℃。
6.一种药物组合物，其特征在于:含活性成分如权利要求1 2任一项所述的盐酸帕唑帕尼晶型L。
7.如权利要求6所述的一种药物组合物还包括一种或多种可药用的载体或稀释剂。
8.如权利要求1 2 任一项所述的盐酸帕唑帕尼晶型L在制备抗肿瘤药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及盐酸帕唑帕尼晶型L及其制备方法，包括盐酸帕唑帕尼晶型L的药物组合物的制备及其用途。制备的盐酸帕唑帕尼晶型L通过X-粉末衍射图及红外光谱图表征。
文档编号A61P35/00GK103232443SQ20131004073
公开日2013年8月7日 申请日期2013年2月1日 优先权日2013年2月1日
发明者刘冰妮, 刘默, 刘登科, 刘颖, 徐为人 申请人:天津药物研究院