桦木酸在制备改善睡眠药物或保健品中的用途
【专利摘要】本发明属于桦木酸在医疗保健领域中的新用途，特别涉及桦木酸在制备改善睡眠药物或保健品中的用途。本发明的桦木酸经动物试验证实能明显降低小鼠的睡眠潜伏时间，显著提高小鼠的睡眠时间、阈下催眠入睡率。桦木酸有效改善了小鼠的睡眠质量，可用于进一步制备改善睡眠质量药物或保健品。
【专利说明】桦木酸在制备改善睡眠药物或保健品中的用途

【技术领域】
[0001] 本发明属于桦木酸在医疗保健领域中的新用途，特别涉及桦木酸在制备改善睡眠 药物或保健品中的用途。

【背景技术】
[0002] 由于工作压力，社会竞争以及人口老龄化等因素的影响，在我国人群中，45. 4%的 人存在睡眠障碍问题，并与焦虑性心理障碍成正比。在美国约35%的人曾经有过睡眠障碍， 17%的患者认为失眠严重影响其生活，85%的患者认为未得到有效治疗。睡眠障碍严重影 响人们的生活质量和工作效率，研宄显示，睡眠障碍会导致身体和智力发育迟缓，记忆力衰 减，机体免疫力下降等。持续的睡眠障碍是抑郁患者的危险因子，也是精神分裂症和其他精 神障碍的早期临床症状之一。目前，改善睡眠的药物多集中在褪黑素、帕罗西汀、舍曲林、米 氮平、曲哇酮以及阿米替林等，这些物质虽然具有良好的改善睡眠的效果，在催眠剂量时可 引起眩晕、困倦、乏力等不良反应，而且长期使用产生耐药性以及生理和心理上的依赖性。 因此，研发高效、依赖性低以及无耐药性催眠药具有重大社会、经济意义。
[0003] 桦木酸具有抗肿瘤、抗HIV、免疫调节、抗氧化应激、抗菌、抗炎、抗寄生虫、抗溃疡 及抗疟疾等多种较强的生物活性。桦木酸广泛分布于多种植物中，但其含量普遍很低，由于 其巨大的研宄价值，仅靠植物提取已经不能满足越来越多的研宄需求。而与桦木酸结构相 似的桦木醇，在白桦树皮中的含量高达25%，而白桦树皮只是木料加工的废弃物。《本草纲 目》中记载桦树皮可用于黄疽、乳痈、疥疮等疾病的治疗。因此，由含量丰富的前体物质桦木 醇合成桦木酸的方法，为桦木酸的来源及其综合开发利用开辟了另一途径。
[0004] 迄今尚未见有关桦木酸用于改善睡眠的报道。本发明公开了桦木酸在制备改善睡 眠药物或保健品中的用途，为开发具有改善睡眠质量药物和保健食品提供科学依据。


【发明内容】

[0005] 本发明的目的在于提供桦木酸在医疗保健领域中的新用途，特别涉及桦木酸在制 备改善睡眠药物或者保健品的用途。
[0006] 本发明的桦木酸，分子量为456. 71，化学名：3β -hydroxy-lup-20(29)-en_28-〇ic acid，分子式为 C3(iH4803。
[0007] 本发明的桦木酸，其制备过程为：从白桦树皮中提取桦木醇，经琼斯试剂氧化制备 中间产物桦木酮酸后，用硼氢化钠还原合成桦木酸。桦木酸具有式I的结构，桦木醇具有式 II的结构。
[0008]

【权利要求】
1. 桦木酸在制备改善睡眠药物或保健品中的用途，所述桦木酸结构为式I，
2. 根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的改善睡眠药物或保健品中加入一 种或多种药学上可接受的载体或药物赋形剂。
3. 根据权利要求1或2所述的用途，所述的药物或保健品的制剂形式为液体制剂、颗粒 剂、片剂或胶丸。
4. 根据权利要求1或2所述的用途，所述的药物或保健品的给药方式为口服或注射给 药。
5. 根据权利要求4所述的用途，所述的药物或保健品的给药方式为口服时的剂量为每 天40-120mg/kg动物体重。
6. 根据权利要求5所述的用途，所述的药物或保健品的给药方式为口服时的剂量为每 天45-110mg/kg动物体重。
7. 根据权利要求6所述的用途，所述的药物或保健品的给药方式为口服时的剂量为每 天50-100mg/kg动物体重。
8. 根据权利要求7所述的用途，所述的药物或保健品的给药方式为口服时的剂量为每 天50-80mg/kg动物体重。
9. 根据权利要求8所述的用途，所述的药物或保健品的给药方式为口服时的剂量为每 天50_60mg/kg动物体重。
10. 根据权利要求9所述的用途，所述的药物或保健品的给药方式为口服时的剂量为 每天50mg/kg动物体重。
【文档编号】A61K31/56GK104490895SQ201510014254
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2015年1月12日 优先权日:2015年1月12日
【发明者】易金娥, 朱若岑, 谭柱良 申请人:湖南农业大学