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一种棓丙酯化合物及其药物组合物的制作方法
专利名称：一种棓丙酯化合物及其药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种掊丙酯化合物及其药物组合物。
背景技术：
掊丙酯分子式CltlH12O5,化学名称为3，4，5-三羟基苯甲酸丙酯，分子量212. 20， 熔点148-150°C，为白色结晶性粉末，难溶于冷水，无臭，味微苦。掊丙酯又名通脉酯、赤芍 801，是由中药赤芍原成份经化学结构改造而成的单体药物，该药具有阻抑花生四烯酸(AA) 转化成环内氧化物，阻断了血栓素A2(TXA2)的形成，因而对抗了血小板凝集作用；能改善血液流变学指标并促使受障碍的微循环时间缩短，有利于栓塞的疏通；对心血管系统的药理表明该药能松弛血管平滑肌，扩张冠脉并增加其流量，对心肌缺血损伤有明显保护作用； 有增强组织细胞抗缺氧能力，故用于治疗缺血性心脑血管疾病。掊丙酯的化学结构中含有多个游离酚羟基，极易被氧化，是较强的抗氧化剂，在生物膜的多不饱和脂肪酸发生脂质过氧化时，可以通过提供电子产生清除自由基的作用。专利CN101781215A公开了一种掊丙酯原料药化学半合成制备方法，是将五倍子加入液碱，加热进行水解，加入盐酸酸化，再加入活性炭脱色，粗滤得工业没食子酸粗品，将工业没食子酸粗品与正丙醇在酸性催化剂作用下进行酯化反应，酯化物减压蒸发浓缩，然后脱色、用水在15°C以下结晶，离心分离，滤物用纯水加热溶解，活性炭脱色过滤，滤液再于 10°C重结晶，离心分离，滤饼经微波真空干燥、球磨即得掊丙酯成品。掊丙酯为酯类化合物，在水中溶解度小，不易溶解，上述专利及现有技术制备的掊丙酯没有改变其在水中的溶解度。以掊丙酯为活性成分的粉针剂，在温度低于15°C时很难溶于水，必须加入丙二醇作为助溶剂，并用热水浴加热助溶，临床应用时操作繁杂，容易造成二次污染，以掊丙酯为活性成分的水针剂在制备的过程中需加入助溶剂，在长期的储存过程中因溶解稳定性差而出现澄清度变差、甚至有油状析出，产生挂壁现象。为了得到一种理化性能更好的掊丙酯，特提出本发明。
发明内容
本发明的第一目的在于提供一种掊丙酯化合物，所提供的掊丙酯化合物具有更高的溶解度、更易溶于水，溶解稳定性高，大大提高了用药安全。本发明第二目的在于提供一种含有上述掊丙酯化合物的掊丙酯组合物。为了实现上述发明目的，本发明采取如下技术方案本发明提供了一种式I的掊丙酯化合物，所述的掊丙酯化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2Θ 士0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在8. 2°、9.8°、13.3°、 14.8°、16·9°、21·3°、22·0°、23·3°、24·6°、25·9°、30· 1°、32·0°、33·0°、34.7°
处显示出特征衍射峰；
权利要求
1.一种式I的掊丙酯化合物，其特征在于，所述的掊丙酯化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2Θ 士 0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在8. 2°、9.8°、13.3°、14.8°、 16. 9° ,21. 3° ,22. 0° ,23. 3° ,24. 6° ,25. 9° ,30. 1° ,32. 0° ,33. 0° ,34. 7° 处显示出特征衍射峰；
2.根据权利要求1所述的掊丙酯化合物，其特征在于，所述掊丙酯化合物的熔点为 140 142°C。
3.根据权利要求1或2所述的掊丙酯化合物，其特征在于，所述掊丙酯化合物的制备方法为将乙醚和四氢呋喃以3 4 1的体积比配制成混合溶剂，取掊丙酯原料药，加入乙醚和四氢呋喃的混合溶剂，搅拌至全部溶解，加入活性碳脱色，过滤，得到澄清溶液，将澄清溶液移入压力容器中，在将压力容器内的压强控制在1-1. 5Mpa并搅拌的条件下滴加苯，搅拌转速控制在10 25rmp，苯的用量为混和溶剂的体积的3 4倍，滴加完后放压，降温至 O 5°C，静置l_2h，过滤，用乙醇洗涤，减压干燥，即得白色微晶粉末状掊丙酯化合物。
4.根据权利要求3所述的掊丙酯化合物，其特征在于，所述混合溶剂中乙醚和四氢呋喃的体积比为3 1。
5.根据权利要求3所述的掊丙酯化合物，其特征在于，所述压力容器内的压强为控制在 1. 5Mpa。
6.根据权利要求3所述的掊丙酯化合物，其特征在于，所述苯的用量为混和溶剂的体积的4倍。
7.根据权利要求3所述的掊丙酯化合物，其特征在于，所述掊丙酯化合物的粒径为 75 250μπ ο
8.一种掊丙酯药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括权利要求1 7所述的掊丙酯化合物和药学可接受的载体。
9.根据权利要求8所述的掊丙酯化合物，其特征在于，所述药物组合物为粉针剂、水针。
10.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药学可接受的载体包括赋形剂、抗氧剂、等渗剂、防腐剂、稳定剂中的一种或多种；所述赋形剂优选包括甘露醇、山梨醇、 葡萄糖、氯化钠、乳糖、淀粉、右旋糖酐、环糊精或环糊精衍生物中的一种或多种组合。
全文摘要
本发明涉及一种棓丙酯化合物，所述的棓丙酯化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在8.2°、9.8°、13.3°、14.8°、16.9°、21.3°、22.0°、23.3°、24.6°、25.9°、30.1°、32.0°、33.0°、34.7°处显示出特征衍射峰；所述棓丙酯化合物的熔点为140～142℃。本发明还涉及上述棓丙酯化合物的制备方法，以及含有上述棓丙酯化合物的药物组合物，所述药物组合物包括上述的棓丙酯化合物和药学上可接受的载体。
文档编号A61P7/02GK102351705SQ20111024533
公开日2012年2月15日 申请日期2011年8月25日 优先权日2011年8月25日
发明者夏智红 申请人:江西新先锋医药有限公司
产品知识
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