专利名称：4-{3-[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(1h)-基]丙氧基}苯甲酰胺和乙酰胆碱酯酶抑制 ...的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物学领域。更具体地讲，本发明涉及式(I)的4-{3-[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2 (IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其与可药用的酸或碱形成的加成盐与乙酰胆碱酯酶抑制剂的新组合产品
权利要求
1.式⑴的4-{3-[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其与可药用的酸或碱形成的加成盐与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合产品，所述式(I)如下
2.权利要求I的组合产品，其特征在于4-{3_[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2 (IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺以草酸盐或盐酸盐的形式使用。
3.权利要求I或权利要求2的组合产品，其中所述乙酰胆碱酯酶抑制剂为多奈哌齐、卡巴拉汀或加兰他敏。
4.权利要求1-3中任一项的组合产品，其中多奈哌齐以盐酸盐的形式使用，卡巴拉汀以酒石酸氢盐的形式使用，加兰他敏以氢溴酸盐的形式使用。
5.权利要求1-4中任一项的组合产品，其特征在于4-{3_[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(1H)_基]丙氧基}苯甲酰胺以盐酸盐的形式以2mg、5mg或20mg游离碱的日剂量给药，其中乙酰胆碱酯酶抑制剂为多奈哌齐盐酸盐，其给药的日剂量为10mg。
6.药用组合物，所述药用组合物含有作为活性成分的权利要求1-4中任一项的4-{3-[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2 (IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其与可药用的酸或碱形成的加成盐和与之组合的乙酰胆碱酯酶抑制剂以及一或多种可药用的赋形剂。
7.权利要求6的药用组合物，用于治疗与大脑老化和神经变性疾病有关的认知障碍。
8.权利要求7的药用组合物，用于治疗与阿尔茨海默氏病和帕金森病有关的认知障碍。
9.权利要求6的药用组合物，其特征在于4-{3_[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(1H)_基]丙氧基}苯甲酰胺以盐酸盐的形式以2mg、5mg或20mg游离碱的日剂量给药，其中乙酰胆碱酯酶抑制剂为多奈哌齐盐酸盐，其给药的日剂量为10mg。
10.权利要求1-5中任一项的组合产品在生产预期用于治疗与大脑老化和神经变性疾病有关的认知障碍的药物中的用途。
11.权利要求1-5中任一项的组合产品在生产预期用于治疗与阿尔茨海默氏病和帕金森病有关的认知障碍的药物中的用途。
12.权利要求1-5中任一项的4-{3-[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其与可药用的酸或碱形成的加成盐与多奈哌齐的组合产品，用于治疗与阿尔茨海默氏病有关的认知障碍。
13.权利要求1-5中任一项的4-{3-[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其与可药用的酸或碱形成的加成盐与卡巴拉汀的组合产品，用于治疗与帕金森病有关的认知障碍。
14.权利要求1-5中任一项的4-{3-[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其与可药用的酸或碱形成的加成盐与多奈哌齐的组合产品在生产预期用于治疗与阿尔茨海默氏病有关的认知障碍的药物中的用途。
15.权利要求1-5中任一项的4-{3_[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(1H)_基]丙氧基}苯甲酰胺 或其与可药用的酸或碱形成的加成盐与卡巴拉汀的组合产品在生产预期用于治疗与帕金森病有关的认知障碍的药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及4-{3-[顺式-六氢环戊二烯并[C]吡咯-2(1H)-基]丙氧基}苯甲酰胺和乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合。更具体而言，本发明涉及式(I)的4-{3-[顺式-六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(1H)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其与可药用的酸或碱形成的加成盐与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合产品。本发明还涉及含有该组合产品的药物。
文档编号A61K31/445GK102764439SQ201210134139
公开日2012年11月7日 申请日期2012年5月2日 优先权日2011年5月2日
发明者A·索尔, C·特罗克梅-蒂比耶日, F·凯梅-吉贝尔 申请人:瑟维尔实验室