专利名称：氢溴酸右美沙芬滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种常用药品的制剂改革，特别是一种氢溴酸右美沙芬滴丸。本发明还涉及上述滴丸的制备方法。
而滴丸制剂作为一种新型的药物制剂，因生产设备简便、占地面积小，且具有无粉尘和成本低的特点，最重要的是滴丸剂的溶出度一般都高于片剂。因此，各种药物的滴丸剂相继出现，而氢溴酸右美沙芬的熔融温度是125摄氏度，已经接近发浑温度，因此用热熔融法直接滴制丸剂影响药物的稳定性。本发明通过剂型改革，将氢溴酸右美沙芬与敷料共熔制成滴丸剂的形式，保持了药物的稳定性。
本发明的氢溴酸右美沙芬滴丸，是将氢溴酸右美沙芬与聚乙二醇、甘油、吐温-80加热共熔，保持共熔状态滴入甲基硅油冷凝液中形成的滴丸。
上述的该滴丸每丸中可以含氢溴酸右美沙芬是7.5毫克、聚乙二醇6000是15毫克、聚乙二醇10000是7.5毫克、甘油3.8毫克、吐温-80是0.56毫克。
上述的氢溴酸右美沙芬滴丸的制备方法，包括以下步骤a配料按欲制备的滴丸剂量和滴丸剂数分别称取原料并混合；b共熔加热并保持在85摄氏度搅拌，使混合物料充分混合并呈熔化的均匀的胶态；c滴制将上述的胶态共熔物保持在85摄氏度滴入甲基硅油中冷凝成滴丸。
在上述过程进行完毕后，该制备步骤还包括滴丸的除硅油、干燥和包衣过程。
该共熔和滴制过程中保持的温度最好都是85摄氏度。
本发明的氢溴酸右美沙芬滴丸，制备方法简单，成本较低，同时该滴丸的溶出度在15分钟内可达到标示量的90％，溶出度高于片剂。该滴丸可溶于水，可以代替溶液剂使用，稳定性却远远好于溶液剂。且成功的克服了熔融温度容易发浑影响药物的稳定性的问题。
分别称取7.5克氢溴酸右美沙芬，15克聚乙二醇6000，7.5克聚乙二醇10000，3.8克甘油和0.56克吐温-80。放入容器中混合均匀，加热至85度，并保持在该温度继续搅拌，使物料完全呈均匀的熔化状态。
接着将上述的熔化状态的物料滴制到甲基硅油中，使其冷凝形成丸状。上述的物料可以滴制约1000粒丸剂，每粒丸剂含氢溴酸右美沙芬有效成分7.5毫克。
然后将上述硅油中的滴丸取出，并除去硅油，干燥、包衣后形成成品滴丸。
本发明使用的氢溴酸右美沙芬的熔融点为125摄氏度，如采用熔融法将氢溴酸右美沙芬加入熔融的聚乙二醇中，加热至125摄氏度时接近“发浑”温度，容易产生“发浑”现象，不利于药品的稳定。而氢溴酸右美沙芬在85摄氏度时极易溶于甘油中。因此本发明采用在85摄氏度时将氢溴酸右美沙芬溶入甘油和聚乙二醇中，搅拌形成熔融的分子溶液，又共沉为胶态，属于固体分散体，使氢溴酸右美沙芬的药效稳定。
本发明的滴丸剂的溶出度能达到在15分钟时，溶出量达到标示量的90％以上，其溶出度明显好于片剂。同时经过加速试验(40摄氏度和相对湿度75％时)六个月有效成分的溶出度未发生变化。且该滴丸能溶于水，形成溶液，可以作为溶液剂服用。
权利要求
1.一种氢溴酸右美沙芬滴丸，其特征在于是将氢溴酸右美沙芬与聚乙二醇、甘油、吐温-80加热共熔，保持共熔状态滴入甲基硅油冷凝液中形成的滴丸。
2.根据权利要求1所述的氢溴酸右美沙芬滴丸，其特征在于该滴丸每丸中含氢溴酸右美沙芬为7.5毫克、聚乙二醇6000为15毫克、聚乙二醇10000为7.5毫克、甘油3.8毫克、吐温-80为0.56毫克。
3.一种权利要求1所述的氢溴酸右美沙芬滴丸的制备方法，其特征在于包括以下步骤a配料按欲制备的滴丸剂量和滴丸剂数分别称取原料并混合；b共熔加热并保持在85摄氏度搅拌，使混合物料充分混合并呈熔化的均匀的胶态；c滴制将上述的胶态共熔物保持在85摄氏度滴入甲基硅油中冷凝成滴丸。
4.根据权利要求3所述的氢溴酸右美沙芬滴丸的制备方法，其特征在于该制备步骤还包括滴丸的除硅油、干燥和包衣的过程。
全文摘要
本发明公开了一种氢溴酸右美沙芬滴丸，是将氢溴酸右美沙芬与聚乙二醇、甘油、吐温－80加热共熔，保持共熔状态滴入甲基硅油冷凝液中形成的滴丸。该氢溴酸右美沙芬滴丸，制备方法简单，成本较低，同时该滴丸的溶出度在15分钟内可达到标示量的90％，溶出度高于片剂。该滴丸可溶于水，可以代替溶液剂使用，稳定性却远远好于溶液剂。
文档编号A61K31/435GK1449755SQ0310084
公开日2003年10月22日 申请日期2003年1月23日 优先权日2003年1月23日
发明者张以成, 刘锡潜 申请人:张以成, 刘锡潜