专利名称：金芪降糖胶囊的制备方法
技术领域：
本发明属于中药的制备方法。
背景技术：
金芪降糖胶囊原剂型为胶囊剂，已临床使用多年，疗效好，但患者反映服用量大 (一次7-10粒)，服用量大的主要原因是处方中粉末入药量大。处方黄连206g，黄芪308g， 金银花1236g，其中有黄连，味极苦，胶囊剂可掩盖其苦味，便于服用，较片剂和丸剂崩解快， 释药迅速，所含药物不受粘合剂和压力影响，能很快扩散到胃液中，所以现剂型仍选择胶囊剂。

发明内容
本发明提供一种金芪降糖胶囊的制备方法，以解决原有药品服用量大的问题。本发明采取的技术方案是，包括下列步骤处方黄连206g，黄芪308g，金银花1236g ；(一)取处方1/3黄连粉碎成细粉，剩余黄连与黄芪一起用70%乙醇回流提取三次，时间依次为2、2、1小时，加醇量为药材量的10、8、8倍，合并提取液，于4°C静置12小时， 倾出上清液，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至50°C时相对相对密度1. 20 1. 25的稠膏；( 二)取金银花加20倍量水温浸三次，每次1小时，合并浸出液，于4°C静置过夜，倾出上清液，滤过，滤液减压浓缩至25°C时测相对密度1. 15 1.20的清膏，加乙醇使含醇量达70%，于4°C静置M小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至50°C时测相对密度 1. 25 1. 30的稠膏，加入黄连、黄芪醇提取的稠膏，搅拌均勻，加入黄连细粉，搅拌均勻，减压干燥，粉碎成细粉，过筛，混勻，分装，制成1000粒，即得。本发明通过对黄连、黄芪乙醇回流提取和金银花温浸醇沉条件的反复试验摸索， 最后用正交法筛选、确定了该制剂的最佳提取工艺，使其在生产中减少有效成分的流失，除去较多杂质。与原制剂比较，降低了 60%临床服用量，提高了该制剂的生物利用度，达到了本发明在同等疗效的前提下降低服用量的目的。
具体实施例方式实施例处方黄连206g，黄芪308g，金银花1236g ；(一)取处方1/3黄连粉碎成细粉，剩余黄连与黄芪一起用70%乙醇回流提取三次，时间依次为2、2、1小时，加醇量为药材量的10、8、8倍，合并提取液，于4°C静置12小时， 倾出上清液，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至50°C时相对相对密度1. 20 1. 25的稠膏；( 二)取金银花加20倍量水温浸三次，每次1小时，合并浸出液，于4°C静置过夜，倾出上清液，滤过，滤液减压浓缩至25°C时测相对密度1. 15 1.20的清膏，加乙醇使含醇量达70%，于4°C静置M小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至50°C时测相对密度1. 25 1. 30的稠膏，加入黄连、黄芪醇提取的稠膏，搅拌均勻，加入黄连细粉，搅拌均勻，减压干燥，粉碎成细粉，过筛，混勻，分装，制成1000粒，即得。下边通过试验例进一步说明本发明。试验例1制备工艺的技术研究(一)剂型的选择本处方原剂型为胶囊剂，已临床使用多年，疗效好，但患者反映服用量大(一次 7-10粒)，服用量大的原因是处方中粉末入药量大。处方中有黄连，味极苦，胶囊剂可掩盖其苦味，便于服用，较片剂和丸剂崩解快，释药迅速，所含药物不受粘合剂和压力影响，能很快扩散到胃液中，所以现剂型仍选择胶囊剂。( 二 )药材的鉴定及前处理本处方由三味中药组成黄连、黄芪、金银花，三味药均收载于中国药典2000年版一部。本制剂使用的黄连为毛茛科植物黄连Coptis Chinensis Franch的干燥根茎。黄苗米用豆禾斗植物蒙古黄苗 Astragalus menbranacens (Fisch) Bge>Var. mongholicus (Bge.) Hsiao的干燥根。金银花采用的为忍冬科植物忍冬Lonicera jnponica Thunb的干燥花蕾或带初开的花。经检验均符合各药材项下的有关规定。三味药材首先挑杂，漂洗、低温烘干、净药材入药。黄连粉成粗粉(包药袋装)，部分粉成细粉；黄芪饮片直接入药；金银花质地松软，用包药袋装入药。(三)制备工艺的研究1、工艺路线的确定(1)剂型本品为胶囊剂，胶囊剂的基本工艺路线为药材部分粉碎成细粉，大部分提取，分离、除杂、浓缩，浓缩液喷雾干燥或减压干燥，浸膏，加入药材细粉，混勻，干燥粉碎成细粉或制粒，分装，成品，检验。(2)处方中药物的性质①黄连含小檗碱、巴马亭、药根碱、黄连碱、甲基黄连碱等，在植物体内多以盐酸盐形式存在，小檗碱为季铵碱，盐酸盐在水中溶解度非常小(1 500)，溶于乙醇中，如果水煎，放冷过滤时而损失掉(小檗碱为降糖有效成分)，所以采用乙醇提取较好，但处方中有金银花含有绿原酸、异绿原酸等有机酸与小檗碱产生沉淀使二者有效成分损失，影响疗效， 故二者需分开提取。②黄芪含有三萜皂苷黄芪苷I、II、IV，大豆皂苷I，黄酮类、多糖及氨基酸类。，在多数治疗糖尿病的处方中都有黄芪，取其补气作用。原工艺用50%乙醇提取，如果用水煎， 单糖和低聚被提出，长期服用，增加单糖吸收，黄芪的三萜皂苷在70%乙醇中溶解度最大， 又是有效成分。综上述原因，新工艺仍采用一定浓度的乙醇提取。③金银花含绿原酸、异绿原酸及黄酮类成分，也是金银花的有较成分。溶于热水， 乙醇，丙酮和醋酸乙酯中。可采用水提或乙醇提取。④药厂的生产条件药材采用多功能提取罐提取，药液用三效浓缩罐浓缩，板框过滤机。根据药材的性质及药厂的生产设备，设计提取工艺路线为黄连部分粉碎成细粉， 剩余黄连与黄芪一起用一定浓度乙醇回流提取，金银花水提乙醇沉淀。两种提取浸膏与黄连粉末混勻、干燥、粉成细粉，分装即得。
(四)工艺条件的筛选1、粉末入药的选择黄连、黄芪均属根类药材，粉性较强，粉末吸水性较好，金银花质地松软，粉末吸水性较前二者差些。黄连为方中君药，为减少损失采用黄连部分粉末入药，减少成品的服用量，又可吸收浸膏中水分。黄连药粉加入的方法首先考察黄连的出粉率，取三批黄连每批lOOOg，粉成细粉(过100目筛)，出粉率考查结果见表1。表1黄连出粉率考察结果
权利要求
1. 一种金芪降糖胶囊的制备方法，其特征在于包括下列步骤处方黄连206g，黄芪308g，金银花1236g ；(一)取处方1/3黄连粉碎成细粉，剩余黄连与黄芪一起用70%乙醇回流提取三次，时间依次为2、2、1小时，加醇量为药材量的10、8、8倍，合并提取液，于4°C静置12小时，倾出上清液，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至50°C时相对相对密度1. 2(Tl. 25的稠膏；(二)取金银花加20倍量水温浸三次，每次1小时，合并浸出液，于4°C静置过夜，倾出上清液，滤过，滤液减压浓缩至25°C时测相对密度1. 15^1. 20的清膏，加乙醇使含醇量达70%， 于4°C静置M小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至50°C时测相对密度1. 25^1. 30的稠膏，加入黄连、黄芪醇提取的稠膏，搅拌均勻，加入黄连细粉，搅拌均勻，减压干燥，粉碎成细粉，过筛，混勻，分装，制成1000粒，即得。
全文摘要
本发明涉及金芪降糖胶囊的制备方法，属于中药的制备方法。本发明通过对黄连、黄芪乙醇回流提取和金银花温浸醇沉条件的反复试验摸索，最后用正交法筛选、确定了该制剂的最佳提取工艺，使其在生产中减少有效成分的流失，除去较多杂质。与原制剂比较，降低了60%临床服用量，提高了该制剂的生物利用度，达到了本发明在同等疗效的前提下降低服用量的目的。
文档编号A61K36/718GK102357131SQ201110308288
公开日2012年2月22日 申请日期2011年10月12日 优先权日2011年10月12日
发明者刘全, 刘良, 李伟, 李光振, 梅常芳, 王大鹏, 王永宽 申请人:吉林敖东延边药业股份有限公司