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一种聚胺型两亲嵌段聚电解质在制备药物载体中的应用的制作方法
专利名称:一种聚胺型两亲嵌段聚电解质在制备药物载体中的应用的制作方法
技术领域:
本发明涉及一种聚胺型两亲嵌段聚电解质在制备药物载体中的应用,该聚胺型两亲嵌段聚电解质可通过调控环境的PH值对药物进行释放。聚电解质是一类结构单元上含有碱性和(或)酸性可电离基团的水溶性高分子, 如天然的核酸、蛋白质或合成的增粘剂、肥皂等。两亲嵌段聚电解质一般指两亲嵌段共聚物中至少有一段为聚电解质,兼具聚电解质、嵌段共聚物和表面活性剂的特性,有广泛用途,可用作乳化剂、絮凝剂、粘度调节剂、药物控释载体、单层或多层LB膜,液晶弹性体等。许多天然大分子(如蛋白质、DNA)都是两亲化合物,其生理过程可通过合成的两亲聚合物作为模型化合物进行研究。具有明显亲水性差异的聚电解质嵌段共聚物可以在水溶液中自组装成胶束。由于其电荷特性,与中性的即未离子化的嵌段共聚物相比较,两亲性嵌段聚电解质不仅可以在选择性溶剂中,还可以通过调节环境介质的PH值自组装成花样团簇、球状、囊泡等不同形态的聚集体,聚集体的结构由氢键、静电、疏水等作用力控制。这些聚集体不仅能够作为模板制备纳米材料,而且由于囊泡等聚集体具有纳米空腔结构,其包覆量要比实心的球形胶束大许多,在药物释放、 生物活性物质包覆等方面有良好的应用前景。把胺基引入到聚合物,特别是结构规整的嵌段共聚物中,得到的聚胺型两亲嵌段聚电解质,与小分子胺一样具有一系列的生物学性能,在生物生理过程中起着非常重要的作用,而且聚合物的链结构有利于胺基的稳定和功能基团的发挥,可应用于酶和细胞固定化、组织再生工程等领域。
发明内容
本发明的目的是提供一种聚胺型两亲嵌段聚电解质在制备药物载体中的应用。式(a)所示聚胺型两亲嵌段聚电解质在制备药物载体中的应用;
权利要求
1.式(a)所示聚胺型两亲嵌段聚电解质在制备药物载体中的应用;
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述药物载体为抗癌药物载体。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于所述药物载体为索拉非尼载体。
4.根据权利要求1-3中任一所述的应用,其特征在于所述聚电解质的数均分子量为 1. 6 X IO4 6. 5 X 104g/mol ;重均分子量为 2. 2 X IO4 7. 7 X 104g/mol。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于所述聚电解质的数均分子量为16635g/ mol ;重均分子量为22^1g/mol。
6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于所述聚电解质的数均分子量为20277g/ mol ;重均分子量为27577g/mol。
7.根据权利要求4所述的应用,其特征在于所述聚电解质的数均分子量为22711g/ mol ;重均分子量为32721g/mol。
8.根据权利要求4所述的应用,其特征在于所述聚电解质的数均分子量为64607g/ mol ;重均分子量为775^g/mol。
全文摘要
本发明公开了式(a)所示聚胺型两亲嵌段聚电解质在制备药物载体中的应用。该应用中,聚胺型两亲嵌段聚电解质可作为药物载体的原因是其具有pH值调控自组装行为,由于溶液中氢离子的浓度决定了该聚电解质嵌段中胺基的离解度和有效电荷密度,因此介质的pH是形成聚电解质组装体最重要的条件之一,所以聚胺型两亲嵌段聚电解质作为药物载体,可以实现药物的pH响应释放,例如癌症细胞相对于正常细胞来说具有较高的新陈代谢速率和微酸性的细胞液,将pH敏感的粒子作为药物载体可以选择性地在癌症细胞内离解释放药物,从而达到更好的治疗效果。
文档编号A61K31/44GK102423491SQ20111036538
公开日2012年4月25日 申请日期2011年11月17日 优先权日2011年11月17日
发明者张健, 朱玥珺, 谭业邦 申请人:中国海洋石油总公司, 中海石油研究中心, 山东大学
产品知识
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