产品分类
盐酸司维拉姆的制备方法
专利名称：盐酸司维拉姆的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种聚合物类药物的合成方法，尤其涉及一种治疗肾脏衰竭的盐酸司维拉姆的制备方法。
背景技术：
盐酸司维拉姆(Sevelamer hydrochloride),化学名:聚(烯丙基胺基-共-N,N’ - 二烯丙基-1，3- 二氨基-2-轻丙烧)盐酸盐，
2-Propen-l-amine polymer with (chloromethyl) oxirane,结构式见式(III):其中
a、b:伯胺组数；c:交联结构的数量；n:盐酸盐的数量；m:大量指示延长聚合物网络，
权利要求
1.一种盐酸司维拉姆的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: 步骤I，将烯丙胺与浓盐酸反应酸化成盐得到烯丙胺盐酸盐； 步骤2，烯丙胺盐酸盐发生加成聚合形成如下式I的烯丙胺盐酸聚合物； 步骤3，烯丙胺盐酸聚合物与碱反应碱化得到如下式II的烯丙胺聚合物； 步骤4，烯丙胺聚合物与环氧氯丙烷反应合成盐酸司维拉姆；
2.(I)(II) 如权利要求1所述的盐酸司维拉姆的制备方法，其特征在于，所述步骤2中还包括引发齐U，所述引发剂为偶氮化合物类引发剂。
3.如权利要求2所述的盐酸司维拉姆的制备方法，其特征在于，所述偶氮化合物类引发剂选自2.2' —偶氮(2—脒基丙烷)二氢氯化物、2，2’-偶氮二异丁基脒二盐酸盐、偶氮二异丙基咪唑啉盐酸盐。
4.如权利要求1所述的盐酸司维拉姆的制备方法，其特征在于，所述步骤2的反应温度为 88 90oC。
5.如权利要求1所述的盐酸司维拉姆的制备方法，其特征在于，所述步骤2的反应时间24 28小时。
6.如权利要求1所述的盐酸司维拉姆的制备方法，其特征在于，所述步骤4中加入了相转移催化剂。
7.如权利要求6所述的盐酸司维拉姆的制备方法，其特征在于，所述相转移催化剂为失水山梨醇脂肪酸酯。
8.如权利要求7所述的盐酸司维拉姆的制备方法，其特征在于，所述烯丙胺聚合物、失水山梨醇脂肪酸酯和环氧氯丙烷的重量比为1: 1.2:0.8。
9.如权利要求1所述的盐酸司维拉姆的制备方法，其特征在于，所述步骤4的反应时间为10 15小时。
10.如权利要求1所述的盐酸司维拉姆的制备方法，其特征在于，所述步骤3中碱为KOH水溶液。
全文摘要
本发明的盐酸司维拉姆的制备方法包括将烯丙胺和盐酸反应得烯丙胺盐酸盐，然后再偶氮引发剂的引发下发生聚合形成烯丙胺盐酸聚合物，然后碱化得到烯丙胺聚合物，最后和环氧氯丙烷反应合成司维拉姆盐酸盐。本发明的盐酸司维拉姆的制备方法，反应稳定、周期短、原料便宜，且收率高、对环境的危害较小，适合用于工业化生产。
文档编号A61P13/12GK103159881SQ20111041704
公开日2013年6月19日 申请日期2011年12月14日 优先权日2011年12月14日
发明者郭峰, 王振玉, 胡志刚, 朱子丰, 王鸣杰, 王炳南 申请人:上海亿法医药科技有限公司
产品知识
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