专利名称：一种多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶注射液的制作方法
技术领域：
本发明涉及了一种多西紫杉醇新型注射液及其制法，具体涉及一种多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶注射液及其制法，属于药物制剂技术领域。
背景技术：
多西紫杉醇(DOcetaXel，D0C)又名:多西
权利要求
1.一种多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶注射液，其由包括以下重量配比的药物和赋形剂成分制成多西紫杉醇I份磷脂8-11份胆固醇2_5份冻千支持剂1-3份， 优选的胆固醇与磷脂酰之间的重量比为1:3-1:4，多西紫杉醇与磷脂比为1:8-1:15。
2.根据权利要求I所述的多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶注射液，处方优选为以下重量配比的药物和赋形剂成分制成 多西紫杉醇I份磷脂10-12份胆固醇2-3汾冻干支持剂1_2份， 优选的胆固醇与磷脂之间的重量比为1:4-1:5，多西紫杉醇与磷脂比为1:10-1:12。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶注射液，规格为20mg 0.5ml和 80mg:2ml。
4.一种制备多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶注射液的方法，其特征在于包括如下步骤 (1)将多西紫杉醇、磷脂和胆固醇溶于氯仿和乙醇的混合溶液中，搅拌超声20分钟，然后在300bar到IOOObar做梯度均质5 7遍，即得多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶溶液；(2)将冻干支持剂，加入上述制备的多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶溶液中溶解； (3)0.22 μ m微孔滤膜过滤，直接冷冻干燥，再加入一定量的注射用水分散均匀后分装，即得多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶注射液。
5.根据权利要求4所述的多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶注射液的制法，其特征在于步骤(3)中所述的冷冻干燥的温度为_35°C。
6.权利要求书1-4所述的磷脂为磷脂酰丝氨酸，所述的冻干支持剂为右旋糖酐。
全文摘要
本发明公开一种多西紫杉醇囊泡型磷脂凝胶注射液及其制法。该囊泡型磷脂凝胶注射液由特定重量配比的多西紫杉醇、磷脂、胆固醇和冻干支持剂制成。本发明的囊泡型磷脂凝胶注射液具有良好的制剂稳定性，临床使用方便，长期储存后，囊泡型磷脂凝胶同样保持良好的包封率；本发明提高了制剂产品的质量，提高了药物的生物利用度，减少了毒副作用，并且制法简单，适合于工业化大生产。
文档编号A61K47/28GK102716081SQ20121022235
公开日2012年10月10日 申请日期2012年6月29日 优先权日2012年6月29日
发明者陶灵刚 申请人:海南灵康制药有限公司