专利名称：氯化乙酰左卡尼汀的多晶型物的制作方法
技术领域：
本发明涉及氯化乙酰左卡尼汀晶型及其制备方法。
背景技术：
氯化乙酰左卡尼汀(ALC)化学名为QR)-2-乙酰氧基_3_羧基丙基-N，N，N-三甲
基氯化铵，结构如下
权利要求
1.II型氯化乙酰左卡尼汀，特征在于粉末X-射线衍射图具有位于约10. 2°、20.5°、 23.3° ,24. 5° 和 25. 4° 2 θ 的峰值。
2.权利要求1的II型氯化乙酰左卡尼汀，其进一步的特征在于粉末X-射线衍射图具有位于约洸.3°和洸.5° 2 θ的峰值。
3.权利要求1的II型氯化乙酰左卡尼汀，其进一步的特征在于粉末X-射线衍射图具有位于约 10. 9° ,16. 3° ,16. 5° ,21. 8° ,27. 2° ,29. 4° ,30. 2° ,34. 6° 和 39. 9° 2 θ 的峰值。
4.II型氯化乙酰左卡尼汀，其具有基本如图2的粉末X-射线衍射图谱。
5.权利要求4的II型氯化乙酰左卡尼汀，其进一步特征在于用差示扫描量热法测试的熔点温度约为193. O0C (Onset)。
6.通过从溶液中结晶出氯化乙酰左卡尼汀制备II型氯化乙酰左卡尼汀。
7.权利要求6的II型氯化乙酰左卡尼汀，其中所述溶液含有乙醇。
8.III型氯化乙酰左卡尼汀，特征在于粉末X-射线衍射图具有位于约11.8°和 23.5° 2 θ的峰值。
9.权利要求8的III型氯化乙酰左卡尼汀，其进一步的特征在于粉末X-射线衍射图具有位于约 15. 1° ,20. 9° ,23. 9° ,26. 5° 和 35. 8° 2 θ 的峰值。
10.III型氯化乙酰左卡尼汀，其具有基本如图3的粉末X-射线衍射图谱。
11.权利要求10的III型氯化乙酰左卡尼汀，其进一步特征在于用差示扫描量热法测试的熔点温度约为195. 60C (Onset)。
12.通过将I型或II型氯化乙酰左卡尼汀在一种或多种适合溶剂中制备III型氯化乙酰左卡尼汀。
13.权利要求12的III型氯化乙酰左卡尼汀，其中一种适合溶剂含有丙酮。
14.权利要求12的III型氯化乙酰左卡尼汀，其中所述适合溶剂为冰醋酸/丙酮。
15.一种药物组合物，其包含权利要求1和8的结晶氯化乙酰左卡尼汀中的至少一种晶型以及药学上可接受的赋形剂。
16.权利要求15的药物组合物，其中所述的赋形剂选自稀释剂、粘合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、调味剂和着色剂。
17.一种制备药物组合物的方法，其包含权利要求1和8的结晶氯化乙酰左卡尼汀中的至少一种晶型以及药学上可接受的赋形剂。
18.—种药物组合物，其包含根据本发明的方法所制备的权利要求1和8的结晶氯化乙酰左卡尼汀中的至少一种晶型以及药学上可接受的赋形剂。
19.权利要求18的药物组合物，其中所述的赋形剂选自稀释剂、粘合剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、调味剂和着色剂。
20.权利要求1或8的化合物在制备用于治疗阿尔茨海默病、抑郁症、注意力缺陷/多动症(ADHD)和脆性X染色体综合征、HIV感染、外周神经病变、男性不育症、酒精中毒和肝硬化、肝性脑病和昏迷、脑局部缺血再灌注损伤以及认知功能障碍疾病药物中的用途。
全文摘要
本发明提供了新的氯化乙酰左卡尼汀的结晶固体形式，即II型和III型氯化乙酰左卡尼汀，包含这些结晶固体形式的组合物以及制备这些结晶固体形式的方法。
文档编号A61P15/00GK102557972SQ20111045777
公开日2012年7月11日 申请日期2011年12月31日 优先权日2011年12月31日
发明者冯明声, 刘志芳, 曹于平, 李建情, 林家红, 汪宗华, 郁博媛, 韩爱霞 申请人:南京海辰药业有限公司