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耐药菌，每年引起二百多万人的死亡，严重的危害了人类的健康。截短侧耳素(化学结构见式i)是上世纪50年代发现的天然抗生素，研究表明，该化合物及其某些衍生物对耐药的革兰氏阳性菌和支原体具有明显的抗菌活性和优良的药代动力学性质，并与其他抗生素无交叉耐药的特性。目前，已上市的截短侧耳素类药有三种分别是泰秒菌素(tianmulin)、沃尼妙林(Valnemulin)、瑞他莫林(Retapmulin)。其中前两种药物作为兽用药物，临床上主要用于动物呼吸道疾病的治疗或预防，后一种为人用皮肤感染治疗药物。除此之外，BC-7013和BC-3205是最近几年开发的人用药物，用于细菌感染治疗，尤其是针对耐药菌的感染，目前这两种药物已经完成I期临床实验。式i截短侧耳素分子结构式。截短侧耳素及其衍生物主要是通过抑制肽基转移酶的活性而使蛋白质合成受阻，从而达到抑菌作用。该类化合物是通过其三环核心定位在50S亚基核糖体的肽基转移酶中心，而三环核心的突出部分覆盖了结合的位点，由此直接抑制了肽键的形成。正是由于截短侧耳素的这种独特的作用原理，所以这类药物和其他药物之间不会出现交叉耐药性，尤其对耐药的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和结核分枝杆菌等有良好的抑制作用。因此，该类化合物的研制具有十分重要的意义。截短侧耳素C14的侧链是进行化学修饰的主要位点，构效关系表明，C-14位侧链连接中性基团或酸性基团的化合物抗菌活性极低，接两个碱性中心侧链的衍生物其活性也较低。<br> <b>背景技术</b>：<br><b>权利要求</b><br> 1.截短侧耳素衍生物，其特征在于，具有如下结构式<br> 2.权利要求I所述截短侧耳素衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 (O将截短侧耳素和对甲苯磺酰氯溶于甲基叔丁基醚中，然后缓慢滴加浓度为O.O Imo I/ml的氢氧化钠溶液，加热回流反应，生成的白色产物趁热过滤，然后分别用甲基叔丁基醚和水洗涤所得的白色产物，干燥得到白色粉末A ； (2)将二甲基半胱胺盐酸盐溶于质量浓度为I 2%的乙醇钠乙醇溶液中，冷却至-5 2°C，再加入步骤(I)所得的白色粉末A，搅拌反应，用乙酸乙酯萃取产物，并用水洗漆，有机相用色谱柱分离或重结晶得到白色固体B ; (3)当化合物C不含伯胺或仲胺时 先将化合物C与SOCl2混合发生酰氯化反应，然后以二氯甲烷为溶剂，将酰氯化产物与三乙胺和步骤(2)所得白色固体B进行混合，反应得到最终产物； 或者，以二氯甲烷为溶剂，将化合物C、步骤(2)所得白色固体B、N，N-二环已基碳二亚胺和I-羟基苯并三唑混合反应，得到最终产物； 当化合物C含有伯胺或仲胺时 化合物C先与二碳酸二叔丁酯反应，得到氨基保护的产物，所得氨基保护的产物在二氯甲烷溶剂中与步骤(2)所得白色固体B、N，N-二环已基碳二亚胺和I-羟基苯并三唑混合反应，得到最终产物； 所述化合物C为D-苯甘氨酸、L-苯甘氨酸、2-羧酸吲哚或具有如下结构式的化合物<br> 3.根据权利要求2所述截短侧耳素衍生物的制备方法，其特征在于步骤(I)中，每毫摩尔截短侧耳素使用O. 2 O. 3ml的氢氧化钠溶液。<br> 4.根据权利要求2所述截短侧耳素衍生物的制备方法，其特征在于步骤(2)的反应液先减压蒸除乙醇，再用乙酸乙酯萃取。<br> 5.根据权利要求2所述截短侧耳素衍生物的制备方法，其特征在于步骤(3)化合物C与二碳酸二叔丁酯的反应是将化合物C溶于四氢呋喃与水的混合溶剂中，在氢氧化钠存在下，滴加二碳酸二叔丁酯，反应得到氨基保护的产物。<br> 6.权利要求I所述截短侧耳素衍生物的应用，其特征在于在制备抗菌药物中的应用。<br> <b>全文摘要</b><br> 本发明公开一类新的截短侧耳素衍生物，它具有如下结构式(I)或(II)，其中，在式(I)中，当n=0时，R1为Cl、CH3、OCH3或NH2；当n=1时，R1=H，R2=NH2。该类化合物对金黄色葡萄球菌、表皮球菌、大肠杆菌和无乳链球菌具有良好的抑制作用，具有邻位或对位取代基团(如Cl、CH3、OCH3或NH2)的苯基基团的抗菌活性要优于具有间位取代基团的苯基基团的抗菌活性，部分具有对位或邻位取代的芳基的化合物对表皮球菌或无乳链球菌的抗菌活性与沃尼妙林相同，可用于制备抗菌药物。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在35～45%。<br> <b>文档编号</b>A61K31/22GK102924350SQ20121042709<br> <b>公开日</b>2013年2月13日 申请日期2012年10月31日 优先权日2012年10月31日<br> <b>发明者</b>梁剑平, 尚若锋, 刘宇, 郭文柱, 陶蕾, 郭志廷, 华兰英, 蒲秀英, 幸志君, 郝宝成, 王学红 申请人:中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所<br></p></p><div class="like"><h3>产品知识</h3></div><div class="like" style="margin-left:30px;"><h3>行业新闻</h3></div><div class="artbtom"><ul><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746258196.html">一种改善睡眠的胶囊及其制备方法</a></div><span>专利名称：一种改善睡眠的胶囊及其制备方法技术领域：本发明属于保健药品技术领域，涉及一种保健品胶囊，特别是一种眠舒源胶囊及其制备方法。背景技术：开发眠舒源胶囊产品预期达到改善睡眠的保健功能。本产品以酸枣仁、麦冬、五味子、刺五加为主要原料，根据</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746261642.html">一种神经内科用按摩条的制作方法</a></div><span>一种神经内科用按摩条的制作方法【专利摘要】本实用新型涉及一种神经内科用按摩条，包括空腔长方体按摩条本体，按摩条本体一加厚面长度方向中心位置开设有内穿设有引线的引线槽，若干敲打锤包括一横部和一竖部，竖部一端与横部的中心固定连接，另一端近端点处</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746263759.html">杜仲化学成分作为肾脏保护剂的新用途的制作方法</a></div><span>专利名称：杜仲化学成分作为肾脏保护剂的新用途的制作方法技术领域：本发明涉及传统中药材杜仲及其若干化学成分的新用途，特别是杜仲、杜仲提取物以及京尼平和京尼平苷作为肾脏保护剂的制药用途。背景技术：中毒性肾病是指由外源性或内源性肾毒性物质异常引起</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746266170.html">硒代蛋氨酸溶液剂及其制备方法</a></div><span>专利名称：硒代蛋氨酸溶液剂及其制备方法技术领域：本发明属于兽药抗生素领域，具体涉及硒代蛋氨酸溶液剂及其制备方法。 背景技术：硒是1817年瑞典化学家Berzelius在焙烧黄铁矿制备硫酸，硒的相对原子质量为78. 96，通常被认为是一种非金</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746270600.html">一种养颜口服液的制作方法</a></div><span>专利名称：一种养颜口服液的制作方法技术领域：本发明涉 及医药领域，具体为一种养颜口服液。 背景技术：随着人们生活水平的提高，女性朋友因为工作、生活负担重，容易出现脸色蜡黄、 皮肤没有光泽、黑眼圈严重、皮肤粗糙、月经不调、神经衰弱等问题，尤其</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746274396.html">一种新型的输液架的制作方法</a></div><span>专利名称：一种新型的输液架的制作方法技术领域：本实用新型涉及一种架子，具体涉及一种新型的输液架。 背景技术：在医院输液时，输液瓶会挂到输液架上，由于往身体中输入液体，所以很多人在输液过程中想小便，一般出现这种情况都是家人将输液瓶从架子上拿下</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746275365.html">自动腰椎曲线牵引床的制作方法</a></div><span>专利名称：自动腰椎曲线牵引床的制作方法自动腰椎曲线牵引床腰椎过度负重，姿势不良，退行病变，普遍采用直线牵引。直线牵引破坏生理曲线越拉越直。直线牵引，操作烦琐，压迫胸腹，影响呼吸，难以忍受，难以坚持，破坏曲线，效果低微。本发明利用人体自重位移</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746280236.html">类脂－聚合物轭合物的制作方法</a></div><span>专利名称：类脂－聚合物轭合物的制作方法技术领域：本发明涉及类脂-聚合物轭合物、它们的制备和用途。背景技术：类脂-聚合物轭合物是公知的，并用于多种不同的用途。其中之一是包含在胶体载体组合物中，例如泡状双层体系，如脂质体、niosomes和反转</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746285000.html">免充气式喉罩食道封闭导管的制作方法</a></div><span>专利名称：免充气式喉罩食道封闭导管的制作方法技术领域：本实用新型涉及医疗器械技术领域，特别是涉及一种用于麻醉及急救时给病人通气的免充气式喉罩食道封闭导管。背景技术：对于麻醉科和急诊科医生来讲，保持呼吸道通畅是一项至关重要的任务。目前，临床上</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746286234.html">一种防治蜂病的中药组合物及其制备方法</a></div><span>专利名称：一种防治蜂病的中药组合物及其制备方法技术领域：本发明涉及一种药物及其制备方法，具体地说是一种防治蜂病的中药组合物及其制备方法。背景技术：2002年初，欧盟和美、日等一些国家，借中国蜂蜜内氯霉素含量超标(欧盟定为不超过O. IOpp</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746294550.html">一种治疗内皮细胞功能障碍性血管病的中药组合物的制作方法</a></div><span>专利名称：一种治疗内皮细胞功能障碍性血管病的中药组合物的制作方法技术领域：本发明涉及一种治疗血管疾病的药物，具体涉及一种治疗内皮细胞功能障碍性血管病的中药组合物。背景技术：血管内皮细胞裱衬在血管内壁，为血流提供光滑表面，起屏障作用，调节血管</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746294907.html">一种腹腔镜手术用的套结器的制作方法</a></div><span>专利名称：一种腹腔镜手术用的套结器的制作方法技术领域：本实用新型涉及一种医疗器械，尤其涉及一种腹腔镜手术用的套结器。背景技术：在人体体内腹腔镜手术过程中，一旦在人体体内中发现病灶，需要切除，在切除手术过程中，器官需要体内截断和缝合，此过程中</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746295203.html">一种含有天然肉桂醛抗菌消炎润滑型导尿管及其制备方法</a></div><span>专利名称：一种含有天然肉桂醛抗菌消炎润滑型导尿管及其制备方法技术领域：本发明涉及一种导尿管及其制备方法，特别涉及一种含有天然肉桂醛抗菌消炎润滑剂导尿管及其制备方法，属于医疗材料制备技术领域。背景技术：医学上，经由尿道插入导尿管到膀胱，引流出</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746296354.html">一种对内腔镜手术中冲洗液吸收和出血的检测控制系统的制作方法</a></div><span>一种对内腔镜手术中冲洗液吸收和出血的检测控制系统的制作方法【专利摘要】本实用新型涉及医疗器械，具体为一种对内月￡镜手术中冲洗液吸收和出血的检测控制系统；其包括非接触式实时检测仪（1)，分析系统I(2)，流出液收集装置（3)，称重系统（4)，</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746296526.html">一种临床医疗用护理架的制作方法</a></div><span>一种临床医疗用护理架的制作方法【专利摘要】本实用新型一种临床医疗用护理架，包括底座、机架、护理台和转轴，所述机架安装在底座上，所述护理台安装在机架上，所述转轴安装在护理台上，所述护理台上设有立柱，所述立柱上设有照明装置，所述护理台两侧设有把</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746298291.html">一种超细复合纤维膜、其制备方法及其用途的制作方法</a></div><span>专利名称：一种超细复合纤维膜、其制备方法及其用途的制作方法技术领域：本发明涉及一种可生物降解及可生物吸收的术后防粘连的超细复合纤维膜、其制备方法及其用途，尤其涉及一种聚乙丙交酯(PLGA)和聚丙交酯-b-聚乙二醇(PELA)制备的超细复合纤</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746302551.html">一种快速熏蒸装置制造方法</a></div><span>一种快速熏蒸装置制造方法【专利摘要】本实用新型公开了一种快速熏蒸装置，属于熏蒸装置领域，其特征在于：熏蒸壳体的下端与电机箱一侧的上端固定连接，熏蒸壳体的圆形孔腔内设有一固定台，药液盘固定安装在固定台上，药液盘的中间位置设有一通孔，药液盘与固</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746308064.html">腹腔暂时性关闭防感染装置制造方法</a></div><span>腹腔暂时性关闭防感染装置制造方法【专利摘要】腹腔暂时性关闭防感染装置，属于医疗用具【技术领域】。本实用新型的技术方案是：包括腹腔护罩主体、充气感压装置和腹腔引流装置，其特征是在腹腔护罩主体内设有多孔腹压吸管，多孔腹压吸管上连接设有吸液管，吸</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746312715.html">一种治疗扁桃体炎的中药口服液的制作方法</a></div><span>专利名称：一种治疗扁桃体炎的中药口服液的制作方法技术领域：本发明涉及一种中草药制剂，尤其涉及一种扁桃体炎治疗制剂，具体地说是一种治疗扁桃体炎的中药口服液。背景技术：扁桃体炎是扁桃体的炎症，临床上分为急性和慢性两种，主要症状是咽痛、发热及咽部</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746318361.html">粘接式固定桥的方法</a></div><span>专利名称：粘接式固定桥的方法技术领域：本发明涉及缺失牙、间隙牙、四环素牙及斑釉症损害牙的一次性固定修复的方法。在人们的日常生活中，牙齿是非常重要的，无论是前牙，还是后牙，不但影响人们的美观，也影响着口腔的咀嚼功能和语言功能。对于牙齿缺失，长</span></div></li><li><div class="hotComments-recent-title"><div class="sdhssh4s"><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/1746320234.html">恒压氧气吸入器的制作方法</a></div><span>专利名称：恒压氧气吸入器的制作方法技术领域：本实用新型涉及一种医院病人治疗适用中心管道供气的氧气吸入器。 背景技术：目前使用的氧气吸入器主要由表体、压力表、流量计、湿化瓶、流量调节旋钮，安全阀等组成，通过调节流量调节旋钮控制气体输出流量，供</span></div></li></ul></div></div></div><div class="clear"></div></div></div></div><div class="footWrap"><div class="footer"><div class="fnav"></div><div class="zuixiamm"><div class="f_pic fl"><img src="http://www.ruyiyeyaji.com/news/view/template/css/img/wx.jpg" alt="油压机,油压机厂家" title="油压机油压机厂家" /></div><div class="f_wz fl"> 山东威锻机械设备有限公司<em></em>服务热线：15588247377<br /> Copyright 2010-2024 All rights reserved 版权所有 [品牌官网]<br /> 地址：滕州市经济开发区988号<em></em>备案号：<a href="http://beian.miit.gov.cn/" target="_blank" rel="nofollow">鲁ICP备19007456号-5</a><em></em><br /><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/">油压机</a>http://www.ruyiyeyaji.com/news/<em></em><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/">油压机厂家</a><br /></div></div></div></div><div class="tool"><ul class="toollist"><li><a href="http://www.ruyiyeyaji.com/news/" ><img src="http://www.ruyiyeyaji.com/news/view/template/css/img/home.png"><p>网站首页</p></a></li><li><a href="tel:18263285959"><img src="http://www.ruyiyeyaji.com/news/view/template/css/img/tel.png"><p>一键拨号</p></a></li><li><a href="#"><img src="http://www.ruyiyeyaji.com/news/view/template/css/img/map.png"><p>产品中心</p></a></li><li><a href="#"><img src="http://www.ruyiyeyaji.com/news/view/template/css/img/guestbook.png"><p>联系我们</p></a></li></ul></div></body></html>