专利名称：一种非甾体抗炎药片及其制备方法
技术领域：
本发明属于制药领域，具体地说，涉及一种非留体抗炎药片及其制备方法。
背景技术：
阿司匹林属于非留体抗炎药，能抑制环氧合酶，减少前列腺素的合成，具有解热、 镇痛、抗炎等作用。常以片剂形式应用于临床，但是由于阿司匹林遇湿热不稳定，易降解成游离水杨酸而增加对胃肠道的刺激，目前国内生产厂家多采用酒石酸来减缓阿司匹林的降解。另外，由于阿司匹林熔点低，易与其它物料发生低温共融现象，从而造成普遍的阿司匹林药物压片粘冲。

发明内容
本发明的目的是提供一种新型的非留体抗炎药片及其制备方法。为了实现本发明目的，本发明的一种非甾体抗炎药片，该药片由下述原料制成非甾体抗炎药、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素、粘合剂和助流剂，且药片中非留体抗炎药的重量百分比为12. 5-75% ；其中，所述的非甾体抗炎药为阿司匹林、布洛芬或扑热息痛，药片中非甾体抗炎药的重量百分比为12. 5-75% ；所述的粘合剂为3% -12%的淀粉浆、 3% -12%的羟丙甲基纤维素或3% -12%的聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；所述的助流剂为微粉硅胶、滑石粉或它们的混合物。优选本发明的非甾体抗炎药片，药片由下述重量配比的原料制成阿司匹林1、预胶化淀粉0. 2-1. 2、无水柠檬酸0. 03-0. 2、羟丙基纤维素0. 1-0. 6、粘合剂0. 01-0. 2和助流剂 0. 01-0. 08。本发明还提供上述非留体抗炎药片的制备方法，包括步骤1)将各原料粉碎，过 80-100目筛，按配方量称重；幻将非留体抗炎药、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素混合均勻；幻加入粘合剂制成软材，制粒；4)加入助流剂混合后压片。本发明的优点在于本发明采用预胶化淀粉作为填充剂、羟丙基纤维素作为崩解剂、无水柠檬酸作为络合剂组合压片性能优越；使用预胶化淀粉、羟丙基纤维素、无水柠檬酸等辅料制成的药片片面光滑美观，具有较高的硬度，解决了压片粘冲和药片在包衣过程中容易碎裂、磕边等影响药片完整度的问题，该药片遇水后能够快速崩解释放，极大地提高了溶出度和释放度。另外，药片中加入无水柠檬酸能够络合金属离子，从而减少游离水杨酸的生成，提高了非留体抗炎药物的稳定性，同时也是非留体抗炎药物理想的包衣片芯。
具体实施例方式以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。实施例11、原料及配方阿司匹林0. 3g
预胶化淀粉0.06g无水柠檬酸0.0Ig羟丙基纤维素0.03g8% 淀粉浆 0.00 Ig滑石粉0. 004g2、制备方法由下列步骤组成(1)将各原辅料粉碎，过80-100目筛，称量备用；(2)将阿司匹林、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素混合均勻；(3)用8%淀粉浆制成软材，制粒，干燥；(4)加入滑石粉混合后压片。实施例21、原料及配方阿司匹林0.3g预胶化淀粉0. 06g无水柠檬酸0.0Ig羟丙基纤维素0. 03g5%羟丙甲基纤维素0. OOlg滑石粉0. 004g2、制备方法由下列步骤组成(1)将各原辅料粉碎，过80-100目筛，称量备用；(2)将阿司匹林、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素混合均勻；(3)用5%羟丙甲基纤维素制成软材，制粒，干燥；(4)加入滑石粉混合后压片。实施例31、原料及配方阿司匹林0.3g预胶化淀粉0. 06g无水柠檬酸0.0Ig羟丙基纤维素0. 03g8%聚乙烯吡咯烷酮0. OOlg微粉硅胶0. 004g2、制备方法由下列步骤组成(1)将各原辅料粉碎、过80-100目筛，称量备用；(2)将阿司匹林、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素混合均勻；(3)用8%聚乙烯吡咯烷酮制成软材，制粒，干燥；(4)加入微粉硅胶混合后压片。
实施例41、原料及配方阿司匹林0.15g预胶化淀粉0. 06g无水柠檬酸0.0Ig羟丙基纤维素0. 03g10%淀粉浆 0. OOlg滑石粉0. 004g2、制备方法由下列步骤组成(1)将各原辅料粉碎，过80-100目筛，称量备用；(2)将阿司匹林、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素混合均勻；(3)用10%淀粉浆制成软材，制粒，干燥；(4)加入滑石粉混合后压片。实施例51、原料及配方阿司匹林0.05g预胶化淀粉0. 06g无水柠檬酸0.0Ig羟丙基纤维素0. 03g10%淀粉浆 0. OOlg滑石粉0. 004g2、制备方法由下列步骤组成(1)将各原辅料粉碎、过80-100目筛，称量备用；(2)将阿司匹林、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素混合均勻；(3)用10%淀粉浆制成软材，制粒，干燥；(4)加入滑石粉混合后压片。实施例61、原料及配方布洛芬0.05g预胶化淀粉0. 06g无水柠檬酸0.0Ig羟丙基纤维素0. 03g10%淀粉浆 0. OOlg滑石粉0. 004g2、制备方法由下列步骤组成(1)将各原辅料粉碎、过80-100目筛，称量备用；
(2)将布洛芬林、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素混合均勻；(3)用10%淀粉浆制成软材，制粒，干燥；(4)加入滑石粉混合后压片。实施例71、原料及配方扑热息痛0. 3g预胶化淀粉0. 06g无水柠檬酸0. Olg羟丙基纤维素0. 03g8%聚乙烯吡咯烷酮0. OOlg微粉硅胶0. 004g2、制备方法由下列步骤组成(1)将各原辅料粉碎、过80-100目筛，称量备用；(2)将扑热息痛、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素混合均勻；(3)用8%聚乙烯吡咯烷酮制成软材，制粒，干燥；(4)加入微粉硅胶混合后压片。试验例1、以主药阿司匹林0.3g/片为基础，分别选择淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉、羟丙基纤维素、无水柠檬酸等原料进行处方工艺筛选(表1)，以100片处方量进行考察，分别考察成型性、崩解时限、可压性等指标。表1处方筛选表(100片量)
权利要求
1.一种非留体抗炎药片，其特征在于，该药片由下述原料制成非留体抗炎药、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素、粘合剂和助流剂；其中，所述的非甾体抗炎药为阿司匹林、布洛芬或扑热息痛，片芯中非甾体抗炎药的重量百分比为12. 5-75% ；所述的粘合剂为3% -12%的淀粉浆、3% -12%的羟丙甲基纤维素或3% -12%的聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；所述的助流剂为微粉硅胶、滑石粉或它们的混合物。
2.根据权利要求1所述的非留体抗炎药片，其特征在于，该药片由下述重量配比的原料制成阿司匹林1、预胶化淀粉0. 2-1. 2、无水柠檬酸0. 03-0. 2、羟丙基纤维素0. 1-0. 6、粘合剂0. 01-0. 2和助流剂0. 01-0. 08。
3.权利要求1或2所述非留体抗炎药片的制备方法，其特征在于，包括步骤1)将各原料粉碎，过80-100目筛，按配方量称重；2)将非留体抗炎药、预胶化淀粉、无水柠檬酸、羟丙基纤维素混合均勻；3)加入粘合剂制成软材，制粒；4)加入助流剂混合后压片。
全文摘要
本发明提供了一种非甾体抗炎药片及其制备方法，该药片是由主药非甾体抗炎药、填充剂预胶化淀粉、络合剂无水柠檬酸、崩解剂羟丙基纤维素以及粘合剂和助流剂组成，所述的非甾体抗炎药为阿司匹林、布洛芬或扑热息痛，且药片中非甾体抗炎药的重量百分比为12.5-75％。由上述原料制成的药片，片面光滑美观、硬度高，有效解决了压片过程中出现的粘冲和包衣过程中药片易碎裂、磕边等问题，崩解性能好，释放速度快。另外，药片中加入无水柠檬酸能够络合金属离子，从而减少游离水杨酸的生成，提高了非甾体抗炎药物的稳定性，同时也是非甾体抗炎药物理想的包衣片芯。
文档编号A61K9/20GK102266301SQ20111021221
公开日2011年12月7日 申请日期2011年7月27日 优先权日2011年7月27日
发明者侯飞, 李保琴 申请人:蚌埠丰原涂山制药有限公司