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鱼藤环丙酰胺及其制备方法与应用的制作方法
专利名称：鱼藤环丙酰胺及其制备方法与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种新的化合物及其制备方法和应用，具体是鱼藤环丙酰胺及其制备方法和应用。鱼藤酮是早期人们从鱼藤属等植物根部中提取分离出来的一种具有杀虫活性的化合物，是三大传统植物性杀虫剂之一[杀虫植物与植物性杀虫剂.第2版.北京中国农业出版社，2004]。由于鱼藤酮的杀虫谱广、残留期短、不易产生抗药性、对人畜安全和有利于促进生态平衡等优点，使得鱼藤酮作为绿色农药具有很大开发潜力[中国植物性农药开发前景.农药，2003，42(3) 1]；中国专利[CN 101805333]描述了环丙鱼藤酮的抗肿瘤活性。本发明以鱼藤酮为原料合成一种结构新颖的鱼藤环丙酰胺，并将所得化合物进行结构表征、活性测试。初步生物活性研究结果显示鱼藤环丙酰胺具有较好的抗肿瘤活性。
发明内容
本发明的目的在于提供化学结构式I所示的鱼藤环丙酰胺
权利要求
1.化学结构式I所示的鱼藤环丙酰胺
2.化学结构式I A所示的鱼藤环丙酰胺的制备方法，其特征在于鱼藤酮与氧硫叶立德开环重排，再经硫酸二甲酯醚化，盐酸羟胺肟化和酰氯催化贝克曼重排反应得到；制备反应式如下
3.权利要求2所述IA所示鱼藤环丙酰胺的晶体结构，其特征在于它属三斜晶系，空间群Pl ;a = 9. 5772(5) A, b = 10. 6591(6) A, c = 13. 0112(7) A； Z = 2,V= 1134. 29(11)A3, Dc = 1. 281g/cm3, F(OOO) = 464，μ = 0. 092讓-1，3415 个可观测点[I > 2σ (I)]，可观测点精修最终偏离因子R = O. 038，wR = 0. 111。
4.权利要求1所述鱼藤环丙酰胺在制备抗人肺癌或人肝癌药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了化学结构式I所示的鱼藤环丙酰胺；其中，R选自氢、甲基或乙基。鱼藤环丙酰胺[I A，化学名是5，6-二甲氧基-N-[(R)-4-甲氧基-2-(丙烯-2-基)-2，3-二氢苯并呋喃-5-基]-1，1a，2，7b-四氢环丙并[c]苯并吡喃-7b-酰胺]的制备方法，其特征在于鱼藤酮与氧硫叶立德开环重排，再经硫酸二甲酯醚化，盐酸羟胺肟化和乙酰氯催化贝克曼重排反应得到。I A所示鱼藤环丙酰胺的晶体结构，其特征在于它属三斜晶系，空间群P1。所述鱼藤环丙酰胺在制备抗人肺癌或人肝癌药物中的应用。
文档编号A61P11/00GK102351848SQ201110226848
公开日2012年2月15日 申请日期2011年8月9日 优先权日2011年8月9日
发明者叶姣, 夏曙, 彭俊梅, 李婉, 胡艾希, 陈晓东 申请人:湖南大学
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