专利名称：一种防止或治疗钙质缺损的口服溶液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗疾病所用的制剂，具体地说是涉及一种防止或治疗钙质缺损的口服溶液及其制备方法。
本发明的目的是这样实现的，选用下列药物成分及其重量比可溶性钙剂4-8份葡萄糖酸锌0.1-0.4份盐酸赖氨酸0.8-1.2份。
制成口服溶液时，水与所述药物的重量比是100∶4-12。
口服溶液优选可溶性钙剂6份，葡萄糖酸锌0.3份，盐酸赖氨酸1份，水与药物的重量比为100∶5；
可溶性钙剂是指葡萄糖酸钙、乳酸钙。
可溶性钙剂在水中溶解后便于吸收，直接增加摄入钙；盐酸赖氨酸为小肠粘膜钙结合蛋白的主要组成部分，它可以使小肠钙结合蛋白含量增加，促进钙由小肠向血管内转移，增加钙在小肠的吸收；微量元素锌对骨骼的生长发育有着重要的营养作用，这种作用是通过生长介素，增加食欲，增加蛋白质的合成来实现的。
其制备方法如下，在配液罐中加入去离子水，加热至沸腾，按配方比例倒入葡萄糖酸钙或乳酸钙，继续加热搅拌120分钟，使加入的可溶性钙剂充分溶解后，依次加入葡萄糖酸锌、盐酸赖氨酸，继续加热，搅拌90分钟，使溶液完全溶解，冷却至90℃后再加去离子水至总量，继续搅拌90分钟后冷却至30℃时，通过药液泵进入二级过滤，第一级通过板框过滤器0.8μ微孔子滤膜，第二级通过板框过滤器0.2μ微孔子滤膜，由一次成瓶塑封灌装机灌装成密闭小瓶，每支10ml，以上制备必须在净化操作区域内进行，净化级别为10万级，即为本发明口服溶液产品。
本发明相比现有技术具有如下优点对人体无副作用，服用方便，吸收快，血钙升高，对儿童佝偻病、成人骨质疏松症有明显疗效。
实施例1选用下列药物成分及其重量比葡萄糖酸钙6kg葡萄糖酸锌0.3kg盐酸赖氨酸1kg在配液中加入去离子水，加热至100℃，按配制方法先加葡萄糖酸钙或乳酸钙，加热搅拌2小时后，再加葡萄糖酸锌、盐酸赖氨酸搅拌、继续加热、溶解、混匀，再加去离子水，使总水量与药物的重量比例为100∶8，搅拌1.5小时，冷却至30℃，进入二级过滤，灌装成瓶，每支10ml，即为本发明口服溶液产品。
实施例2
选用下列约物成分及其重量比乳酸钙5kg葡萄糖酸锌0.3kg盐酸赖氨酸0.8kg制作方法同实施例1。
本口服溶液的服用方法如下，3岁以下儿童每日1支，3-12岁儿童每日两次，每次1支；12岁以上每日三次，每次1支或者据病情加量，一个月为一疗程。散剂、胶囊遵医嘱。
本发明产品曾做急性毒理试验，腹腔注射LD50为1478mg/kg，灌胃时6000mg/kg未发生毒性反应，表明其毒性小。本产品给药途径为口服，因此是一种十分安全的药物。本产品做长期毒性试验证明，在小、中、大三种剂量给药90天及停药21天观察中，与对照组相比，大鼠体重、食量、血象、血生化指标、主要脏器重量均无显著差异，大剂量组与对照组组织学检查无异常，充分表明，本产品是一种十分安全的药物，可长期使用。为进一步临床验证本产品疗效和有无不良反应，本发明药物曾对儿童佝偻病及成人骨质疏松症，在不同医院进行疗效观察，现在分述如下葡萄糖酸钙锌口服溶液儿科临床观察报告——北京友谊医院儿科我院儿科应用本发明口服溶液治疗小儿佝偻病及锌缺乏症等疾病，未出现不良反应，现报告如下一、对象与方法全部病人均为2002年8月期间在我院儿科就诊的患者。年龄3个月-8岁，多数为婴幼儿，主要症状为多汗、易惊、食欲不振、生长缓慢。化验检查血钙、磷及碱性磷酸酶异常，发锌低等临床诊断为活动期佝偻病，锌缺乏症的患儿，给予本发明口服溶液治疗。
二、治疗方法应用澳诺(河北)制药有限公司生产的葡萄糖酸钙锌口服溶液治疗，＜1岁每次1/2支(5ml)，1岁以上为1支(10ml)均为每日3次。疗程2-4周。
三、结果绝大多数病人服药后1周左右症状减轻，食欲好转，多汗、易惊症状减轻，且口感好，患儿易于接受，未发现不良反应，过敏等。
四、小结本发明口服溶液为治疗小儿缺钙及缺锌引起的佝偻病，锌缺乏症有一定疗效，但因治疗服药时间短，远期疗效尚不详，近期临床疗效较满意，无副作用，且服用方便，适于在儿科应用。
葡萄糖酸钙锌口服溶液治疗婴幼儿缺钙疗效观察——郑州市儿童医院我院于1997年12月至1998年2月对内科住院患儿有缺钙症状者进行葡萄糖酸钙锌口服溶液的疗效观察。
治疗骨质疏松症的疗效观察一、病例选择68例患儿均为我院内科住院患儿，其中新生儿10例，男6例，女4例；2个月-3岁共52例，男30例，女22例；另长期应用强的松治疗肾病综合症的患儿6例，男4例，女2例，68例患儿均有不同程度的缺钙表现，其中夜惊56例(占82.35％)、多汗65例(95.58％)，枕秃32例(47.06％)、出牙延迟8例(11.8％)、“O”型腿2例(2.94％)、骨密度轻度降低25例(36.76％)、血钙降低26例(38.23％)。
二、观察方法葡萄糖酸钙锌口服溶液，澳诺(河北)制药有限公司，3岁以下每次10ml，每日1次；3岁以上每次10ml，每日2次，疗程10-15天。
三、结果68例患儿经服用本发明口服溶液后，临床表现均有不同程度的减轻，血钙及骨密度亦有不同程度的恢复。其中有效40例(58.85)，显效24例(35.3％)，总有效率为94.1％。
四、讨论佝偻病是儿科常见病、多发病，早期发现、早期治疗能大大降低致残率。常用的治疗方法是口服钙制剂或静脉注射葡萄糖酸钙，同时应用维生素D。但口服钙片吸收率低；静脉注射葡萄糖酸钙不易被患儿及家长接受。本研究应用的口服溶液既含钙又含钙离子吸收促进剂，能显著增加人体小肠钙结合蛋白的含量，从而增加钙的吸收；加之本发明口服溶液含有微量元素锌，通过生长介素增加蛋白合成，加速骨骼生长。经临床验证，本发明口服溶液能够明显地消除缺钙患儿的临床症状，促进血钙水平有较大程度的升高。该药为液体剂型，吸收好，服用方便，适合临床儿科推广应用。
权利要求
1.一种防止或治疗钙质缺损的口服溶液，其特征在于它是由下述重量比计的配方和原料制成的制剂可溶性钙剂4-9份葡萄糖酸锌0.1-0.4份盐酸赖氨酸0.8-1.2份口服液中，水与药物的重量比为100∶4-12，可溶性钙剂是指葡萄糖酸钙、乳酸钙。
2.根据权利要求1所述的口服溶液，其特征在于可溶性钙剂是6份，葡萄糖酸锌是0.3份，盐酸赖氨酸是1份，水与药物的重量比为100∶5。
3.制备如权利要求1所述的口服溶液的方法，其特征在于在配液罐中，加入去离子水，加热至沸腾，按配方比例加入葡萄糖酸钙或乳酸钙，继续加热搅拌，钙剂充分溶解后，依次加入葡萄糖酸锌、盐酸赖氨酸，加热、搅拌，冷却至90℃后，再加去离子水至总量，冷却至30℃，进入二级过滤，灌装，灭菌。
全文摘要
本发明涉及一种防止或治疗钙质缺损的口服溶液及其制备方法，它是由水溶性钙剂葡萄糖酸钙或乳酸钙(4－8份)、葡萄糖酸锌(0.1－0.4份)、盐酸赖氨酸(0.8－1.2份)，水与药物按重量比100∶4－12混配后经过滤装瓶而成，本发明产品工艺简单，无须重复灭菌，并且服用方便，吸收好，血钙升高，对儿童佝偻病，骨质疏松症有明显疗效。
文档编号A61K31/197GK1432359SQ0310458
公开日2003年7月30日 申请日期2003年2月19日 优先权日2003年2月19日
发明者刘宏 申请人:澳诺(河北)制药有限公司