专利名称：一种治疗妇科疾病的中药制剂的制作方法
技术领域：
本发明属中药制药领域，具体涉及一种治疗妇科疾病的中药制剂。
本发明采用中草药桉叶(Folium Eucalypti)和白毛夏枯草(Herba Ajugae)为有效成分加以药物辅料制成注射剂、合剂和栓剂等剂型。所述有效成分也可为由桉叶及白毛夏枯草所提取的挥发油。
本发明采用的中草药桉叶是桃金娘植物蓝桉(Eucalyptus globules Lab.)及大桉叶(E.robusta Smith)等同属植物的干燥老叶。桉叶油是由上述植物按常规方法经水蒸气蒸馏得到的挥发油。
本发明按下述方法分别制备注射剂、合剂和栓剂。
(一)按下述配比范围和方法选取有效成分制备注射剂，桉叶 3000-8000g白毛夏枯草 2000-5000g氯化钠 54g吐温-80 10-25ml加注射用水至6000ml1)将切碎洗净的桉叶加水，用水蒸气蒸馏，收集第一次馏液，所得馏液再次蒸馏，收集第二次馏液，所得馏液再次蒸馏，收集第三次馏液，加氯化钠调节等渗，加吐温，得桉叶蒸馏液。
2)将洗净的白毛夏枯草加水，用水蒸气蒸馏，收集第一次馏液，所得馏液再次蒸馏，收集第二次馏液，所得馏液再次蒸馏，收集第三次馏液，加氯化钠调节等渗，加吐温，得白毛夏枯草蒸馏液。
3)将上述桉叶和白毛夏枯草所得的蒸馏液，分别放置冰箱冷却，过夜，合并二液，用力摇匀用垂熔漏斗过滤，滤液分装，100℃30分钟灭菌，备用。
上述注射剂经GC法测定及桉叶油1，8-桉叶素的含量，结果为本注射制剂色谱中，在与桉叶油1，8-桉叶素对照品色谱的相应位置上，显相同的蓝紫色斑点，证实本注射制含有1，8-桉叶素。
经质量标准检测结果为性状无色透明溶液，有特异的芳香气，味辛，凉。
鉴别精密吸取本注射制剂100-50ml，用2ml正己烷提取分层后取乙醚层备用，另取桉油精对照品10ml标准液，加乙醚10ml备用，按照九五版一部药典薄层层析法试验，吸取上述两种溶液各2ml，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷----醋酸乙酯(9.5-0.5)为展开剂，展开。取出，晾干，喷以1％香草醛硫酸溶液。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
GC法测定注射液中1.8-桉叶素的含量，计算其中1.8-桉叶素含量精密量。
检查PH5-6、澄明度、装量差异、热源按中国药典2000版规定执行。
卫生学检查符合2000版药典规定药品卫生标准。
动物实验结果为急性毒性实验，小鼠一次静注本发明的最大耐受量大于40mg/kg，相当于人临床一日用量的250倍。溶血试验，未见溶血反应和红细胞凝聚现象。局部刺激试验结果符合中药新药研究安全性试验的规定。
注射液中1.8-桉叶素抗微生物试验结果如下1) 对金黄色葡萄球菌有杀菌和抑菌作用，2) 对大肠杆菌和绿脓杆菌有抑菌作用。
(二)按下述配比范围和方法选取有效成分制备合剂桉叶 3000-8000g白毛夏枯草2000-5000g尼泊金乙酯0.1％
糖浆适量加注射用水至6000ml1) 按照注射剂中桉叶蒸馏液蒸馏法，得第三次蒸馏液。
2) 将洗净的白毛夏枯草经浸润后，煎煮二次，合并溶液备用。
溶液浓缩后酒沉，上述浓缩浸加入乙醇，冷藏，离心取上清夜，取上清夜，经回收乙醇后，加水量1∶1分装，消毒即得。
3) 将1+2液合并加0.1％尼泊金乙酯和适量糖浆，即得本发明合剂，分装备用。
(三)按下述配比范围和方法选取有效成分制备栓剂，桉叶油20-40毫升白毛夏枯草浓缩液 70-130毫升吐温-80 5毫升蒸馏水5-10毫升鱼胆油30-50毫升蜂蜡 10-40克苯甲醇10毫升聚乙二醇400 900-1100聚乙二醇4000 900-1100。
1)取聚乙二醇4000水溶熔化，再加入聚乙二醇400，搅拌均匀保温，2)吐温-80加入蒸馏水搅拌均匀，倒入热白毛夏枯草浓缩液中搅匀，再加上桉叶油和鱼肝油的混合液搅匀。
3)将2倒入已熔化1中搅拌均匀加入熔化的蜂蜡、苯甲醇、搅匀、倒入模具，冷藏成形，制成栓剂。
本发明合剂、栓剂的性状为合剂为浅棕色溶液，有特异的芳香色、味辛苦、凉。
栓剂为浅棕色栓剂、有蜡状感，遇热熔化。
上述合剂、栓剂的鉴别方法和测桉油精的方法，同注射剂。检查PH5-6，澄明度、装量差异，按中国药典2000版合剂、栓剂要求执行。卫生学检查符合2000版药典规定药品卫生标准。急性毒性定检，桉叶油抗微生物试验，试验结果方法同注射剂本发明经临床数万例盆腔炎症、宫颈炎、附件炎病人试用，结果证实本发明具有良好的抗菌、消炎效果，且无副作用，深受病员和家属的欢迎。
本发明注射剂用于肌肉注射，每日二次，每次一针。
2)将洗净的白毛夏枯草加水18000ml，用水蒸气蒸馏，收集第一次馏液12000ml，所得馏液再次蒸馏，收集第二次馏液6000ml，所得馏液再次蒸馏，收集第三次馏液3000ml，加氯化钠27g，加吐温-80 6ml，得白毛夏枯草蒸馏液。
3)将上述桉叶和白毛夏枯草所得的蒸馏液，分别放置冰箱冷却，过夜，合并二液，用力摇匀用3号垂熔漏斗过滤，滤液分装，100℃30分钟灭菌，制成注射剂。
取上述注射液50ml，置分液漏斗中加正己烷提取，分得正己烷提取液，稀释在3mm×2m玻璃柱，固定液、聚乙二醇(20m)；柱温80℃进样口，检测器程度200℃；气体流量；氢气30ml/min，氢气；50ml/min，空气500ml/min；检测器；FID；检测器灵敏度103；纸速；5mm/min条件下进样，计算本发明注射液中1.8-桉叶素的含量，测1.8-桉叶素含量精密量。
实施例21) 按上述注射剂桉叶蒸馏法，得第三次蒸馏液。
2) 将洗净的白毛夏枯草3000g经浸润后，煎煮二次，第一次1.5小时，第二次1小时合并溶液备用，溶液经浓缩至1∶2，每kg药液相当于2kg原药。上述浓缩浸加入乙醇，达含醇量达60％，冷藏24小离心取上清夜，经回收乙醇后，加水量1∶1分装，消毒。
3)将1+2液合并加0.1％，尼泊金乙酯加适量糖浆分装10ml/支，即得本发明合剂。
实施例3取聚乙二醇4000水溶熔化，再加入聚乙二醇400，搅拌均匀保温，取吐温-80加入蒸馏水搅拌均匀，倒入热白毛夏枯草浓缩液中搅匀，再加上桉叶油和鱼肝油的混合液搅匀。
将2倒入已熔化1中搅拌均匀加入熔化的蜂蜡、苯甲醇、搅匀、倒入模具，冷藏成形，。
权利要求
1.一种治疗妇科疾病的中药制剂，其特征是以中草药桉叶和白毛夏枯草为有效成分，加以药物辅料，制成注射剂、合剂和栓剂等剂型。
2.按权利要求1所述的治疗妇科疾病的中药制剂，其特征是所述有效成分为由桉叶及白毛夏枯草所提取的挥发油。
3.按权利要求1所述的治疗妇科疾病的中药制剂，其特征是所述注射剂有效成分和药物辅料按下述配比范围选取制备，桉叶 3000-8000g白毛夏枯草2000-5000g氯化钠54g吐温-80 10-25m1注射用水制成6000ml。
4.按权利要求1所述的治疗妇科疾病的中药制剂，其特征是所述合剂有效成分和药物辅料按下述配比范围选取制备，桉叶 3000-8000g白毛夏枯草2000-5000g尼泊金乙酯0.1％糖浆 适量注射用水制成6000ml。
5.按权利要求1所述的治疗妇科疾病的中药制剂，其特征是所述栓剂有效成分和药物辅料按下述配比范围选取制备，桉叶油20-40毫升白毛夏枯草浓缩液70-130毫升吐温-80 5毫升蒸馏水 5-10毫升鱼胆油 30-50毫升蜂蜡 10-40克苯甲醇 10毫升聚乙二醇400 900-1100聚乙二醇4000 900-1100。
全文摘要
本发明属中药制药领域，具体涉及一种治疗妇科疾病的中药制剂。本发明采用中草药桉叶和白毛夏枯草为有效成分加以药物辅料制成注射剂、合剂和栓剂等剂型。本发明经动物实验，结果符合中药新药研究安全性试验的规定。经临床盆腔炎症、宫颈炎、附件炎等妇科疾病病例试用，结果证实具有良好的抗菌、消炎效果，无副作用，且使用方便，深受病员和家属的欢迎。
文档编号A61P29/00GK1425436SQ02157798
公开日2003年6月25日 申请日期2002年12月26日 优先权日2002年12月26日
发明者谷根妹, 丰有吉, 归绥琪 申请人:复旦大学附属妇产科医院