专利名称：一种奥利司他片剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种奥利司他片剂及其制备方法。
背景技术：
奥利司他是一种脂肪酶抑制剂，为白色至类白色的结晶性粉未，化学名N-甲酰-L-亮氨酸(s)-1 [ (2s, 3s) 3-己基-4氧基-2-环氧丙基甲基]十二酯，也称四氢脂抑素(THL)，结构式如下
权利要求
1.一种奥利司他片剂，其特征在于由含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物与药用辅料直接压片而成，所述含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物中，奥利司他、磷脂和二氧化硅的重量比为1: O. 5-1. 5 O. 5-3。
2.根据权利要求1所述的奥利司他片剂，其特征在于所述含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物中，奥利司他、磷脂和二氧化硅的重量比为1: O. 7-1.2 0.8-2。
3.根据权利要求1、2所述的奥利司他片剂，其特征在于所述的磷脂选自如下的一种或多种卵磷脂、豆磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱。
4.根据权利要求3所述的奥利司他片剂，其特征在于所述药用辅料包括填充剂、崩解剂、润滑剂。
5.根据权利要求4所述的奥利司他片剂，其特征在于所述填充剂选自如下的一种或多种预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素、甘露醇。
6.根据权利要求5所述的奥利司他片剂，其特征在于所述填充剂为微晶纤维素。
7.根据权利要求4所述的奥利司他片剂，其特征在于所述崩解剂选自如下的一种或多种交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、淀粉、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素。
8.根据权利要求7所述的奥利司他片剂，其特征在于所述崩解剂是交联聚维酮。
9.根据权利要求4所述的奥利司他片剂，其特征在于所述润滑剂为硬脂酸镁、二氧化硅和滑石粉中一种或多种，优选为硬脂酸镁。
10.一种根据权利要求1或2所述奥利司他片剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)将奥利司他和磷脂溶于乙醇中，加入二氧化硅；(2)40°C以下减压蒸干乙醇，将蒸干的组合物取出，过80目筛，得含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物；(3)将含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物与药用辅料混合均匀，直接压片即得。
全文摘要
本发明公开了一种含有奥利司他片剂及其制备方法，该片剂由含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物与药用辅料直接压片而成，所述含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物中，奥利司他、磷脂和二氧化硅的重量比为1∶0.5-1.5∶0.5-3。本发明解决了奥利司他常规工艺压片粘冲、贮存中稳定差的问题，提高了奥利司他的体外溶出度。
文档编号A61K47/24GK103006601SQ201310000099
公开日2013年4月3日 申请日期2013年1月4日 优先权日2013年1月4日
发明者孙勇, 徐丽洒, 徐平, 刘巧囡, 沈若武 申请人:青岛大学