专利名称：含卡纳格列净的片剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及含有I-(β-D-卩比喃葡糖基)-3-(苯基噻吩基甲基)苯衍生物(1-(β-D-gluco-pyranosyl) -3- (phenylthienylmethyI) benzene derivative)或其药物学可接受盐的片剂，其可用于治疗糖尿病、肥胖症、糖尿病并发症和相关疾病。
背景技术：
W02005/012326小册子公开为钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)抑制剂的一类化合物，及这些化合物对于治疗糖尿病、肥胖症和糖尿病并发症等的治疗用途。W02005/012326小册子描述了具有下式的1-(β- -吡喃葡糖基)_4_甲基-3_[5-(4_氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯
权利要求
1.一种片剂，其包括式(A)的化合物
2.根据权利要求I所述的片剂，其中所述化合物(A)的药物学可接受盐为所述化合物(A)的半水合物。
3.根据权利要求I所述的片剂，其中所述药物学可接受添加剂包括赋形剂(填料)、粘合剂、崩解剂和润滑剂。
4.根据权利要求3所述的片剂，其中a)所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的30至95重量％范围内的量存在；b)所述赋形剂(填料)以所述片剂的约O至70重量％范围内的量存在；c)所述粘合剂以所述片剂的约I至25重量％范围内的量存在；d)所述崩解剂以所述片剂的约I至25重量％范围内的量存在；和e)所述润滑剂以所述片剂的约O. 25至20重量％范围内的量存在。
5.根据权利要求3所述的片剂，其中a)所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的50至90重量％范围内的量存在；b)所述赋形剂或填料以所述片剂的约5至15重量％范围内的量存在；c)所述粘合剂以所述片剂的约I至5重量％范围内的量存在；d)所述崩解剂以所述片剂的约I至5重量％范围内的量存在；和e)所述润滑剂以所述片剂的约I至10重量％范围内的量存在。
6.根据权利要求I至5任一项所述的片剂，其中所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的65至90重量％范围内的量存在。
7.根据权利要求3所述的片剂，其中所述化合物(A)或其药物学可接受盐以所述片剂的70±2重量％的量存在；所述赋形剂或填料以所述片剂的12±2重量％的量存在；所述粘合剂以所述片剂的3± I重量％的量存在；所述崩解剂以所述片剂的4± I重量％的量存在；和所述润滑剂以所述片剂的4±2重量％的量存在。
8.根据权利要求6或7所述的片剂，其以所述片剂的3至10重量％范围内的量进一步包括包覆剂。
9.根据权利要求3至8任一项所述的片剂，其中所述润滑剂为滑石和硬脂基富马酸钠。
10.根据权利要求I所述的片剂，其中a)所述化合物(A)半水合物以约204mg的量存在；b)D-甘露糖醇以约36mg的量存在；c)羟丙基纤维素以约8mg的量存在；d)交联甲羧纤维素钠以约11. 2mg的量存在；e)滑石以约2. 8mg的量存在；和f)硬脂基富马酸钠以约8mg的量存在。
11.根据权利要求I所述的片剂，其中a)所述化合物(A)半水合物以约102mg的量存在；b)D-甘露糖醇以约18mg的量存在；c)羟丙基纤维素以约4mg的量存在；d)交联甲羧纤维素钠以约5. 6mg的量存在；e)滑石以约I. 4mg的量存在；和f)硬脂基富马酸钠以约4mg的量存在。
12.根据权利要求I所述的片剂用于治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素抵抗、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸的血浓度升高、甘油的血浓度升高、高血脂症、肥胖症、高甘油三酯血症、X症候群、动脉粥状硬化症或高血压的发展或发病的用途。
13.根据权利要求I所述的片剂用于治疗或延缓II型糖尿病或肥胖症的发展或发病的用途。
14.根据权利要求I所述的片剂用于治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素抵抗、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸的血浓度升高、甘油的血浓度升高、高血脂症、肥胖症、高甘油三酯血症、X症候群、动脉粥状硬化症或高血压的发展或发病，从而任选地与抗糖尿病剂、抗高血糖剂、降血脂剂或脂质降低齐IJ、抗肥胖剂、抗高血压剂或食欲抑制剂组合给药的用途。
15.一种治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素抵抗、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸的血浓度升高、甘油的血浓度升高、高血脂症、肥胖症、高甘油三酯血症、X症候群、糖尿病并发症、动脉粥状硬化症或高血压的发展或发病的方法，其包括将治疗有效量的根据权利要求I所述的片剂向需要治疗的哺乳类动物给药。
16.一种治疗I型或2型糖尿病的方法，其包括将治疗有效量的根据权利要求I所述的片剂单独，或者将所述片剂与另一抗糖尿病剂、糖尿病并发症治疗剂、抗肥胖剂、抗高血压齐U、抗血小板剂、抗动脉粥样硬化剂和/或降血脂剂组合向需要治疗的哺乳类动物给药。
17.权利要求I所述的片剂，其用于治疗或延缓糖尿病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病变、延迟性伤口愈合、胰岛素抵抗、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸的血浓度升高、甘油的血浓度升高、高血脂症、肥胖症、高甘油三酯血症、X症候群、动脉粥状硬化症或高血压的发展或发病。
全文摘要
本发明针对一种片剂，所述片剂含有高载药量的1-(β-D-吡喃葡糖基)-3-(苯基噻吩基甲基)苯化合物以及药物学可接受添加剂，特别地含有占所述片剂30至95重量%范围内的所述化合物。
文档编号A61P3/06GK102985075SQ201180023380
公开日2013年3月20日 申请日期2011年5月11日 优先权日2010年5月11日
发明者杉本昌阳, 木下肇, 德田卓之 申请人:田边三菱制药株式会社