专利名称：一种辅酶q-10/egf脂质体、制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂及化妆品、护肤品领域，具体涉及辅酶Q-10、EGF和脂质体包裹技术相结合在化妆品、护肤品中的应用。
背景技术：
随着我国社会逐渐步入老龄化，抗衰老美容护肤越来越受到人们的重视。辅酶Q-IO是人及动物脏器组织中普遍存在的一种极微量的生命活动所必需的物质，辅酶Q-IO在抗衰老、防治心血管疾病、抗肿瘤、免疫调节、抗皮肤皱纹和延缓皮肤衰老等方面的功效已经得到证实。EGF(表皮细胞生长因子)是人体内的一种活性物质，由53个氨基组成的活细胞，它对收缩毛孔、抗皱作用十分显著，原因是EGF能促进表皮细胞组织内多种细胞的生长分裂， 使表皮细胞变得饱满、恢复年轻状态，它还可以促使胶原蛋白生长能力，修复老化断裂的胶原弹性纤维，所以被众多科学家誉为“美丽因子”。鉴于辅酶Q-IO和EGF具有如此好的美容效果，若能将这两种物质结合起来，成功应用于化妆品、护肤品领域，则能够有效提高公司化妆护肤产品的抗衰老及美容修复功效， 满足广大消费者对化妆护肤品越来越高的使用品质要求。但是，经发明人研究发现，辅酶QlO和EGF均存在常温稳定性差，对热、光极不稳定，易降解，易失活，生物利用度低，半衰期短和代谢迅速等缺点，在常规剂型应用中存在诸如稳定性差、给药方式单一、用药损伤大、生物利用度低等众多缺点。脂质体作为多肽、蛋白类药物的载体，具有众多优点和用途，已经被广泛应用于制药和化妆品中。但是，针对不同的目标药物，需选择合适的脂质材料和成型工艺，才能得到满意的脂质体包裹药物，否则很容易会出现脂质体不稳定，药物渗漏或粒子聚集等问题。目前，尚未见有将辅酶Q-IO与EGF结合起来用于化妆品、护肤品制备的相关研究报道，更加未有将脂质体包裹工艺、辅酶Q-IO和EGF相结合用于化妆品、护肤品制备的相关研究报道。

发明内容
本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种载药量高、稳定性好、缓释控释效果好，且对皮肤抗衰老修复功能好的辅酶Q-10/EGF脂质体。本发明的另一个目的是提供上述辅酶Q-10/EGF脂质体的制备方法。本发明的另一个目的是提供上述辅酶Q-10/EGF脂质体在制备化妆品、护肤品中的应用。本发明的上述目的是通过如下方案予以实现的
一种辅酶Q-10/EGF脂质体，由如下重量份数的各组分组成 辅酶Q-IO 2. 5 6份； EGF3 7. 5 份；胆固醇10 -、30 份；卵磷脂50 -、80 份；维生素E0 -0. 5 份。上述辅酶Q-10/EGF脂质体的平均粒径为150 200nm。上述胆固醇和卵磷脂是本发明人对多种脂质体常用膜材材料进行方案设计和数据分析后筛选而得的；常用的脂质体膜材有卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、胆固醇、胆固醇乙酰酯、 硬脂胺或磷脂酰胆碱等，为了保证辅酶Q-IO和EGF的稳定性、生物相容性和缓释控释效果， 本发明人对常用的脂质体膜材进行各种方案搭配实验，通过对结果的数据分析，最终得到胆固醇和卵磷脂这两种膜材的搭配，能够很好地实现发明目的。上述维生素E油在原料配方中起到辅助抗衰老，为皮肤增加养分的作用。上述胆固醇、卵磷脂、辅酶Q-10、EGF和维生素E均为市售纯品。上述辅酶Q-10/EGF脂质体的制备方法，其具体步骤如下所示
将胆固醇、卵磷脂、辅酶Q-10、EGF和维生素E加入有机溶剂后充分溶解得到混合溶液， 将该混合溶液边旋转边通入氮气挥干有机溶剂得到纳米乳，再向纳米乳中加入冰水超声得到水性混悬液，最后通过离心得到所需辅酶Q-10/EGF脂质体。上述制备方法中，有机溶剂的选择是本发明人通过对大量脂质体制备时可用的有机溶剂进行方案设计和数据分析后筛选而得的，有机溶剂的选择有利于辅酶Q-IO和EGF很好地结合到一起，协同作用对皮肤起到有效地抗衰老和修复功能；有机溶剂选择的时候要兼顾辅酶Q-10、EGF、胆固醇和卵磷脂的稳定性、生物相容性、辅酶Q-IO和EGF有效作用的协同性和对皮肤的毒性低刺激低等方面，通过筛选本发明的有机溶剂采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的体积比为1:1:1。本发明的辅酶Q-10/EGF脂质体用于制备化妆品或护肤品能够起到很好地抗衰老和修复皮肤的作用，如将本发明的辅酶Q-10/EGF脂质体加入现有的化妆品或护肤品中(包括护肤霜、眼霜、营养面膜、按摩膏、按摩霜、护肤精华或护肤水等)，通过实验验证，化妆品或护肤品添加有本发明辅酶Q-10/EGF脂质体后，其对皮肤的抗衰老和修复作用均好于未添力口前。与现有技术相比，本发明具有如下有益效果
1.本发明的辅酶Q-10/EGF脂质体，通过对脂质体膜材的选择、对脂质体中各成分的用量选择优化、对脂质体粒径的控制和对脂质体成型工艺中有机溶剂的选择，从而保证了辅酶Q-IO和EGF能够协同作用，一起对皮肤实现抗衰老和修复作用；
2.本发明的辅酶Q-10/EGF脂质体，采用磷脂双层膜作为载体材料，辅酶Q-IO和EGF可以自发地包裹在磷脂双分子层中，避免了添加赋形剂和增塑剂，而且制备方法简单；
3.本发明的辅酶Q-10/EGF脂质体在添加入护肤品或化妆品时，不但能够减少破坏化妆品或护肤品的体系稳定，而且能够很好地保护辅酶Q-IO和EGF这两种有效活性成分；
4.由于人体皮肤的角质层磷脂层含量较少，基底层中磷脂质含量最高，因此本发明的辅酶Q-10/EGF脂质体在基底层中更容易被磷脂质溶解并缓慢释放，让辅酶Q-IO和EGF被皮肤更好地吸收。
具体实施例方式
4
下面结合具体实施例对本发明做进一步地描述，但具体实施例并不对本发明做任何限定。实施例1
本实施例的辅酶Q-10/EGF脂质体，由如下重量份数的各组分组成
辅酶Q-IO 2. 5份；
EGF7. 5 份；
胆固醇10份；
卵磷脂80份；
上述辅酶Q-10/EGF脂质体的平均粒径为150 200nm。上述胆固醇、卵磷脂、辅酶Q-10、EGF和维生素E均为市售纯品。本实施例辅酶Q-10/EGF脂质体的制备方法，其具体步骤如下所示
将胆固醇、卵磷脂、辅酶Q-IO和EGF加入有机溶剂后充分溶解得到混合溶液，将该混合溶液边旋转边通入氮气挥干有机溶剂得到纳米乳，再向纳米乳中加入冰水超声得到水性混悬液，最后通过离心得到所需辅酶Q-10/EGF脂质体。上述制备方法中，有机溶剂采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的体积比为1:1:1。实施例2
本实施例的辅酶Q-10/EGF脂质体，由如下重量份数的各组分组成
辅酶Q-IO 5份；
EGF4. 5 份；
胆固醇邪份；
卵磷脂65份；
维生素E 0.5份。上述辅酶Q-10/EGF脂质体的平均粒径为150 200nm。上述胆固醇、卵磷脂、辅酶Q-10、EGF和维生素E均为市售纯品。本实施例辅酶Q-10/EGF脂质体的制备方法，其具体步骤如下所示
将胆固醇、卵磷脂、辅酶Q-10、EGF和维生素E加入有机溶剂后充分溶解得到混合溶液， 将该混合溶液边旋转边通入氮气挥干有机溶剂得到纳米乳，再向纳米乳中加入冰水超声得到水性混悬液，最后通过离心得到所需辅酶Q-10/EGF脂质体。上述制备方法中，有机溶剂采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的体积比为1:1:1。实施例3
本实施例的辅酶Q-10/EGF脂质体，由如下重量份数的各组分组成
辅酶Q-IO 5. 5份；
EGF6. 3 份；
胆固醇30份；
卵磷脂58份；
维生素E 0.2份。上述辅酶Q-10/EGF脂质体的平均粒径为150 200nm。
上述胆固醇、卵磷脂、辅酶Q-10、EGF和维生素E均为市售纯品。本实施例辅酶Q-10/EGF脂质体的制备方法，其具体步骤如下所示
将胆固醇、卵磷脂、辅酶Q-10、EGF和维生素E加入有机溶剂后充分溶解得到混合溶液， 将该混合溶液边旋转边通入氮气挥干有机溶剂得到纳米乳，再向纳米乳中加入冰水超声得到水性混悬液，最后通过离心得到所需辅酶Q-10/EGF脂质体。上述制备方法中，有机溶剂采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的体积比为1:1:1。实施例4
本实施例的辅酶Q-10/EGF脂质体，由如下重量份数的各组分组成
辅酶Q-IO 4份；
EGF7. 5 份；
胆固醇15份；
卵磷脂73份；
维生素E 0.5份。上述辅酶Q-10/EGF脂质体的平均粒径为150 200nm。上述胆固醇、卵磷脂、辅酶Q-10、EGF和维生素E均为市售纯品。本实施例辅酶Q-10/EGF脂质体的制备方法，其具体步骤如下所示
将胆固醇、卵磷脂、辅酶Q-10、EGF和维生素E加入有机溶剂后充分溶解得到混合溶液， 将该混合溶液边旋转边通入氮气挥干有机溶剂得到纳米乳，再向纳米乳中加入冰水超声得到水性混悬液，最后通过离心得到所需辅酶Q-10/EGF脂质体。上述制备方法中，有机溶剂采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的体积比为1:1:1。实施例5辅酶Q-10/EGF脂质体稳定性实验
将实施例1 4的辅酶Q-10/EGF脂质体于温度40°C、相对湿度75%条件下密闭放置， 于放置后0、1、2、3月，分别用ELISA法测定脂质体中辅酶Q-10和EGF的含量，以0月时脂质体中辅酶Q-IO含量和EGF含量分别为100%，其它各时间辅酶Q-IO和EGF的含量分别与之作比较，观察辅酶Q-IO和EGF的含量随时间变化的情况。结果发现，经温度40°C、相对湿度75%条件下，放置3个月，实施例1 4的辅酶 Q-10/EGF脂质体中，辅酶Q-IO和EGF在脂质体中含量变化不大，稳定性好，且保持很好的生物学活性，说明本发明的辅酶Q-10/EGF脂质体，其脂质体膜材的选择及用量优化，以及脂质体成型工艺中有机溶剂的选择，确实起到了提高辅酶Q-IO和EGF稳定性的作用，并保持了很好地生物学活性。实施例6辅酶Q-10/EGF脂质体使用效果实验
方法选择200名志愿者参加免费试用活动，随即分为四组，50人为一组，分别考察乳液中不添加辅酶Q-IO和EGF、乳液中直接添加且仅添加辅酶Q-IO纯品、乳液中直接添加且仅添加EGF纯品和乳液中添加实施例1辅酶Q-10/EGF脂质体这四种情况下，乳液对使皮肤恢复自然弹性，防止皮肤皱纹和粗糙、滋润强度，淡化细纹等几个方面的改善情况并进行定期信息反馈。要求各组都是每天早晚使用一次，按照常规方法使用。
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结果
100日后，使用普通乳液(也就是乳液中不添加辅酶Q-IO和EGF)的志愿者皮肤状况几乎没有什么改善；
使用乳液中直接添加且仅添加辅酶Q-IO纯品和乳液中直接添加且仅添加EGF纯品的志愿者，其皮肤光泽及肤色有部分改善；
使用乳液中添加实施例1辅酶Q-10/EGF脂质体的志愿者，其不仅在皮肤光泽和肤色方面有明显的改善，而且皮肤皱纹、色素得到淡化，皮肤弹性也有所增强，而且志愿者对产品感觉舒适，也观察不出产品对皮肤的刺激。由此说明，本发明的辅酶Q-10/EGF脂质体确实能够对皮肤起到抗衰老、淡化皱纹和修复作用，而且将其添加入护肤品或化妆品中也有助于提高护肤品或化妆品的功效，效果令人满意。
权利要求
1. 一种辅酶Q-10/EGF脂质体，其特征在于该辅酶Q-10/EGF脂质体由如下重量份数的各组分组成辅酶Q-IO2. 5 6份EGF3 7. 5 份;胆固醇10 〃 30 份；卵磷脂50 乂 80 份；维生素E0 0. 5 份。
2.根据权利要求1所述辅酶Q-10/EGF脂质体，其特征在于所述辅酶Q-10/EGF脂质体的平均粒径为150 200nm。
3.权利要求1所述辅酶Q-10/EGF脂质体的制备方法，其特征在于该制备方法是将胆固醇、卵磷脂、辅酶Q_10、EGF和维生素E加入有机溶剂后充分溶解得到混合溶液，将该混合溶液边旋转边通入氮气挥干有机溶剂得到纳米乳，再向纳米乳中加入冰水超声得到水性混悬液，最后通过离心得到所需辅酶Q-10/EGF脂质体。
4.根据权利要求3所述辅酶Q-10/EGF脂质体的制备方法，其特征在于所述有机溶剂采用甲醇、氯仿和乙醚的混合溶液，甲醇氯仿乙醚的体积比为1:1:1。
5.权利要求1所述辅酶Q-10/EGF脂质体在制备化妆品或护肤品中的应用。
全文摘要
本发明公开一种辅酶Q-10/EGF脂质体、制备方法和应用，按重量份数计，该辅酶Q-10/EGF脂质体由2.5～6份辅酶Q-10、3～7.5份EGF、10～30份胆固醇、50～80份卵磷脂和0～0.5份维生素E组成。本发明的辅酶Q-10/EGF脂质体采用磷脂双层膜作为载体材料，辅酶Q-10和EGF可以自发地包裹在磷脂双分子层中，避免了添加赋形剂和增塑剂，制备方法简单，而且辅酶Q-10和EGF稳定性好。本发明的辅酶Q-10/EGF脂质体对皮肤抗衰老和修复功效显著，用于化妆品或护肤品中也不会破坏化妆品或护肤品的体系稳定，而且脂质体的结构使得辅酶Q-10和EGF能被皮肤更好地吸收。
文档编号A61K8/14GK102302416SQ20111024785
公开日2012年1月4日 申请日期2011年8月26日 优先权日2011年8月26日
发明者方永生 申请人:广州佳禾化妆品制造有限公司