专利名称：灯台叶滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属中药制药技术领域，特别涉及一种灯台叶滴丸及其制备工艺。
背景技术：
慢性支气管炎是严重危害人民健康的常见病和多发病，尤以老年人多见，50岁以上患者高达15％左右，慢性支气管炎发病缓慢，病程较长，反复发作，逐渐加重，同时可以带来严重的并发症阻塞性肺气肿、支气管肺炎、支气管扩张。并可导致呼吸功能恶化、呼吸衰竭。不仅给患者带来病痛，影响到患者的劳动能力和生活自理能力，而且发展为并发症时，可危及患者的生命。
在我国的传统中药里，民族药是一枝奇葩，傣药是四大民族药之一，傣族药物多以当地丰富的热带资源为原料，灯台叶就是一例。灯台叶树亦称肥猪叶，为夹竹桃科，鸡骨常山属植物。灯台叶产于西双版纳，为天然药物，无污染，地道独特，疗效确切，毒副作用小。具有止咳平喘、祛痰、消炎的功效，临床上用于治疗慢性支气管炎、百日咳，对儿童咳嗽疗效显著。
目前市场上灯台叶的口服制剂为颗粒剂和片剂，且有糖衣片。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时限长，吸收差，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。同时在储存期间易于裂片、变色、吸潮等，质量不稳定。颗粒剂易吸潮，辅料量大，服用剂量大且不便。本发明的灯台叶滴丸克服了现有剂型的不足之处，具有服用剂量小，生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定性好，快速释药，快速显效的特点，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，质量稳定，成本低。

发明内容
本发明目的是提供一种药物制剂—灯台叶滴丸及其制备工艺。本发明的灯台叶滴丸具有止咳、祛痰、消炎的功能；用于慢性支气管炎，百日咳。
本发明的特征在于采用中药材灯台叶经过提取制得提取物，将灯台叶提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为灯台叶提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5本发明可通过以下技术方案实现取灯台叶，加水煎煮两次，加水量第一次8～10倍量，第二次6～8倍量，煎煮时间每次1小时，合并滤液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.30(20℃)；加入乙醇使含醇量为65％，搅拌均匀，静置24小时，取上清液回收乙醇，浓缩成浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛。按重量比为灯台叶提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基质中(85～90℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中(1～5℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。灯台叶滴丸是采用固体分散技术，将药物与滴丸基质熔融后混匀，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔合后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.增加了给药方式，灯台叶滴丸既可吞服，又可含服，便于吞咽困难的患者服用。如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，减少副作用的目的。
4.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
5.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保，有利于GMP管理。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例一取灯台叶药材2000g，加水煎煮两次，加水量第一次10倍量，第二次7倍量，煎煮时间每次1小时，合并滤液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.30(20℃)；加入乙醇使含醇量为65％，搅拌均匀，静置24小时，取上清液回收乙醇，浓缩成浸膏，将浸膏真空干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛，按重量比为灯台叶提取物∶聚乙二醇6000＝1∶3的比例，加入到已熔融的基质中(88℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油冷却剂中(2℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
实施例二取实施例一的提取物，粉碎，过100目筛，按重量比为北豆根提取物∶混合基质＝1∶2的比例(混合基质为聚乙二醇6000∶泊洛沙姆按1∶0.2配方)，加入到已熔融的混合基质中(85℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油冷却剂中(4℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
实施例三本实施例通过灯台叶提取物与不同基质配方，考察圆整度、丸重差异、硬度、溶散时间等指标，以确定提取物与单一或混合基质的重量比。
灯台叶提取物与不同基质配方试验(提取物均为1份)

注1.冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡，冷却温度为1～5℃；药料保温及滴头温度为85～90℃；滴速为30～50粒/分钟。
2.以上结果表明，4～11号试验各项指标都好，即提取物与基质比例为1∶1～1∶5时可顺利滴制。但考虑到服用剂量等因素，优选配比为4、6、8、10号试验，即提取物与基质比例为1∶1～1∶2。
权利要求
1.一种灯台叶滴丸，其特征在于采用中药材灯台叶经过提取制得提取物，将灯台叶提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为灯台叶提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5
2.根据权利要求1所述的灯台叶滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆，羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂的中一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的灯台叶滴丸，其特征在于制备方法如下取灯台叶，加水煎煮两次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.30，加入乙醇使含醇量为65％，搅拌均匀，静置24小时，取上清液回收乙醇，浓缩成浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过筛，按重量比为灯台叶提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基质中，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明属于中药制药领域，具体涉及一种具有止咳、祛痰、消炎功能，用于慢性支气管炎，百日咳病症的药物灯台叶滴丸及其制备方法。本发明采用中药材灯台叶经过提取制得提取物，将灯台叶提取物与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，药物体积小，服用携带方便，特别是有助于吞咽有困难的患者服药。具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61K9/20GK1989987SQ200510062329
公开日2007年7月4日 申请日期2005年12月30日 优先权日2005年12月30日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜