专利名称：治疗感染的琥乙红霉素口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药类，特别是涉及治疗感染的琥乙红霉素口腔崩解片，及其制备方法。
人们患感染病等服药时，必须用开水送服药。一方面当患者用水服药(特别是老年和妇女儿童患者)常常十分不便；另一方面药物若能在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，则大大地提高药效(生物利用度)并迅速发挥作用。因而，药物口腔崩解制剂技术已成为当代医药高科技之一，它将为各类病人提供十分便捷的给药方式。
本发明的目的可以通过如下措施实现一种治疗感染的琥乙红霉素口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中一、主药琥乙红霉素a、英文Erythromycin Ethylsuccinateb、化学名琥珀酸红霉素c、结构式 d、分子式C43H75NO16每片含主药50-500mg二、辅料按重量百分比的原料组成，并根据制备方法不同，可采用如下两种配方1、由五种辅料组成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖5-80％c、明胶0.1-10％d、羟乙基纤维素0.1-7.5％e、香料0.1-0.5％2、由八种辅料组成a、葡萄糖 10-50％b、可压性山梨醇10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖10-40％e、碳酸氢钠5-20％
f、柠檬酸 5-10％g、糖精钠 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。
制备琥乙红霉素口腔崩解片的方法把主药琥乙红霉素混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。
制备琥乙红霉素口腔崩解片的另一个方法把主药琥乙红霉素和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。
本发明相比现有技术具有如下优点口腔速溶片是近年来才在国外医药市场上出现的一种新型西药口服固体制剂，这种剂型的最显著特点是不需用水送服，服用方便，在口腔内遇到唾液就能够迅速溶解，给一些吞服功能不好、婴幼儿及儿童、取水不便的患者提供了便利，具有广阔的市场前景。
实施例1把100克琥乙红霉素混悬于7.5克羟乙基纤维素中，制成溶液A，然后把2.5克明胶、0.5克香料、25克蔗糖和64.5克甘露醇混合溶解，制成溶液B，把溶液A和溶液B混合，加适量水稀释，并充分混匀，放入模具中低温冻结，在冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。
五种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，主药100毫克琥乙红霉素，即口腔崩解片重为200毫克。
实施例2150克琥乙红霉素、10克明胶、1克香料、1克羟乙基纤维素、15克甘露醇和73克蔗糖代替实施1中的原料用量，方法同实施例1，五种辅料的总重量为100克，制成1000片，每片辅料100毫克，琥乙红霉素150毫克，即每片重250毫克，每片含150毫克琥乙红霉素。
实施例3葡萄糖30克、可压性山梨醇10克、甘露醇20克、蔗糖20克、碳酸氢钠10克、柠檬酸9.9克、糖精钠0.05克和阿斯巴甜0.05克共八种辅料100克，与琥乙红霉素200克混合均匀，加入润湿剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片，制成1000片，每片重300mg，其中琥乙红霉素含200mg，辅料100mg。
以上列举三个实施例，琥乙红霉素50毫克、150毫克、200毫克共三个规格，制备本产品时，每片片重可变。其它含琥乙红霉素50-500mg/片的实施例，方法同上。
本发明用于治疗1.本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。2.军团菌病。3.肺炎支原体肺炎。4.肺炎衣原体肺炎。5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原体结膜炎。7.厌氧菌所致的口腔感染。8.空肠弯曲菌肠炎。9.百日咳。10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
权利要求
1.一种治疗感染的琥乙红霉素口腔崩解片，是由主药和辅料组成，其中一、主药琥乙红霉素a、英文Erythromycin Ethylsuccinateb、化学名琥珀酸红霉素c、结构式 d、分子式C43H75NO16每片含主药50-500mg二、辅料按重量百分比的原料组成，并根据制备方法不同，可采用如下两种配方1、由五种辅料组成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖5-80％c、明胶0.1-10％d、羟乙基纤维素0.1-7.5％e、香料0.1-0.5％2、由八种辅料组成a、葡萄糖 10-50％b、可压性山梨醇10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖10-40％e、碳酸氢钠5-20％f、柠檬酸 5-10％g、糖精钠 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。
2.制备如权利要求1所述的琥乙红霉素口腔崩解片的方法，其特征在于，把主药琥乙红霉素混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按辅料1中的配方，把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加适量的水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至物料完全干燥，压封、包装。
3.制备如权利要求1所述的琥乙红霉素口腔崩解片的方法把主药琥乙红霉素和八种辅料按辅料2中的配方混合均匀，加入润湿剂或粘合剂制成软材，过筛，烘干，整粒，加入润滑剂后压片、包装。
全文摘要
本发明涉及一种治疗感染的琥乙红霉素口腔崩解片及其制备方法，本发明由主药琥乙红霉素a、英文Erythromycin Ethylsuccinate;b、化学名琥珀酸红霉素c、结构式d、分子式C
文档编号A61K31/7048GK1419913SQ0215684
公开日2003年5月28日 申请日期2002年12月19日 优先权日2002年12月19日
发明者侯鹏, 王登之 申请人:王登之