专利名称：含有抗真菌药物和乳酸盐缓冲液的组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及治疗和/或预防真菌感染的药物组合物，其包括卡泊芬净或其可药用盐和乳酸盐缓冲液。
背景技术：
卡泊芬净具有如下的结构式，
权利要求
1.一种药物组合物，含有卡泊芬净或其药学上可接受的盐，其特征在于还含有药学上可接受量的乳酸盐缓冲液。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述乳酸盐缓冲液的用量使所述药物组合物有效的得到4-8之间的pH值，优选5-7的pH值，更优选5.5-6.5的pH值。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述的药物组合物是可注射的胃肠外用药物制剂，优选所述组合物是冻干粉形式。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中还含有药学上可接受量的赋形剂，所述赋形剂选自氯化钠、甘露醇、蔗糖、果糖、木糖醇右旋糖、海藻糖、白蛋白、氨基酸、羟乙基淀粉中的一种或几种，优选甘露醇、蔗糖或者它们的混合物。
5.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述组合物不含山梨醇。
6.根据权利要求4或5所述的药物组合物，其中卡泊芬净或其药学上可接受的盐用量以卡泊芬净碱计用量为0.l-500mg / mL,优选5-200mg / mL,更优选10_70mg/mL。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中乳酸盐缓冲剂的用量为10-60mM，优选20-60mM,最优选 25-50mM。
8.根据权利要求6所述的药物组合物，其中赋形剂的用量为10-200mg/ mL，优选30_70mg / mL。
9.根据权利要求8所述的药物组合物,含有以卡泊芬净碱计的30-50mg/ mL的卡泊芬净或其药学上可接受的盐，10-60mM的乳酸盐缓冲剂，30-70mg/mL的赋形剂和水。
10.根据权利要求9所 述的药物组合物，含有以卡泊芬净碱计的42mg/mL的卡泊芬净或其药学上可接受的盐，25mM-50mM的乳酸盐缓冲剂，30mg/mL的蔗糖，20mg/mL的甘露醇和水。
11.根据权利要求1至10任意一项所述的药物组合物，其中所述的卡泊芬净药学上可接受的盐为二乙酸卡泊芬净。
12.权利要求1至11任意一项所述的药物组合物在制备用于治疗或预防哺乳动物真菌感染的药物上的用途。
13.制备权利要求4至11任意一项所述的药物组合物的方法，该方法包括下列步骤: a)将赋形剂和乳酸溶于水中； b)加入并溶解卡泊芬净或其药学上可接受的盐，并用碱调节至所需pH值。
14.根据权利要求13所述的方法，其还包括将所述药物组合物冷冻干燥的步骤。
全文摘要
本发明涉及一种药物组合物，其含有卡泊芬净或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受量的乳酸盐缓冲液，通过加入乳酸盐缓冲液，极大地减小了卡泊芬净降解产物的产生，使得卡泊芬净的稳定性大大提高，方便了保存和临床使用，从而提高了卡泊芬净使用的安全性。
文档编号A61K38/12GK103212059SQ20121044757
公开日2013年7月24日 申请日期2012年11月9日 优先权日2012年1月18日
发明者张辉, 孙飘扬, 吴玉霞 申请人:江苏恒瑞医药股份有限公司