专利名称：一种甘氨酰-l-酪氨酸药用制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种甘氨酰-L-酪氨酸药用制剂及其制备方法，属于医药技术领域。 本制剂由甘氨酰-L-酪氨酸组成。本发明涉及这种制剂的处方及其制备方法。
背景技术：
20世纪30年代Robert El emn观察到作为蛋白质水解产物形式的氨基酸可以安 全的用于人，这是迈向肠外营养(Parenteral Nutrition, PN)的重要第一步。 全胃肠夕卜营养(Total Parenteral Nutrition, TPN)系1968年Dudric首先禾艮道， 即经静脉供应人体所需的全部营养物质，包括脂肪乳、氨基酸、葡萄糖、维生 素、电解质和微量元素，使不能经口摄食的病人得以长期生存，这是现代营养 治疗学上的一项重大成就。凡在疾病过程中口服营养不能或不充分而需营养支 持的患者均为适应症，主要有①无法从胃肠道正常摄食；②消化道需要休息安 静；③高代谢患者；④配合其他治疗。
氨基酸是TPN的基石，其作用是维持细胞结构，产生消化酶、激素和血桨蛋白。 选择氨基酸制剂时，需考虑氨基酸液所提供的总氮量必须充分满足机体的需要。 混合液中必须含有8种必需氨基酸和2种半必需氨基酸，各种必需氨基酸之间 的量应符合国际公认的模式，同时制剂中应提供多种非必需氨基酸。复方氨基 酸液应含有体内组织中的各种氨基酸，且在配方上尽量与人体氨基酸的比例相 近，称之为"平衡氨基酸液"。
传统TPN营养液中不含有酪氨酸，但是酪氨酸具有许多重要的生理功能酪氨
酸是新生儿和肝衰竭患者的必需氨基酸，也是慢性肾衰竭患者的必需氨基酸。由于谷氨酰胺和酪氨酸的溶解性及稳定性等方面的原因，限制了这两者在临床 上应用。
甘氨酰-L-酪氨酸进入体内被迅速水解为甘氨酸和酪氨酸而发挥作用。甘氨酰 -L-酪氨酸易溶于水，在加热消毒和长期储存过程中性质稳定，这些特性决定了
它们可以作为新型的静脉用氨基酸补充制剂。

发明内容
本发明的目的在于提供一种甘氨酰-L-酪氨酸药用制剂的制备方法。
本发明的具体技术方案如下
本发明提供了一种甘氨酰-L-酪氨酸药用制剂的制备方法，其中甘氨酰-L-酪氨 酸的浓度为1. 0%到4. 5%。
甘氨酰-L-酪氨酸注射液制备方法为取甘氨酰-L-酪氨酸适量，加注射用水制 成含甘氨酰-L-酪氨酸的浓度为1. 0%到4. 5%的溶液。其中pH值调整为可选项目 调整范围在3.0 7.0，用到的试剂为柠檬酸、盐酸、柠檬酸钠、氢氧化钠、磷酸二 氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钾或磷酸氢二钾等。其中用到的药用辅料亦为可选项 目可以是乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸、柠檬酸钠、氢氧化钠、亚硫酸钠、亚硫酸 氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、甘露醇、右旋糖苷、乳糖或葡萄糖、 乙醇、盐酸、氯化钠、聚乙二醇、甘油等
具体实施例方式
通过以下实施例的行式，对方明的上述内容作进一步的详细说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例，凡基于本发明上述内容所
实施的技术均属于本发明的范围。
实施例1、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制备-
称取1. 725Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入0. 1% (g/v)的药用活性 炭，搅拌20分钟吸附，脱炭过滤，测pH值，调节pH值在5.0 6.0之间，补 加注射用水至全量；过0. 45u m和0. 22y m微孔滤膜精滤后，灯检、分别灌装 至50ml玻璃瓶中、压塞、116'C热压灭菌40min;灯检；成品检验，包装入库， 得规格为50ral: 1. 725g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。 实施例2、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制备
称取1. 725Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入0. 1% (g/v)的药用活性 炭，搅拌20分钟吸附，脱炭过滤，测pH值，调节pH值在5.0 6.0之间，补 加注射用水至全量；过0.45um和0. 22 y m微孔滤膜精滤后，灯检、分别灌装 至100ml玻璃瓶中、压塞、116"热压灭菌40min;灯检；成品检验，包装入库， 得规格为lOOml: 1. 725g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。 实施例3、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制备
称取3.45Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入O. 1% (g/v)的药用活性 炭，搅拌20分钟吸附，脱炭过滤，测pH值，调节pH值在5.0 6.0之间，补 加注射用水至全量；过0. 45y m和0. 22y m微孔滤膜精滤后，灯检、分别灌装 至100ml玻璃瓶中、压塞、116。C热压灭菌40min;灯检；成品检验，包装入库， 得规格为100ml: 3. 45g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。
5实施例4、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制备
称取1. 725Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入O. 1% (g/v)的药用活性 炭，搅拌20分钟吸附，脱炭过滤，测pH值，调节pH值在5. 0 6. 0之间，补 加注射用水至全量；过0.45um和0. 22 y ra微孔滤膜精滤后，灯检、分别灌装 至50ml玻璃瓶中、压塞、121'C热压灭菌15min;灯检；成品检验，包装入库， 得规格为50nil: 1. 725g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。 实施例5、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制备
称取1. 725Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入0. 1% (g/v)的药用活性 炭，搅拌20分钟吸附，脱炭过滤，测pH值，调节pH值在5. 0 6. 0之间，补 加注射用水至全量；过0.45ym和0. 22 ii m微孔.滤膜精滤后，灯检、分别灌装 至100ml玻璃瓶中、压塞、12TC热压灭菌15min;灯检；成品检验，包装入库， 得规格为100ml: 1. 725g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。 实施例6、甘氨酰-L-酪氨酸注射液的制备
称取3. 45Kg甘氨酰-L-酪氨酸加注射用水溶解，加入O. 1% (g/v)的药用活性 炭，搅拌20分钟吸附，脱炭过滤，测pH值，调节pH值在5.0 6.0之间，补 加注射用水至全量；过0. 45u m和0. 22ti m微孔滤膜精滤后，灯检、分别灌装 至100ml玻璃瓶中、压塞、12TC热压灭菌15min;灯检；成品检验，包装入库， 得规格为100ml: 3. 45g甘氨酰-L-酪氨酸注射液。
本发明不限于以上所述的实施例。
权利要求
1、一种甘氨酰-L-酪氨酸药用制剂，其特征在于由甘氨酰-L-酪氨酸组成。
2、 如权利要求2所述的一种甘氨酰-L-酪氨酸的制剂，其特征在于可与药学上可接受的辅 料制成任一临床上可接受的剂型。
3、 如权利要求2所述的任一临床上可接受的剂型为注射剂。
4、 如权利要求3所述的注射剂可以是注射液。
5、 如权利要求4所述的注射液包括50ML、 IOOML规格。
6、 如权利要求5所述的注射液，其中甘氨酰-L-酪氨酸的浓度为1.0%到4.5%。
7、 如权利要求6所述的注射液，其特征在于将上述比例的甘氨酰-L-酪氨酸用注射用水配 置而成；然后加入药用活性炭，搅拌吸附，脱炭过滤，再过0.45pm及0.22pm微孔滤膜精滤 后，灌装、压塞、热压灭菌；灯检；制成输液成品。
8、 如权利要求6所述的注射液，其特征在于将上述比例的甘氨酰-L-酪氨酸加入注射用水、 再加入适量的药用辅料配置而成；然后加入药用活性炭，搅拌吸附，脱炭过滤，再过0.45pm 及0.22nm微孔滤膜精滤后，灌装、压塞、热压灭菌；灯检；制成输液成品；本成品在制备过 程中亦可以调整溶液pH值在3到7之间。
9、 如权利要求9所述的注射液，其特征在于所用到的辅料可以是但不限于乙二胺四乙酸 二钠、柠檬酸、柠檬酸钠、氢氧化钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、 维生素C、甘露醇、右旋糖苷、乳糖或葡萄糖、乙醇、盐酸、氯化钠、聚乙二醇、甘油等； 调整PH值用到的试剂可以是但不限于柠檬酸、盐酸、柠檬酸钠、氢氧化钠、磷酸二氢钠或 磷酸氢二钠、磷酸二氢钾或磷酸氢二钾。
10、 如权利要求9所述的注射液，其特征在于浓配或稀配或灌装工序充氮气保护。
全文摘要
本发明涉及一种甘氨酰-L-酪氨酸药用制剂及其制备方法，属于医药技术领域。本发明中制剂主要由甘氨酰-L-酪氨酸组成和一定得辅料制成的临床常用有效剂型注射液。甘氨酰-L-谷氨酰胺进入体内被迅速水解为甘氨酸和酪氨酸而发挥作用。是一种新型的静脉用氨基酸补充制剂。
文档编号A61P3/02GK101502639SQ20091011939
公开日2009年8月12日 申请日期2009年3月25日 优先权日2009年3月25日
发明者刘晓春, 尚宝虎 申请人:大连紫萌科技有限公司