专利名称：含有喹啉酮衍生物、和硅油和/或硅油衍生物的悬浮液和块状组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及含有特定量的娃油和/或娃油衍生物、以及喹啉酮(carbostyryl)衍生物作为活性成分的悬浮液和块状组合物。
背景技术：
药物组合物以多种形式使用。例如，当以悬浮液和块状组合物的形式使用时，药物组合物除了含有作为活性成分而被含有的药剂之外，还含有添加剂，例如消泡剂、赋形剂、悬浮剂、缓冲剂、膨胀剂、润滑剂、流化剂、崩解剂、粘合剂、表面活性剂、防腐剂、矫味剂、气味改善剂和等渗剂。添加消泡剂以抑制液体起泡，消泡剂通常用于制备包括悬浮液和块状组合物的形式的药物组合物(参见，例如，JP-A-2002-114674、W0/2005/032569和 JP-A-2010-13364)。
用作药物组合物的硅油用于基质和消泡剂，并且因为其表面张力小、抑制起泡和非常低的毒性，硅油代表了用于药物组合物的特别有用的添加剂(参见例如，Iyakuhin Tenkabutsu Jiten 2007, International Pharmaceutical Excipients Council Japan, 2007 年 7 月 25 日，p. 143，和 JP-A-6—116170 和 JP-A-2003-81882)
权利要求
1.一种防止活性成分颗粒在悬浮液中聚集的方法；所述悬浮液在分散介质中含有活性成分和硅油和/或硅油衍生物；所述活性成分是选自由阿立哌唑和结构式(II)表示的化合物构成的组中的至少一种
2.如权利要求1所述的防止活性成分颗粒在悬浮液中聚集的方法，其中，所述活性成分是阿立哌唑。
3.如权利要求1所述的防止活性成分颗粒在悬浮液中聚集的方法，其中，所述活性成分是结构式(II)表示的化合物
4.一种悬浮液，所述悬浮液在分散介质中含有活性成分和硅油和/或硅油衍生物； 所述活性成分是选自由阿立哌唑和结构式(II)表示的化合物构成的组中的至少一种
5.如权利要求4所述的悬浮液，其中，所述活性成分是阿立哌唑。
6.如权利要求4所述的悬浮液，其中，所述活性成分是结构式(II)表示的化合物
7.一种块状组合物，包含活性成分和硅油和/或硅油衍生物；所述活性成分是选自由阿立哌唑和结构式(II)表示的化合物构成的组中的至少一种
8.如权利要求7所述的块状组合物，其中，所述活性成分是阿立哌唑。
9.如权利要求7所述的块状组合物，其中，所述活性成分是结构式(II)表示的化合物
全文摘要
本发明提供一种悬浮液和块状组合物，其中，在不实施超声波处理等特别处理的情况下，由其中含有硅油和/或硅油衍生物时导致的活性成分的聚集也能被抑制。悬浮液在分散介质中含有具有特定平均粒径的活性成分、和硅油和/或硅油衍生物。块状组合物含有具有特定平均粒径的活性成分、和硅油和/或硅油衍生物。
文档编号A61K9/10GK103025318SQ201180035800
公开日2013年4月3日 申请日期2011年8月19日 优先权日2010年8月24日
发明者平冈祥吾 申请人:大塚制药株式会社