专利名称：一种盐酸伊立替康组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种盐酸伊立替康医药制剂，具体而言，本发明提供了一种盐酸伊立替康组合物及其制备方法。
背景技术：
盐酸伊立替康由日本Daiichi Seiyaku公司和YakultHonsha公司联合开发的水溶性喜树碱类衍生物，化学名称为(S)-4，11- ニこ基-3，4，12，14-四氢-4-羟基-3，14- ニ氧代-IH-吡喃并[3’，4’ 6，7]氮茚并[l，2-b]喹啉_9_基1，4’-联哌啶-I’-羧酸酯盐酸盐三水合物。其结构式为
权利要求
1.一种盐酸伊立替康组合物，其特征在干，由盐酸伊立替康为主药，以山梨醇、乳酸、碱性调节液和注射用水组成的辅料溶液为溶解液形成的组合物。
2.根据权利要求I所述的盐酸伊立替康组合物，其特征在于，通过下述方法制得按处方称取山梨醇、乳酸置容器中，加入注射用水，搅拌溶解，用碱性调节液调节PH至3. O 4. O后，加入处方量的盐酸伊立替康，溶解后，加入O. 1%的活性炭搅拌20分钟后脱碳，用O. 22Mffl的微孔滤膜过滤至澄明，测中间体，灌装于西林瓶中，塞上丁基橡胶塞后轧盖；样品经过高压灭菌后捡漏、灯捡，并送质检合格后包装，即得。
3.—种盐酸伊立替康组合物的制备方法，是按处方称取山梨醇、乳酸置容器中，加入注射用水，搅拌溶解，用碱性调节液调节pH至3. O 4. O后，加入处方量的盐酸伊立替康，溶解后，加入O. 1%的活性炭搅拌20分钟后脱碳，用O. 22Mffl的微孔滤膜过滤至澄明，测中间体，灌装于西林瓶中，塞上丁基橡胶塞后轧盖；样品经过高压灭菌后捡漏、灯捡，并送质检合格后包装，即得。
4.根据权利要求3所述的盐酸伊立替康组合物制备方法，其特征在干，所述碱性调节液选自氢氧化钠溶液、磷酸钠盐缓冲液、枸櫞酸钠盐缓冲液及醋酸钠盐缓冲液。
5.根据权利要求4所述的盐酸伊立替康组合物制备方法，其特征在干，所述碱性调节液为O. 05 2mol/L氢氧化钠溶液。
6.根据权利要求3所述的盐酸伊立替康组合物制备方法，其特征在于，山梨醇浓度为20 60mg/ml。
7.根据权利要求3所述的盐酸伊立替康组合物制备方法，其特征在干，乳酸用量为O.ΟΟΓΟ. Olmol/L。
8.根据权利要求3所述的盐酸伊立替康组合物制备方法，其特征在于，处方为盐酸伊立替康40g山梨醇40 120g乳酸0. 2 I. 8g注射用水加至2000mL。
9.根据权利要求8所述的盐酸伊立替康组合物制备方法，其特征在于，处方为盐酸伊立替康40g山梨醇90g乳酸0.9g注射用水加至2000mL。
全文摘要
本发明涉及的是一种盐酸伊立替康组合物，由盐酸伊立替康为主药，以山梨醇、乳酸、碱性调节液和注射用水组成的辅料溶液为溶解液形成的组合物。制备方法为按处方称取山梨醇、乳酸置容器中，加入注射用水，搅拌溶解，用碱性调节液调节pH至3.0~4.0后，加入处方量的盐酸伊立替康，溶解后，加入0.1%的活性炭搅拌20分钟后脱碳，用0.22μm的微孔滤膜过滤至澄明，测中间体，灌装于西林瓶中，塞上丁基橡胶塞后轧盖；样品经过高压灭菌后捡漏、灯捡，并送质检合格后包装，即得。
文档编号A61P35/00GK102824345SQ201210351470
公开日2012年12月19日 申请日期2012年9月20日 优先权日2012年9月20日
发明者赵小伟, 刘留成, 杨奇珍 申请人:江苏奥赛康药业股份有限公司