专利名称：一种AustocystinD冻干粉末及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种冻干粉末及其制备方法，尤其涉及一种来自真菌的山酮化合物 Austocystin D的冻干粉末，属医药技术领域。
背景技术：
Austocystin D是从真菌的固体发酵产物中分离提纯得到一种山酮类化合物，其结构如下图。
权利要求
1.一种Austocystin D冻干粉末，其特征在于，所述冻干粉末主要含有Austocystin D 组合物，所述组合物由Austocystin D、磷脂和胆固醇组成，其重量比为1 20 100 2 10。
2.根据权利要求1所述的冻干粉末，其特征在于，所述组合物中AustocystinD、磷脂和胆固醇的重量比为1:40 80:4 6。
3.根据权利要求2所述的冻干粉末，其特征在于，所述磷脂选自大豆磷脂、卵磷脂或合成磷脂。
4.根据权利要求3所述的冻干粉末，其特征在于，它还含有冻干保护剂，其重量为磷脂重量的0.2 2倍。
5.根据权利要求4所述的冻干粉末，其特征在于，所述冻干保护剂选自乳糖、蔗糖或海藻糖。
6.一种制备如权利要求1、2、3、4或5所述冻干粉末的方法，其特征在于，它按如下步骤进行a.制备磷脂薄膜取AustocystinD、磷脂、胆固醇，加入无水乙醇溶解，40 50°C、 0. 05 0. 09MPa减压蒸发40 120min，在烧瓶壁上形成均勻脂膜，备用；b.水化加入水化液(注射用水或PH6.8磷酸盐缓冲液)，振摇，水化成浅黄色混悬液， 备用；c.超声将步骤b所得混悬液200W 600W、20 25KHz超声处理4 lOmin，得 Austocystin D混悬液，经0. 22 μ m微孔滤膜过滤，氮气保护下灌封，得Austocystin D组合物混悬液，备用；d.冻干向步骤c所得AustocystinD组合物混悬液中加入冻干保护剂冷冻干燥，得所述Austocystin D冻干粉末。
7.根据权利与6所述的制备方法，其特征在于，所述步骤a中，无水乙醇的体积ml为磷脂重量g的30 50倍。
8.根据权利与7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤b中，水化液的体积ml为磷脂重量g的10 30倍。
全文摘要
一种AustocystinD冻干粉末及其制备方法，属医药技术领域。所述冻干粉末主要含有AustocystinD组合物，所述组合物由AustocystinD、磷脂和胆固醇以重量比为1:20～100:2～10组成。本发明由于磷脂、胆固醇具有很好的生物相容性，以及低毒性、低刺激性等特点，很好的解决了AustocystinD的给药问题，不仅使活性化合物AustocystinD具有药物靶向性、提高了其生物利用度，而且能够显著降低其毒性，提高了其抗肿瘤活性。
文档编号A61K47/28GK102552176SQ20111045245
公开日2012年7月11日 申请日期2011年12月30日 优先权日2011年12月30日
发明者刘磊, 孙勇军, 张丽男, 张莉, 李硕, 谢英花, 路新华, 郑智慧, 高子彬 申请人:河北科技大学