专利名称：具有硅氧烷复合物的口腔护理组合物的制作方法
具有硅氧烷复合物的口腔护理组合物 相关申请的交叉引用本申请要求2006年5月1日提交的系列号为No. 60/796,383 的美国临时专利申请的优先权的权益。
背景技术：
细菌在舌上生长旺盛。在极大程度上，细菌是保护性生物膜 的一部分，本质上使其耐受大多数治疗。即使显示多达50%的口腔中细 菌被发现于舌上，但很少有人在刷牙后清洗舌头。另外，对于许多人来 说，由于呕反射，刷和擦舌头是困难的。因此，非机械性地清洗舌头对 于不能用机械装置清洗的人是非常需要的。本领域已经建议^f艮多种类的药剂以阻止菌斑形成且防止与菌
斑形成有关的口腔感染和牙疾病。虽然有广泛量的产品涉及抗菌牙膏和 相关口腔治疗组合物，但仍需要一种具有增加的抗细菌附着性质的产口O o
发明概述如全文中使用的"范围"用作描述范围内每个值的简写形式。 范围内的任意值可以被选择作为范围的端点。本发明提供口腔护理组合物和用于给药或施用其至或使其用 于人类或其它动物受试者的方法。该口腔护理组合物递送硅氧烷化合物 比如硅粘合剂和硅氧烷流体至口腔表面。在多个实施方案中，所述组合物提供抗细菌附着或抗细菌粘附性质。如本文所述的"口腔护理组合物"为适于给药或施用至人类 或动物受试者的口腔以增强受试者的健康、卫生或外观的任何组合物。 在某些实施方案中，提供这样的益处如预防或治疗生理疾病或病症，提 供感觉的、装饰的或化妆品益处及其组合。本发明包括含有抗粘附剂/抗附着剂的口腔护理组合物。实施 方案包括提供使用释放抗附着剂的口腔护理組合物来抑制细菌粘附在 口腔表面的递送系统或组合物。在多个实施方案中，所述组合物包括具 有在口腔可接受的载体中混合的硅氧烷化合物和多孔交联聚合物的硅 氧烷复合物。本文有用的硅橡胶胶料包括具有在25。C的粘度为约500,000 cS至约50,000,000 cS的高分子量聚二有机硅氧烷。这样的硅橡胶胶料 包括那些具有重均分子量大于500,000的聚二有机硅氧烷。用于本文的 聚硅橡胶胶料可以为直链的或环状的，和支链的或无支链的。取代基可 以具有任意结构，只要得到的聚硅氧烷是疏水性的，而且当施用于口腔 时既无刺激性、毒性，也无其它的害处，且与组合物的其它组分相容。 硅橡胶胶料的具体实例包括聚二曱基硅氧烷、甲基乙烯基硅氧烷、共聚 物、聚(二甲基硅氧烷、二苯基、甲基乙烯基硅氧烷)共聚物及其混合物。 硅橡胶胶料包括那些市售获得的和由General Electric.销售的。硅氧烷蜡 包括化妆用蜡和丝样蜡(silky wax)。
0014本文有用的聚硅氧烷流体包括具有在25。C的粘度为约1 cStk 至约1000 cS、或约2 cS至约500 cS、或约20 cS至约400 cS的那些。 用于本发明的聚硅氧烷流体可以是直链的或环状的，且可以被多种取代 基(包括如上所述的)取代。在某些实施方案中，取代基包括甲基、乙基 和苯基取代基。合适的聚硅氧烷流体包括直链聚硅氧烷聚合物，比如二 曱聚硅氧烷及其它低粘度的聚硅氧烷物质类似物(在某些实施方案中， 其具有在25。C下的粘度为200 cS或更少)和环状聚二曱基硅氧烷及其 它具有例如25。C下的粘度为200 cS或更少的环状硅氧烷。其它的流体 包括聚硅氧烷聚醚共聚物和羟基封端的聚二甲基-硅氧烷流体(*如， Dow Coming ST-DIMETHICONOLTM 40, Dow Corning SGM 36, SGM3)。 适宜用于本文的物质的市售的实例包4舌Dow-Corning Corporation销售 的DC200系列流体和Wacker-Chemie GmbH, Miinchen, Germany销售的 AK Fluid系列。也可使用具有聚硅氧烷混合物的高分子硅氧烷树脂，包 括粉末状的三甲基硅烷氧基硅酸酯(trimethylsiloxysilicate),例如Dow Corning 593 fluid, Wacker Belsil TMS 803。可以使用具有粒径为约1至约15 jum的合适的弹性硅氧烷粉末，例如二曱聚硅氧烷/乙烯基二曱聚硅氧烷交联聚合物。另外，在某些
实施方案中，可以使用包含30%的二甲聚硅氧烷的非离子型乳剂。在一个实施方案中，所述交联聚合物为至少一种具有至少两 个不饱和键的单体(以下称为"多不饱和，，单体)的聚合产物，在其它实 施方案中，其为至少两种具有至少两个不饱和键的单体的聚合产物，所 述要聚合的单体包括不超过单不饱和共聚单体总单体重量的约40%重 量，在其它实施方案中，为小于单不饱和共聚单体总单体重量的约9% 重量。所述多不饱和单体选自聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚衣康酸 酯及其混合物。其包括下述物质的聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯或聚衣 康酸酯乙二醇、丙二醇；二-、三-、四-或聚-乙二醇和丙二醇；三曱醇 丙烷、甘油、赤藓醇、木糖醇、季戊四醇、二季戊四醇、山梨醇、甘露 醇、葡萄糖、蔗糖、纤维素、羟基纤维素、甲基纤维素、1,2或1,3丙二 醇、1,3或1,4丁二醇、1，6己二醇、1,8辛二醇、环己二醇、环己三醇及 其混合物。类似地，可以使用二(丙烯基酰胺基或甲基丙烯基酰氨基)化 合物。这些化合物为例如亚曱基二(丙烯基或甲基丙烯基)酰胺、1,2 二羟 基乙烯二(丙烯基或曱基丙烯基)酰胺、六亚曱基二(丙烯基或甲基丙烯基)) 酰胺。在一个实施方案中，所述多不饱和单体为聚曱基丙烯酸酯。另一组有用的单体包括二乙烯酯或聚乙烯酯，比如二乙烯基丙烯基脲、二乙烯基-草酸酯、-丙二酸酯、-琥珀酸酯、-谷氨酸酯、-己 二酸酯、-癸二酸酯、-马来酸酯、-富马酸酯、-柠康酸酯和-中康酸酯。 其它合适的多不饱和单体包括二乙烯基苯、二乙烯基曱苯、酒石酸二烯 丙基酯、丙酮酸烯丙基酯、马来酸烯丙基酯、酒石酸二乙烯酯、三烯丙 基三聚氰胺、N,N '-亚曱基二丙烯酰胺、二曱基丙烯酸甘油酯、三甲基 丙烯酸甘油酯、马来酸二烯丙酯、二乙烯基醚、二烯丙基单乙二醇柠檬 酸酯、乙二醇乙烯基烯丙基柠檬酸酯、烯丙基乙烯基马来酸酯、衣康酸
二烯丙基酯、衣康酸的乙二醇二酯、二乙烯砜、六氢1,3,5-三丙烯基三 溱、亚磷酸三烯丙基酯、苯膦酸的二烯丙基醚、马来酸酐三乙二醇聚酯、 聚烯丙基蔗糖、聚烯丙基葡萄糖、蔗糖二丙烯酸酯、葡萄糖二曱基丙烯 酸酯、季戊四醇二、三和四丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯、三甲醇丙烷二和 三丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯、二甲基丙烯酸山梨醇酯、2-(1-吖丙啶基)-曱基丙烯酸乙酯、三乙醇胺二丙烯酸酯或二甲基丙烯酸酯、三乙醇胺三 丙烯酸酯或三甲基丙烯酸酯、酒石酸(tataric acid) 二甲基丙烯酸酯、 二甲基丙烯酸三乙二醇酯、二羟基乙基乙酰胺的二甲基丙烯酸酯及其混 合物。包含作为功能基的氨基的合适的单不饱和单体的实例包括下 述的二乙氨基乙基丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯、二甲氨基乙基丙烯酸酯 或曱基丙烯酸酯、单乙基氨基乙基丙烯酸酯或曱基丙烯酸酯、叔丁基氨 基乙基甲基丙烯酸酯、对氨基苯乙烯、邻氨基苯乙烯、2-氨基-4-乙烯基甲苯、曱基丙烯酸哌啶子基乙酯、甲基丙烯酸吗啉代乙酯、2-乙烯基吡
啶、3-乙烯基吡啶、4-乙烯基吡啶、2-乙基-5-乙烯基吡啶、二曱基氨基 丙基丙烯酸酯和曱基丙烯酸酯、二曱基氨基乙基乙烯醚、二甲氨基乙 基乙烯基硫化物、二乙氨基乙基乙烯醚、单乙基(amonoethyl)乙烯醚、 曱基丙烯酸2-吡咯烷子基乙酯、3-二甲氨基乙基-2-羟基-丙基丙烯酸酯或 曱基丙烯酸酯、2-氨乙基丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯、异丙基甲基丙烯酰 胺、N-甲基丙烯酰胺或曱基丙烯酰胺、2-羟乙基丙烯酰胺或甲基丙烯酰 胺、l-曱基丙烯酰基-2-羟基-3-三甲基氯化铵或磺甲基化物、2-(l-吖丙 啶基)-乙基甲基丙烯酸酯等。尽管多烯键不饱和单体通常仅仅具有一个 不饱和的基团比如异丙烯、丁二烯和氯丁二烯起作用，它们不应当作为 多不饱和单体含量的一部分计算，而是作为单烯键不饱和单体含量的一 部分计算。在一个实施方案中，使用两种聚合的多不饱和单体。与二曱 基丙烯酸乙二醇酯聚合的曱基丙烯酸烯丙酯特别适宜用于俘获硅氧烷 化合物形成硅氧烷复合物。在这样的一个实施方案中，二不饱和单体也 起交联剂的作用。该特定的聚合产物为以粉末出现的聚合多孔球状物。
0027]在一个实施方案中，本文有用的聚合物颗粒是通过下述方法
制备，其包括步骤
a) 将至少一种多不饱和单体，在其它实施方案中为至少两种 多不饱和单体，且在某些实施方案中与有效量的有机聚合引发剂一 起，溶于与水不混溶的硅氧烷流体溶剂中，得到单体混合物；
b) 慢慢地搅拌所述溶解的单体和硅氧烷溶剂；
c) 在硅氧烷流体中的单体聚合以生成微孔聚合物微粒及其凝 聚物期间继续慢慢搅拌；和
d) 从硅氧烷溶剂中分离出微孔聚合物微粒和凝聚物，得到球 形的多孔聚合物微粒和凝聚物。本文中有用的那些中的多孔交联聚合物公开在美国专利No. 5,955,552和6,387,995中。这样的聚合物包括市售获得的那些，如 MICROSPONGE 5640,售自A.P. Pharma, Redwood City, California,U.S.A.; POLYTRAP 6603和POLY-PORE 200系列，售自Amcol International Corp, Arlington Heights, Illinois, U.S.A.;和DSPCS-12系列 和SPCAT-12系列，售自Kobo Products, Inc., South Plainfield， New Jersey, U.S.A.将上述列出的每篇专利都引入本文作为参考。在载体中有用的那些物质包括粘合剂、增稠剂、粘度调节剂、 稀释剂、表面活性剂、泡末调节剂、湿润剂、pH调节剂、口感剂(mouth feel agents)、调味剂、甜味剂及其它任选的成分比如增白剂、研磨剂、 防龋剂等，如下面将讨论的。应当理解虽然上述每种物质的一般特征可 以不同，但可以具有某些共同特征，并且任何给出的物质可以达到两种 或多种这些种类的物质内的多种目的。通常，根据与硅氧烷复合物和组 合物的其它成分的相容性来选择这样的载体物质。
0032在多个实施方案中，所述载体包括粘合剂。如本文所述的粘 合剂为增强硅氧烷复合物保留在施用组合物的口腔表面上的物质或物 质的组合。这样的粘合剂包括粘合剂、成膜物质、粘度增强剂及其组合。 这样的物质包括亲水性有机聚合物、疏水性有机聚合物、硅橡胶胶料、 二氧化硅及其组合。亲水性聚合物也包括具有通式HOCH2(CH2OCH2)nOH的聚 乙二醇类和氧化乙烯的聚合物，其中n代表氧乙烯基的平均数。可以从 Dow Chemkal(Midland， Michigan)获得的聚乙二醇为以数字比如200、 300、 400、 600、 2000称呼的，所述数字代表聚合物的近似重均分子量。 聚乙二醇200、 300、 400和600在室温下为澄清的粘性液体，可用于本 发明的某些实施方案。在实施本发明中用作粘附增强剂的疏水性有机材料包括疏水 性物质比如蜡，比如蜂蜡、矿物油、矿物油和聚乙烯的共混物、蜡膏、 白蜡膏、液体石蜡、丁烷/乙烯/苯乙烯氢化共聚物)共混物(VERSAGELJM, 售自Penreco, Houston, Texas, U.S.A.)、丙烯酸酯和乙酸乙烯酯聚合物和 共聚物、聚乙烯蜡、如本文进一步讨论的硅氧烷聚合物和聚乙烯吡咯烷 酮/乙酸乙烯酯共聚物。在包含疏水性聚合物的本发明的实施方案中，它 们的存在量为组合物的约1至约85%重量。本文有用的那些中的稀释剂包括用于增溶化和/或混悬组合 物的其它成分的物质或物质的组合。在多个实施方案中，稀释剂用于调 节组合物的粘度，任选地与粘度调节剂(如本文讨论的)和组合物的其它 组分一起。在多个实施方案中，所述组合物为非水的，即，其不包含可 观量的化学非结合水。稀释剂包括甘油和无水乙醇。稀释剂任选地在本 发明的非水液体增白组合物中的存在量为约0.1%至约90%,在多个实 施方案中，任选地为约0.5%至约70%,约0.5%至约50%,或约0.5%至 约35%。在本发明的多种实施方案中有用的其它表面活性剂包括两性 离子合成性表面活性剂。其中某些可以广泛地描述为脂肪族季铵、磷櫞 和硫櫞化合物的衍生物，其中脂肪族基团可以为直链的或支链的，并且 其中脂肪族取代基之一包含8至18个碳原子和取代基之一包含阴离子 水增溶基团例如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。合适的两性
离子表面活性剂的一个实例为4-(N,N-二(2-羟乙基)-N -十八烷基铵)-丁 烷-l-羧酸酯。其它合适的两性离子表面活性剂包括甜菜碱表面活性剂，比
如在美国专利5,180,577中公开的那些。典型的烷基二甲基甜菜碱包括 癸基甜菜碱2-(N-癸基-N，N-二甲基铵)乙酸酯、可可甜菜碱、肉豆蔻基甜 菜碱、椋榈基甜菜碱、月桂基甜菜碱、鯨蜡基甜菜碱、硬脂基甜菜碱等。 所述酰氨基甜菜碱的例证为可可酰氨基乙基甜菜碱、可可酰氨基丙基甜菜碱、月桂基酰氨基丙基甜菜碱等。特别有用的甜菜碱表面活性剂包括 可可酰氨基丙基甜菜碱和月桂基酰氨基丙基甜菜碱。
0049]阴离子表面活性剂的合适的实例为高级脂肪酸单甘油单硫酸 酯的水溶性盐比如氬化椰子油脂肪酸的单硫酸化的单甘油酯的钠盐，高 级烷基硫酸盐比如十二烷基硫酸钠(SLS)、烷基芳基磺酸盐比如十二烷基 苯磺酸钠、高级烷基磺基乙酸盐、1,2-二羟基丙烷磺酸盐的高级脂肪酸 酯，和低级脂肪族氨基羧酸化合物(比如在脂肪酸、烷基或酰基中具有
12至16个碳的那些)的基本上饱和的高级脂肪族酰胺等。最后提及的 酰胺的实例为N-月桂酰基肌氨酸，和N-月桂酰基、N-肉豆蔻基或N-棕榈酰基肌氨酸的钠盐、钾盐和乙醇胺盐，在某些实施方案中，其基本 上不含肥皂或类似的高级脂肪酸物质。本文有用的泡沫调节剂包括当搅拌时用于增加组合物(例如， 牙膏组合物)产生泡沫的数量、厚度或稳定性的物质。可以使用任何口 腔可接受的泡沫调节剂，包括聚乙二醇类(PEG),也称为聚氧乙烯类。 高分子量PEG是合适的，包括具有重均分子量为约200,000至约 7,000,000,例如约500,000至约5,000,000或约1,000,000至约2,500,000 的那些。 一种或多种PEG任选地以约0.1%至约10%,例如约0.2%至约 5%或约0.25%至约2%的总量存在。在本文中有用的那些中的pH调节剂包括降低pH的酸化剂、 升高pH的碱化剂和控制pH在期望的范围内的緩冲剂。例如，可以包括 一种或多种选自酸化剂、碱化剂和緩冲剂的化合物以提供约2至约10 的pH,或者在多个实施方案中，提供约2至约8、约3至约9、约4至 约8、约5至约7、约6至约10、约7至约9等的pH。任何口腔可接受 的pH调节剂都可以使用，包括但不限于羧酸、磷酸和磺酸、酸式盐(例 如柠檬酸一钠、柠檬酸二钠、苹果酸一钠等)、碱金属氢氧化物比如氢氧 化钠、碳酸盐比如碳酸钠、碳酸氢盐、倍半碳酸盐、硼酸盐、硅酸盐、 磷酸盐(例如磷酸一钠、磷酸三钠、焦磷酸盐等)、咪唑等。 一种或多种pH调节剂任选地以有效地保持组合物在口腔可接受的pH范围内的总量 存在。本文有用的那些中的调味剂包括用于增加组合物的p木道的任 何物质或物质的混合物。任何口腔可接受的天然或合成性调味剂都可以 使用，例如调味油、调味醛、酯、醇、类似的物质及其组合。这些调味 剂可以是合成的调味油和调味芳香物质，和/或油、油树脂(oleo resins) 和来源于植物、叶子、花、果实的提取物等及其组合。在某些实施方案 中，调味剂包括赋予香味的精油、萃取物或调味醛、酮、酯或醇，所述 调味剂选自绿薄荷、薄荷、冬青、黄樟、丁香、鼠尾草、桉树、甘牛 至草、肉桂、柠檬、来檬、柚子、橙子、苹果、梨、桃、草莓、樱桃、 杏、西瓜、香蕉、咖啡、可可、可乐树、miswak、薄荷醇、香芽酮、茴 香脑及其组合。代表性的调味油包括；薄荷油、肉桂油、欧薄荷油、丁 香油、月桂油、百里香油、香柏叶油、肉豆蔻油、鼠尾草油和苦杏仁油。 还有用的是人造的、天然的或合成的果实调味剂，比如香草、巧克力、 咖啡、可可和柠檬油，包括柠檬、橙子、葡萄、来檬和柚子及水果香精 包括苹果、梨、桃、草莓、覆盆子、樱桃、李子、菠萝、杏等。这些调 味剂可以单独或组合使用。在本文有用的那些中的着色剂包括颜料、染料、色淀和赋予 特定的光泽或反射率的试剂比如珠光剂。在多个实施方案中，着色剂用 于在牙齿表面上有效地提供白色或浅色涂层，充当已经实际上被所述组 合物接触的牙齿表面上位点的指示剂，和/或改良外观，特别是所述组合 物的颜色和/或不透明度以增强对消费者的吸引力。可以使用任何口腔可 接受的着色剂，包括滑石、云母、碳酸镁、碳酸钙、硅酸镁、硅酸镁铝、 二氧化硅、二氧化钛、氧化锌、红色、黄色、棕色和黑色氧化铁、氰亚 铁酸铁铵、锰紫、群青、钛酸云母(titaniated mica)、氯氧化铋等。一 种或多种着色剂《壬选地以约0.001%至约20%,例如约0.01至约10%， 或约0.1%至约5%的总量存在。本发明的组合物任选地包括活性物质，其能用于预防或治疗 生理障碍或病症或提供化妆益处。在多个实施方案中，活性剂为"口腔 护理，，活性剂，能用于在口腔内(例如，应用至牙齿、齿龈或其它口腔的硬组织或软组织)治疗或预防病症或提供化妆益处。在本文有用的那些中 的口腔护理活性剂的非限制性实例包括抗牙垢剂、抗菌斑剂、抗菌剂、
抗二微生物剂、防龋剂、抗牙龈炎剂、抗病毒剂、抗炎药、抗氧^:剂、相 容的增白剂、脱敏剂、咬合剂、维生素、营养物、天然萃取物和精油、
相容的酶、牙周活性剂、口气清新剂、恶臭控制剂、唾液刺激剂、pH 调节剂、镇痛药及其组合和混合物。在本文中有用的那些中的活性剂也 公开在美国专利6,290,933和6,685,921中，将这些专利各自引入本文作 为参考。
00591本发明的组合物可以包括在口腔护理组合物中通常^f吏用的或 期望的任何其它物质，比如抗菌斑剂、菌斑分散剂、抗菌剂、抗炎药、 研磨剂、增白剂、酶、抗牙垢剂、防龋剂、亚锡离子源、抗氧化剂、唾 液刺激剂、口气清新剂、H2拮抗剂、脱敏剂、营养物。本发明的组合物是通过在合适的容器比如具有混合器的不锈 钢槽中加入和混合所述成分制备的。在一个实施方案中，按如下顺序将
所述组合物组分加入混合容器中液体成分、增稠剂成分、硅氧烷复合 物和任何调味剂、着色剂或甜味剂。尽管没有确定确切的混合顺序，但 在某些实施方案中，硅氧烷复合物是加入到多组分组合物中的最后几种 组分之一。然后，将所述成分混合形成均匀的分散液/溶液。因此，本发明提供用于抑制细菌附着在口腔表面比如牙齿的 方法，其包括施用口腔表面安全有效量的包括硅氧烷化合物和多孔交联 聚合物的硅氧烷复合物。在某些实施方案中，本发明的方法预防或基本 上抑制可在牙齿表面上形成菌斑生物膜的微生物的粘附和附着。在多个 实施方案中，本发明提供用于抑制菌斑形成的方法。在某些实施方案中， 这样的方法包括给药本发明组合物，该组合物还包4舌至少 一种如上讨"i仑 的抗菌斑剂和牙垢控制剂。在多种方法中，使用这样的组合物治疗或预防牙龈炎或牙周炎。在多个实施方案中，这样的方法包括施用如下组合
物，其包括包括抗附着剂和多孔交联聚合物的复合物；和包括成膜物 的非水载体。本发明的方法包括施用所述复合物与合适的口腔载体。
0063如本文所述的"施用，，指将硅氧烷复合物置于与口腔表面接 触的任何方法。在多个实施方案中，这样的方法包括通过这样的方法如 洗涤、涂用和刷涂直接施用包括所述复合物的组合物。在多个实施方案 中，施用所述复合物包括使用施用装置，其有助于使所述复合物保持接 触牙齿表面充足的时间以便赋予抗附着益处。
实施例
[0064下述实施例是本发明的阐述，但不能一皮看作是本发明的限制，
因为只要不背离其精神和范围，多种变化都是可能的。口腔护理组合物 的非限制性实例是根据下表列出的成分制备的。
成分重量%
比4支实施实施例实施例实施例
例l234
水2520150
甘油22222228.9
CMC钠1110
焦石岸酸四钠0.250.250.252
三缩聚磷酸钠0003
二氧化钛0001
合成的无定形二氧化硅00020
Pluraflo L437000015
Pluracare L122000015
单氟磷酸钠(MFP)0.760.760.761.14
磷酸二4丐48.738.743.70
十二烷基硫酸钠1.21.21.21.5
Crystal Blank调 木剂0.840.840.840
Brite Crystal调。未剂0001.2
糖精钠0.250.250.251.2
在二甲聚硅氧烷中的20%硅07.73.47.7
氧烷粘合剂
Polypore 02.31.22.3
总计(％)1001001001000065比较实施例1描述了没有使用交联聚合物的一般牙膏组合
物。实施例2-4包含用POLY -PORETM制备的硅氧烷复合物。实施例4 为非水组合物。所述牙膏组合物由如下常规方法制备。将CMC和TSPP 分散在甘油中，接着加入CHITOGLYCANtm溶液。将MFP钠和糖精钠 溶于水中，并加入到所述溶液中。使用二曱聚硅氧烷将硅氧烷粘合剂稀 释至其浓度的50%。通过混合23%的POLY-PORETM与稀释的硅氧烷粘 合剂制备硅氧烷粘合剂POLY-PORETM复合物。加入磷酸二钙并均匀地 分散。将该硅氧烷粘合剂/ POLY -PORETM复合物加入到溶液中并均匀地 分散，然后加入调味剂和十二烷基硫酸钠。与实施例l相比，实施例2-4 显示出细菌附着减少大于60%。例如，将实施例2的1:2(水牙膏)浆液 暴露于HAP盘，与水处理的盘相比，得到75%的减少。
权利要求
1. 一种复合物，其包括吸附在多孔交联聚合物上的硅氧烷化合物。
2. 权利要求1的组合物，其中所述聚合物包括至少一种选自丙烯酸 酯和甲基丙烯酸酯的聚合的多不饱和单体。
3. 权利要求l的组合物，其中所述聚合物包括聚衣康酸酯。
4. 权利要求1的组合物，其中所述聚合物具有的BET孔体积为约 0.1至约0.3 cc/g。
5. 权利要求1的组合物，其中所述硅氧烷复合物包括以占复合物重 量约70%至约90%的量吸附在交联聚合物上的硅氧烷化合物。
6. 权利要求1的组合物，其中所述硅氧烷化合物包括至多约40%的 在二曱聚硅氧烷中的硅氧烷粘合剂。
7. 权利要求1的组合物，其进一步包括载体。
8. 权利要求7的组合物，其中所述载体为非水载体。
9. 权利要求7的组合物，其中所述载体包括亲水性聚合物。
10. 权利要求9的組合物，其中所述亲水性聚合物为至少一种选自 下述的聚合物聚乙二醇类、氧化乙烯的非离子聚合物、氧化乙烯和氧 化丙烯的嵌段共聚物、羧亚甲基聚合物和聚乙烯吡咯烷酮。
11. 权利要求7的组合物，其进一步包括至少一种选自抗牙垢剂、 抗菌斑剂和牙周活性剂的活性物质。
12. 权利要求7的组合物，其中所述聚合物包括至少一种选自丙烯 酸酯和甲基丙烯酸酯的聚合的多不饱和单体。
13. 权利要求7的组合物，其中所述聚合物包括聚衣康酸酯。
14. 权利要求7的组合物，其中所述聚合物具有的BET孔体积为约 0.1至约0.3 cc/g。
15. 权利要求7的組合物，其中所述硅氧烷复合物包括以占复合物 重量约70%至约90%的量吸附在交联聚合物上的硅氧烷化合物。
16. 权利要求7的组合物，其中所述硅氧烷化合物包括至多约40% 的在二曱聚硅氧烷中的硅氧烷粘合剂。
17. 权利要求7的組合物，其中所述硅氧烷复合物在组合物中的存 在量为约5至约30%重量。
18. —种方法，其包括将安全且有效量的权利要求1的组合物施用 于口腔表面。
19. 一种方法，其包括将安全且有效量的权利要求7的组合物施用 于口腔表面。
20. 权利要求19的方法，其中所述方法用于一种或多种下述用途 抑制细菌附着在口腔表面，抑制菌斑形成， 预防牙龈炎， 治疗牙龈炎， 预防牙周炎，和 治疗牙周炎。
全文摘要
一种复合物，其包括吸附在多孔交联聚合物上的硅氧烷化合物。该组合物可以被包括在口腔护理组合物中，并且可抑制附着在口腔表面的细菌。
文档编号A61K8/02GK101437488SQ200780015857
公开日2009年5月20日 申请日期2007年4月24日 优先权日2006年5月1日
发明者H·M·特里维迪, M·普伦西普, P·麦特拉, S·K·乔普拉, S·伊布拉欣, 韬 徐 申请人:高露洁-棕榄公司