专利名称：一种复方缬沙坦氨氯地平固体制剂的制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种复方缬沙坦氨氯地平固体制剂及其制备工艺和用途。
背景技术：
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素II (ATI)受体拮抗剂，它选择性地作用于ATl受体亚型，阻断Ang II与ATl受体的结合(其特异性拮抗ATl受体的作用大于AT2受体约20，000倍)，从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。该品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体，不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道；该品对血管紧张素转化酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心律。对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上，治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。缬沙坦结构如下:
权利要求
1.一种复方缬沙坦氨氯地平固体制剂，由以下成分组成:
2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所用填充剂选自:微晶纤维素，玉米淀粉，甘露醇、乳糖和其它类似的填充剂；所用崩解剂选自:交联聚乙烯吡咯烷酮，交联羧甲基纤维素钠，羟乙基淀粉钠，低取代羟丙纤维素，聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物；所用助流剂选自:微粉硅胶，滑石粉；所用润滑剂选自:硬脂酸镁，硬脂酸，硬脂酰富马酸钠，氢化蓖麻油；所用粘合剂为醇溶液，优选乙醇的水溶液，浓度范围为50-100%。
3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，由以下成分组成:
4.权利要求1所述的制剂的制备方法，包括以下步骤: 1)采用流化床制粒工艺将氨氯地平溶解在乙醇水溶液中，雾化喷散于含有缬沙坦及药学上可接受辅料中，制备含两种主药的载药颗粒； 2)缬沙坦粉碎过200目筛，以增大此原料的密度。
5.权利要求1所述的制剂的制备方法，包括以下步骤: 1)取缬沙坦原料，粉碎，过200目筛，备用， 2)取乙醇水溶液适量，加入处方量苯磺酸氨氯地平，搅拌，使溶解，作为粘合剂，备用，3)取缬沙坦，填充剂置于流化床制粒机中，开启热风，使物料沸腾，并将溶解有苯磺酸氨氯地平的乙醇水溶液通过喷枪雾化，喷洒于含有缬沙坦和填充剂的混合物料中，进行制粒并干燥， 4)从流化床制粒机中取出干颗粒，整粒，外加崩解剂，助流剂，润滑剂，混匀， 5)将上述所得物料以合适冲模压片并包衣，或者装入适宜胶囊壳中制成胶囊剂。
6.权利要求5所述的制备方法，包括以下步骤: 1)取缬沙 坦原料，粉碎，过200目筛，备用； 2)取50%乙醇水溶液适量，加入处方量苯磺酸氨氯地平，搅拌，使溶解。作为粘合剂，备用； 3)取缬沙坦，填充剂置于流化床制粒机中，开启热风，温度控制在75±5°C，使物料沸腾，并将溶解有苯磺酸氨氯地平的50%乙醇水溶液通过喷枪雾化，喷洒于含有缬沙坦和微晶纤维素的混合物料中，进行制粒，制粒之后，继续保持热风约20min，干燥所得颗粒； 4)从流化床制粒机中取出干颗粒，整粒，外加交联聚维酮，微粉硅胶，硬脂酸镁，混匀； 5)将上述所得物料以合适冲模压片并包衣，或者装入适宜胶囊壳中制成胶囊剂。
7.权利要求5所述的制备方法，包括以下步骤:
8.权利要求5所述的制备方法，包括以下步骤:
9.权利要求1所述的复方缬沙坦氨氯地平固体制剂在制备治疗高血压的药物中的应用。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种复方缬沙坦氨氯地平固体制剂及其制备工艺和用途。本发明所述的制备工艺，包括以下步骤1)采用流化床制粒工艺将氨氯地平溶解在乙醇水溶液中，雾化喷散于含有缬沙坦及药学上可接受辅料中，制备含两种主药的载药颗粒；2)缬沙坦粉碎过200目筛，以增大此原料的密度。
文档编号A61K31/41GK103083319SQ20131003052
公开日2013年5月8日 申请日期2013年1月25日 优先权日2013年1月25日
发明者董凯, 李宝齐, 孙长海, 姚小青 申请人:天津红日药业股份有限公司