专利名称：一种治疗艾滋病的注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗艾滋病前期(Pre-AIDS)、慢性淋巴结病综合征(Chronic Lymphadenopathy Syndrome，CLS)、艾滋病相关综合征(AIDS-related complex，ARC)、“完全型”艾滋病(Fullblown acquired Immuodeficiency Syndrome)等艾滋病的注射液，具体地说是主要以天然植物为原料制备的注射液，本发明还涉及该药物的制备方法。
目前，还没有针对艾滋病毒的理想治疗方法，现有治疗药物多因毒副作用太大、病毒耐药性日增、治疗费用极高等方面原因，不能满足社会需求。从天然植物中寻找高效低毒的有效成份已是大势所趋，而充分挖掘整理传统医学宝库、根据其独特的理论来筛选相关药物不失为一条有效徒径。
目前中医药治疗艾滋病多根据病人临床辩证而分别采用扶正驱邪、大剂量清热解毒、滋阴清热和补气健脾、活血化瘀、清营凉血，化痰开窍等随证施治的治疗原则，虽有一定疗效，但方药繁多、难分主次、施用不便、疗效可重复性较差。
本发明的目的在于提供一种从天然植物等材料中提取的高效低毒的注射液，用于治疗艾滋病。
本发明从传统医学理论出发，系统提出艾滋病是由于阴阳毒(艾滋病毒)戾气僭入膜原(免疫系统)，伺人体阳气亏损耗散之机，阴凝经脉、毒耗精气而导致痰瘀发热、耗伤阴津、迫血妄行、内闭外脱等“伏邪九传”诸多变证，是典型的“始而伤气，继而伤血、伤肉、伤筋、伤骨”的“阴阳交”病，采用独特的温经凉血、辟秽化浊、驱毒“速离膜原”的除因治则，据此选用传统医药，对3名艾滋病人取得较好治疗效果后，再根据现代医学科学观点，分析传统医药组方中的有效成分，针对艾滋病毒复制周期的不同阶段，提出抗病毒剂可以介入的各种目标，包括阻止病毒与CD4细胞的结合、阻断病毒与靶细胞膜的融合、抑制病毒RNA转录成DNA、阻止DNA的整合及病毒基因的表达、抑制病毒蛋白的产生和装配、干扰病毒的芽生等可能具有不同的功能基团，从天然植物等材料中选取特定配方，采用冷浸、醇提等不同方法分别提取一种可直接进入血液循环系统治疗艾滋病的有效组份。在沈阳、北京、四川、曼谷等地的临床研究表明，对临床各期(种、型)艾滋病疗效显著，而未见明显毒副作用，使用简便，可重复性较高，性能优于其它常用抗艾滋病药物。
本发明的基本原料及配方为1，秋季采挖已生长3-5年的毛莨科多年生落叶小灌木牡丹Paeonia Suffruticosa Andr的根茎，除去须根及茎苗，洗净泥土，剖取根皮，晒干。称取100-200g(安徽铜陵凤丹质量最佳)；2，夏秋季分2-3次采摘十字花科两年生草本植物松蓝Isatis
Indigotica Fort的青叶，除去杂质，晒干。称取100-200g；3，夏秋季采收罂粟科一年或二年生矮小草本植物紫堇(布氏紫堇)Corydalis Bungeana Turcz.的全草。或堇菜科多年生草本植物紫花地丁Viola Yedoensis Makino的带根全草，洗净晒干。称取200-300g；4，夏秋季采摘小檗科多年生草本植物朝鲜淫羊藿E.Koreanum.
Nakai的地上部分，晒干，去除粗梗及杂质。称取100-200g；5，春季菊科多年生草本植物滨蒿Artemisia Scoparia Waldst.etKit的幼苗高6-10cm时，采摘其地上部分，晒干，去除老茎、根及杂质。称取50-150g；6，秋季采摘菊科植物野菊Chtysanthemum Indicum L.的头状花序，晒干。称取100-200g7，秋季采摘鳞毛蕨科植物粗茎鳞毛蕨(绵马鳞毛蕨)DroyoptevisCrassirhizoma Nakai的带叶柄基部的根茎，削去叶柄、根须，晒干。称取100-200g8，夏季当唇形科多年生草本植物夏枯草Prunella Vulgaris L.带花的果穗呈棕红色半枯时采下，筛净泥屑和杂质，晒干。称取100-200g9，春秋两季采挖百部科植物直立百部Stemona Sessilifolia(Mig.)Franch.et.Sav的块根，除去根须，洗净，置沸水略烫或蒸至无白心，取出，晒干。称取100-200g10，冬春两季，当棕榈科常绿乔木植物槟榔Areca Cathecu L.果实成熟时采摘，剥去果皮，晒干，切片。称取50-150g11，夏季唇形科植物益母草Leonurus Heterophyllus Sweet茎叶茂盛，花未开或初开时采割地上部分，晒干。称取200-300g12，5％葡萄糖注射液Glucose(Dextrose)2500ml。
13，肌苷(次黄嘌呤核苷)Inosine(Hypoxanthosine Riboside HXR)500ml。其制备流程为1、1-8号原料洗净、粉碎，紫外线灯灭菌后搅拌均匀，加去离子纯净水12公升，95％乙醇12公升浸泡，用盐酸将上述浸泡液的PH值调到2，常温浸泡25天以上。将药渣滤掉，得到酸性醇水提液，再用氢氧化钠将其PH值调到8，静置24小时后，得到偏碱性醇水提液，再以中速定性滤纸过滤两遍后，送浓缩罐以常温蒸溜法回收乙醇并得浓缩液备用；2、9-11号原料洗净、粉碎，紫外线灯灭菌后搅拌均匀，加3公升75％乙醇调匀，浸泡25天以上。将药渣滤掉，得到醇提液备用；3、将第1步骤所得浓缩液在摄氏40-50度温度与第2步骤所锝醇提药液混合，同时加12公升95％乙醇，静置24小时后，再以中速定性滤纸过滤两遍后，送浓缩罐以常温蒸溜法彻底回收乙醇并得浓缩液，再过滤后装瓶，然后采用120度45分钟高压灭菌，静置35天以上，可见有沉淀物，再过滤备用；4、将第3步骤所得药液与12-13号原料混合调匀后，以板框、G6密度超滤膜各过滤一次后，分装于10小瓶，并采用常规静脉注射液消毒灭菌方法灭菌、澄明度灯检合格后得成品。
本发明的注射液的一有效成份经中国预防医学科学院艾滋病研究与检测中心进行的灭活艾滋病毒检测表明其含量1∶10稀释后，对HIV-1型艾滋病毒具有灭活作用。而MT-4细胞生长良好，无任何毒副作用。该注射液经辽宁省药品检验所、泰国卫生部芭瓦慕那临床新药检测中心检测，其溶血、热原、过敏、急、慢性毒性试验、致畸、致癌和重金属含量等安全性检验完全合格。另经中国医科大学临床第一医院真菌室检验该注射液所含有效成份对艾滋病人常见的机会性感染病源如白色念珠菌、毛癣菌、小孢子菌等真菌具有杀灭和抑制作用。
实施例一 用于治疗艾滋病前期(Pre-AIDS)1，秋季采挖已生长3-5年的毛莨科多年生落叶小灌木牡丹Paeonia Suffruticosa Andr的根茎，除去须根及茎苗，洗净泥土，剖取根皮，晒干。称取120g。(安徽铜陵凤丹质量最佳)2，夏秋季分2-3次采摘十字花科两年生草本植物松蓝IsatisIndigotica Fort的青叶，除去杂质，晒干。称取150g。
3，夏秋季采收罂粟科一年或二年生矮小草本植物紫堇(布氏紫堇)Corydalis Bungeana Turcz.的全草。或堇莱科多年生草本植物紫花地丁Viola Yedoensis Makino的带根全草，洗净晒干。称取300g。
4，夏秋季采摘小檗科多年生草本植物朝鲜淫羊藿E.Koreanum.
Nakai的地上部分，晒干，去除粗梗及杂质。称取150g。
5，春季菊科多年生草本植物滨蒿Artemisia Scoparia Waldst.etKit的幼苗高6-10cm时，采摘其地上部分，晒干，去除老茎、根及杂质。称取150g。
6，秋季采摘菊科植物野菊Chtysanthemum Indicum L.的头状花序，晒干。称取150g。
7，秋季采摘鳞毛蕨科植物粗茎鳞毛蕨(绵马鳞毛蕨)DroyoptevisCrassirhizoma Nakai的带叶柄基部的根茎，削去叶柄、根须，晒干。
称取100g。
8，夏季当唇形科多年生草本植物夏枯草Prunella Vulgaris L.带花的果穗呈棕红色半枯时采下，筛净泥屑和杂质，晒干。称取150g。
9，春秋两季采挖百部科植物直立百部Stemona Sessilifolia(Mig.)Franch.et.Sav的块根，除去根须，洗净，置沸水略烫或蒸至无白心，取出，晒干。称取100g。
10，冬春两季，当棕榈科常绿乔木植物槟榔Areca Cathecu L.果实成熟时采摘，剥去果皮，晒干，切片。称取50g。
11，夏季唇形科植物益母草Leonurus Heterophyllus Sweet茎叶茂盛，花未开或初开时采割地上部分，晒干。称取300g。
12，5％葡萄糖注射液Glucose(Dextrose)2500ml。
13，肌苷(次黄嘌呤核苷)Inosine(Hypoxanthosine Riboside HXR)500ml。其制备流程为1，1-8号原料洗净、粉碎，紫外线灯灭菌后搅拌均匀，加纯净(去离子)水12公升，95％乙醇12公升浸泡，用盐酸将上述浸泡液的PH值调到2，常温浸泡25天以上。将药渣滤掉，得到酸性醇水提液，再用氢氧化钠将其PH值调到8，静置24小时后，得到偏碱性醇水提液，再以中速定性滤纸过滤两遍后，送浓缩罐以常温蒸溜法回收乙醇并得浓缩液备用。
2，9-11号原料洗净、粉碎，紫外线灯灭菌后搅拌均匀，加3公升75％乙醇调匀，浸泡25天以上。将药渣滤掉，得到醇提液备用。
3，将第1步骤所得浓缩液在摄氏40-50度温度与第2步骤所醇得药液混合，同时加12公升95％乙醇，可见有絮状反应，静置24小时后，再以中速定性滤纸过滤两遍后，送浓缩罐以常温蒸溜法彻底回收乙醇并得浓缩液，再过滤后装瓶，然后采用120度45分钟高压灭菌，静置35天以上，可见有沉淀物，再过滤备用。
4，将第3步骤所得药液与12-13号原料混合调匀后，以板框G6密度超滤膜各过滤一次后，分装于10小瓶，并采用常规静脉注射液消毒灭菌方法灭菌、澄明度灯检合格后得成品。
此药为静脉注射液，用量每天一瓶。实施例二用于治疗艾滋病相关综合征(AIDS-related complex，ARC)配方和制备方法与实施例一同。此注射液用量每天一次每次二瓶。实施例三、用于治疗“完全型”艾滋病(Fullblown acquired Immuode ficiencySyndrome)配方和制备方法与实施例一同。此注射液用量每天一次每次三瓶。
权利要求
1，一种治疗艾滋病的注射液，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的注射剂(1)、毛莨科多年生落叶小灌木牡丹Paeonia Suffruticosa Andr的根茎，100-200g；(2)、十字花科两年生草本植物松蓝Isatis Indigotica Fort的青叶，100-200g；(3)、罂粟科矮小草本植物紫堇(布氏紫堇)Corydalis Bungeana Turcz.的全草和堇菜科多年生草本植物紫花地丁Viola Yedoensis Makino的带根全草200-300g；(4)、小檗科多年生草本植物朝鲜淫羊藿E.Koreanum.Nakai的地上部分100-200g；(5)、菊科多年生草本植物滨蒿Artemisia Scoparia Waldst.et Kit的幼苗地上部分50-150g；(6)、菊科植物野菊Chtysanthemum Indicum L.的头状花序，100-200g(7)、鳞毛蕨科植物粗茎鳞毛蕨(绵马鳞毛蕨)DroyoptevisCrassirhizoma Nakai的带叶柄基部的根茎100-200g(8)、唇形科多年生草本植物夏枯草Prunella Vulgaris L.带花的果穗100-200g(9)、百部科植物直立百部Stemona Sessilifolia(Mig.)Franch.et.Sav的块根100-200g(10)、棕榈科常绿乔木植物槟榔Areca Cathecu L.果仁50-150g；(11)、唇形科植物益母草Leonurus Heterophyllus Sweet地上部分200-300g(12)、5％葡萄糖注射液Glucose(Dextrose)2500ml。(13)、肌苷(次黄嘌呤核苷)Inosine(Hypoxanthosine Riboside HXR)500ml；
2，根据权利要求1所述治疗艾滋病的注射液的制备方法，其特征在于①、将(1)-(8)号原料洗净、粉碎，紫外线灯灭菌后搅拌均匀，加去离子纯净水12公升，95％乙醇12公升浸泡，用盐酸将上述浸泡液的PH值调到2，常温浸泡25天以上。将药渣滤掉，得到酸性醇水提液，再用氢氧化钠将其PH值调到8，静置24小时后，得到偏碱性醇水提液，过滤两遍后，送浓缩罐以常温蒸溜法回收乙醇并得浓缩液备用；②、将(9)-(11)号原料洗净、粉碎，紫外线灯灭菌后搅拌均匀，加3公升75％乙醇调匀，浸泡25天以上。将药渣滤掉，得到醇提液备用；③、将第①步骤所得浓缩液在摄氏40-50度温度与第②步骤所醇得药液混合，同时加12公升95％乙醇，静置24小时后，再以中速定性滤纸过滤两遍后，送浓缩罐以常温蒸溜法彻底回收乙醇并得浓缩液，再过滤后装瓶，然后采用120度45分钟高压灭菌，静置35天以上，可见有沉淀物，再过滤备用；④、将第③步骤所得药液与(12)-(13)号原料混合调匀后，以板框、G6密度超滤膜各过滤一次后，分装于10小瓶，并采用常规静脉注射液消毒灭菌方法灭菌、澄明度灯检合格后得成品。
全文摘要
本发明涉及一种治疗艾滋病的注射液及其制备方法,是采用独特的温经凉血、辟秽化浊、驱毒“速离膜原”的除因治则,选用传统中药取得较好疗效后,再根据现代医学科学观点,分析其有效成分,针对艾滋病毒复制周期的不同阶段,提出抗病毒剂可以介入的各种目标,从天然植物等材料中选取特定配方,提取一种可直接进入血液循环系统治疗艾滋病的有效组分,制成的注射液,对临床各期艾滋病疗效显著。
文档编号A61K9/08GK1178121SQ9711912
公开日1998年4月8日 申请日期1997年10月10日 优先权日1997年10月10日
发明者罗萌 申请人:罗萌