专利名称：降低眼压的组合、试剂盒和方法
技术领域：
本发明涉及包括前列腺素类似物和腺苷受体A1激动剂的组合或试剂盒，以及涉及在使用这种组合或试剂盒的受试者中降低眼内压(IOP)的方法。在一个实施方式中，本发明涉及以商标Xalatan 市售的拉坦前列素(Iatanoprost)和化合物A的组合。
拉坦前列素是前列腺素F2a类似物。其化学名称为异丙基-(Z) -7 [ (IR, 2R, 3R, 5S) 3，5- 二羟基-2- [ (3R) -3-羟基-5-苯戊基]环戊基]-5-庚烯酸
酯，并且具有下面的化学结构
权利要求
1.眼用组合，其包括i)腺苷受体Al激动剂和ii)前列腺素类似物，用于在受试者的眼中降低眼内压。
2.权利要求I的组合，其中前列腺素类似物选自拉坦前列素、曲伏前列素、乌诺前列酮和比马前列素。
3.权利要求I的组合，其中前列腺素类似物为拉坦前列素。
4.权利要求I的组合，其中腺苷受体A1激动剂选自式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，
5.权利要求3的组合，其中式I的化合物选自
6.权利要求I的组合，其中腺苷受体A1激动剂为化合物A((2R，3S, 4R, 5R)-5-(6-(环戊基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-3，4- 二羟基四氢呋喃-2-基)甲基硝酸酯或其药学上可接受的盐。
7.权利要求I至6中任一项的组合，其中与施用前列腺素类似物到受试者的眼睛同时、分开或相继将A1激动剂施用到受试者的眼睛。
8.权利要求I的组合，其通过每日I到4次施用一滴或多滴大约0.05mg/ml至大约7.Omg/ml的A1激动剂与大约30 u g/ml至大约50 u g/ml的前列腺素类似物到受试者的眼睛而实现。
9.权利要求8的组合，其通过每日I到2次施用大约20-700Ug的Al激动剂到受试者的眼睛而实现。
10.权利要求8的组合，其通过每日I到2次施用大约20-350ii g的A1激动剂到受试者的眼睛而实现。
11.权利要求I至10中任一项的组合，其中A1激动剂和前列腺素类似物作为一滴或多滴滴眼液局部施用到受试者的眼睛。
12.方法，其通过施用有效量的权利要求I至11中任一项的组合到受试者患病的眼睛在受试者中降低IOP以及由升高的IOP引起的相关疾病和病症。
13.权利要求12的方法，其中人体中由升高的IOP引起的疾病和病症选自正常眼压型青光眼、OHT和POAG。
14.试剂盒，其包括i)腺苷受体A1激动剂和ii)前列腺素类似物，用于在受试者的眼中降低眼内压。
15.权利要求14的试剂盒,其中前列腺素类似物选自拉坦前列素、曲伏前列素、乌诺前列酮和比马前列素。
16.权利要求14的试剂盒,其中前列腺素类似物为拉坦前列素。
17.权利要求14的试剂盒，其中腺苷受体A1激动剂选自式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，
18.权利要求17的试剂盒，其中式I的化合物选自
19.权利要求14的试剂盒，其中腺苷受体A1激动剂为化合物A ((2R, 3S, 4R, 5R) -5- (6-(环戊基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-3，4- 二羟基四氢呋喃_2_基)甲基硝酸酯或其药学上可接受的盐。
20.方法，其通过施用有效量的包括式I的腺苷受体A1激动剂和前列腺素类似物的组合治疗受试者中升高的IOP以及由升高的IOP引起的相关疾病和病症。
21.方法，其通过施用有效量的包括腺苷受体A1激动剂化合物A ((2R, 3S, 4R, 5R) -5- (6-(环戊基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-3，4- 二羟基四氢呋喃_2_基)甲基硝酸酯和前列腺素类似物拉坦前列素的组合治疗受试者中升高的IOP以及由升高的IOP引起的相关疾病和病症。
22.组合疗法，其包括有效量的腺苷受体A1激动剂和有效量的前列腺素类似物。
23.权利要求22的组合疗法，其中组合疗法用于治疗升高的I0P。
全文摘要
本发明涉及包括前列腺素类似物和腺苷受体A1激动剂的组合或试剂盒并涉及在受试者中使用这种组合或试剂盒降低眼内压(IOP)的方法。本发明尤其涉及以商标XalatanTM市售的拉坦前列素和化合物A的组合。
文档编号A61P27/02GK102711771SQ201180005821
公开日2012年10月3日 申请日期2011年1月11日 优先权日2010年1月11日
发明者威廉·K·麦克维卡, 托马斯·麦考利, 诺曼·N·基姆, 鲁道夫·A·鲍姆加特纳 申请人:伊诺泰克制药公司