专利名称：三七二醇组和天麻提取物组合物及用途及其制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种能调节神经的三七二醇组和天麻提取物组合物及用途及其制剂。
背景技术：
在申请日为2004年6月3日，名称为“具有生理活性的复方人参二醇皂苷及其制剂及用途”(专利号为200410022716. 8)的发明专利中，提供了用人参(高丽参)、西洋参和三七(又名参三七、田七、南方人参)提取的以Rb1S主的人参二醇型皂苷、天麻提取物及茶多酚组成的配方。方案中人参二醇组皂苷可以是由人参(高丽参)中提取、或是由西洋参中提取，亦或是由三七中提取的。虽然三者都是同科同属植物，但由于是不同种、且每种的生长环境、有效成份组成毕竟有些差别，因此给产品的质量带来一些差异。另外，方案中的人参二醇组中人参皂苷Rb1在其中的含量为45% 99%，其余为Rb2、Rb3> Re、Rd、Rg3、Rh2 等。在生产实践中，发现只有三七才具有分离提取高含量(！？！^大于日日^)的三七二醇组的实用价值，且能降低相关物质的数量，可由原来的6个以上，降至4个以下，从而能更好的保证产品质量及安全性。对于天麻提取物，10%的天麻素含量较低，不利于制剂提升，也不利于效果的发挥，需要提高其含量。茶多酚有很好的心脑血管疾病治疗作用及抗氧化作用，但是经研究发现茶多酚容易氧化变质，尤其是做成口含片等在口腔滞留较长时间的口服制剂时，口感较差，有明显的涩感。

发明内容
本发明的目的在于提供一种三七二醇组和天麻提取物组合物、该组合物的用途及其制剂，其改进了用料，对原材料进行了进一步筛选、确定有效成分较佳含量、保障产品的品质、降低成本等，本发明的产品在大脑神经活动的抑制性、运动后大脑产生的多余的自由基的清除、以及脑神经的营养等方面具有更好的临床价值。使用本发明的高含量的提取物， 在安神镇静、神经保护、供氧等方面有意想不到的提升，可用于治疗或调节脑神经系统疾病或失调的新组合物及其制剂。本发明的目的是这样实现的这种三七二醇组和天麻提取物组合物，该组合物的重量组成百分比为含Rb1大于55 %的三七二醇组25 % 60 %含天麻素大于35 %的天麻提取物 40 % 75 %。这种三七二醇组和天麻提取物组合物，其较佳的重量组成百分比为含Rb1大于55 %的三七二醇组30 % 50 %含天麻素大于35 %的天麻提取物 50 % 70 %。这种三七二醇组和天麻提取物组合物的制剂，每粒制剂中有效成分的含量为含Rb1大于55%的三七二醇组6. 36mg 17. 27mg含天麻素大于的天麻提取物 7. 86mg 22. 71mg，就可以达到很好的功效，且产品的质量的也比较稳定。
这种三七二醇组和天麻提取物组合物的制剂，按每粒制剂中主要有效成分的含量计算时为人参皂苷Rb13. 50mg 9. 50mg天麻素2. 75mg 7.95mg时，产品的各项指标更好。为了将产品开发成最终产品，除了以上述的复方有效部位为主的活性成分外，尚需在制剂中加入食用或药用辅料，以便做成可以制成所需剂型，稳定性、口感、活性都较佳的成品，其最终制剂的重量百分比组成为复方有效部位 10% 四％辅料71% 90%。辅料为药用或食用辅料中的一种或几种，制成医药或食品上可以接受的口服制剂。本发明所述的药用的辅料为甘露醇、山梨醇、乳糖、蔗糖、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、卡波姆934、黄原胶、明胶、Syloid204、氨基酸及其衍生物、NaCl, CaCl2, CaCO3 等有机或无机物；食品用的辅料为大豆油、精炼植物油、花生油、红花油、核桃油、葵花籽油、 亚麻酸油、松子油、聚乙二醇(PEG)、面粉、骨胶、果胶、茶叶、蜂蜜等。产品可制成医疗上可接受的各种口服新药及功能食品，如软胶囊、滴剂、口腔速释制剂、舌下含片、速溶片、咀嚼片和普通的口服剂及各种食品饼干、糖果、饮料、果冻。这种三七二醇组和天麻提取物组合物，三七二醇组皂苷中人参皂苷Rb1在其中的含量为55% 70%，其余为Rb2、RcURg1、三七皂苷R1，且Rg1 <5%。这种三七二醇组和天麻提取物组合物，天麻提取物中天麻素在其中的含量为35% 以上，其余为天麻酚类化合物、天麻多糖等。这种三七二醇组和天麻提取物组合物的用途，用于治疗或调节中枢神经系统疾病。这种三七二醇组和天麻提取物组合物的用途，主要是用于制备安神镇静、有助于改善睡眠、修复脑损伤类产品。这种三七二醇组和天麻提取物组合物的制剂，制成医疗上可接受的各种口服新药及功能食品制剂，如软胶囊、滴剂、口腔速释制剂、舌下含片、速溶片、咀嚼片和普通的口服剂及各种食品饼干、糖果、饮料、果冻。这种三七二醇组和天麻提取物组合物软胶囊，1000粒的组成为三七二醇组皂苷(Rb1= 55.3% )7. 7g天麻提取物(含天麻素40. % )9. 3g大豆油383g这种三七二醇组和天麻提取物组合物的制剂软胶囊，其制备工艺为将复方有效部位活性成分固体部分混均，> 2000目超细化，再加入到处方量的大豆油中，进行超速乳化，得到均一稳定的药液，然后按普通胶丸剂的制备方法制备，得每粒内容物重约400mg，可得1000粒，每粒软胶囊含三七二醇组皂苷7. 7mg、天麻提取物9. :3mg，每粒软胶囊含人参皂苷 Rb 4. ^mg、天麻素 3. 72mg。本发明的口服制剂具有更好的营养神经、改善睡眠和抗氧化作用，属无毒物、亦无致突变作用、安全，有较好的稳定性，可用于对因过氧化或游离基对脑细胞和脑神经细胞损伤或疲劳的修复或恢复作用，还可用于治疗或改善因精神长期紧张导致脑细胞和脑神经细胞损伤或疲劳所引起的失眠、健忘及其后果。可用来制成医药或食品上可以接受的制剂，还可用于制备各种新药及功能食品。解释1、含Md1大于55%的三七二醇组，又称三七二醇皂苷组。本发明中的三七二醇组皂苷是由三七中提取分离出的以含人参皂苷Rb1为主的三七二醇类化合物的混合物。其中含人参皂苷Rb1为55% 70% ,ASS-Rg1等人参三醇类化合物含量限制在5%以下，其余成分控制在4个以下。2、天麻素是传统中药天麻中的对苯甲醇酚苷类化合物，食品和药品中已有明确的界定。3、Rb1人参二醇组皂苷的代表性成分。4、含天麻素大于35%的天麻提取物是指含天麻素为35% -50%的天麻提取物， 除含天麻素外，其余为天麻酚类化合物、天麻多糖等5、复方有效部位本方案中所指的复方有效部位是指由上述的三七中提取的以含人参皂苷Rb1为主的三七二醇组皂苷和含天麻素在35% -50%的天麻提取物混勻后的混合物。是本发明申请中的总有效部位。产品名称以复方三七二醇组皂苷称之。6、本发明方案中使用(出现)的百分含量，均指重量百分含量。除非特别说明者。
具体实施例方式三七二醇组皂苷(含人参皂苷诎力日％ 70 % )的制备 取三七总皂苷(> 95 % ) 500g,溶于95 %的乙醇2500ml中，边搅拌边加入10000ml
丙酮，充分搅拌后，置于10 15°C下他以上，过滤，取滤饼。反复数次，将含Rb1较高(> 40%)的滤饼，上一短的硅胶柱，用丙酮(含10%甲醇)洗脱人参三醇部分，收集5000ml。用甲醇30000ml洗脱，浓缩甲醇洗脱液，收集RbjO^i 70%的部分，合并收集液后减压下浓缩低温干燥，或喷雾干燥即得含量在RbjO % 70 %的成品约124g (收率 8 三七二醇组皂苷。测试结果三七二醇组皂苷中人参皂苷Rb1在其中的含量在55% 70%。其余为 Rb2、RcU Rg1、三七皂苷 R1，且 <5%。。关于三七二醇组皂苷含量控制的难度说明。在人参属植物中，以三七所含的三醇组成分较多，比较好的分离开二醇和三醇组。上述工艺能低成本、大规模的分离出符合要求
的三七二醇组皂苷。人参属植物主要成分含量及主要皂苷含量一、人参属植物主要成分含量(％ )
权利要求
1.一种三七二醇组和天麻提取物组合物，其特征在于该组合物的重量组成百分比为 含Rb1大于55 %的三七二醇组25 % 60 %含天麻素大于35 %的天麻提取物 40 % 75 %。
2.根据权利要求1所述的三七二醇组和天麻提取物组合物，其特征在于其较佳的重量组成百分比为含Rb1大于55 %的三七二醇组30 % 50 %含天麻素大于35 %的天麻提取物 50 % 70 %。
3.根据权利要求1所述的三七二醇组和天麻提取物组合物的制剂，其特征在于每粒制剂中有效成分的含量为含Rb1大于55%的三七二醇组6. 36mg 17. 27mg含天麻素大于35%的天麻提取物 7. 86mg 22. 7Imgo
4.根据权利要求3所述的三七二醇组和天麻提取物组合物的制剂，其特征在于每粒制剂中主要有效成分的含量为人参皂苷Rb13. 50mg 9. 50mg天麻素2. 75mg 7. 95mg。
5.根据权利要求1所述的三七二醇组和天麻提取物组合物，其特征是最终制剂的重量百分比组成为复方有效部位10%- %辅料71% 90%，辅料为药用或食用辅料中的一种或几种，制成医药或食品上可以接受的口服制剂。
6.如权利要求1所述的三七二醇组和天麻提取物组合物，其特征在于三七二醇组皂苷中人参皂苷I^b1在其中的含量为55% 70%，其余为诎2、Rd、、三七皂苷R1，且Rg1 < 5%。
7.如权利要求1所述的三七二醇组和天麻提取物组合物，其特征在于天麻提取物中天麻素在其中的含量为35%以上，其余为天麻酚类化合物、天麻多糖等。
8.根据权利要求1所述的三七二醇组和天麻提取物组合物的用途，其特征在于用于治疗或调节中枢神经系统疾病。
9.根据权利要求1所述的三七二醇组和天麻提取物组合物的用途，其特征在于主要是用于制备安神镇静、有助于改善睡眠、修复脑损伤类产品。
10.根据权利要求1所述的三七二醇组和天麻提取物组合物，其特征在于制成医疗上可接受的各种口服新药制剂及功能食品，如软胶囊、滴剂、口腔速释制剂、舌下含片、速溶片、咀嚼片和普通的口服剂及各种食品饼干、糖果、饮料、果冻。
11.根据权利要求10所述的三七二醇组和天麻提取物组合物的制剂，其特征在于所述软胶囊1000粒的组成为Rb1为55. 3 %的三七二醇组皂苷 7. 7g 含天麻素40. %的天麻提取物9. 3g大豆油383g。
12.根据权利要求10所述的三七二醇组和天麻提取物组合物的制剂，其特征在于所述软胶囊的制备工艺为将复方有效部位活性成分固体部分混均，> 2000目超细化，再加入到处方量的大豆油中，进行超速乳化，得到均一稳定的药液，然后按普通胶丸剂制备方法制备，得每粒内容物重约400mg，可得1000粒，每粒软胶囊含三七二醇组皂苷7. ^ig、天麻提取物9. 3mg,每粒软胶囊含人参皂苷诎4. ^mg、天麻素3. 72mg。
全文摘要
本发明涉及一种能调节神经的三七二醇组和天麻提取物组合物及用途及其制剂，组合物的重量组成百分比为含Rb1大于55％的三七二醇组25％～60％、含天麻素大于35％的天麻提取物40％～75％。该组合物在大脑神经活动的抑制性、运动后大脑产生的多余的自由基的清除、以及脑神经的营养等方面具有更好的临床价值。可用来制成医药或食品上可以接受的制剂，还可用于制备各种新药及功能食品，如软胶囊、滴剂、口腔速释制剂、舌下含片、速溶片、咀嚼片和普通的口服剂及各种食品饼干、糖果、饮料、果冻。本发明的口服制剂具有更好的营养神经、改善睡眠和抗氧化作用，属无毒物、亦无致突变作用、安全，有较好的稳定性。
文档编号A61P25/00GK102293944SQ201110276670
公开日2011年12月28日 申请日期2011年9月16日 优先权日2011年9月16日
发明者任杨帆, 孙又明, 王海涛 申请人:玉溪市维和维生堂保健食品有限公司