专利名称：一种治疗肺癌的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药，即一种治疗肺癌的药物。
背景技术：
在已有技术中，肺癌的发病率与死亡率均较高，其在恶性肿瘤死亡率中占首位(中国卫生部年鉴，1991年P467页)，每10万肿瘤患者中，每年总死亡人数为128.03人，而死于肺癌则为32.89人。在我国恶性肿瘤死亡分类构成百分比中，男性肺癌死亡数居第4位，女性居第5位(中华人民共和国恶性肿瘤地图集，1973-1975资料)。但目前医疗水平，除早期手术外，尚无特别有效的疗法。在专利申请方面，有关肺癌的专利申请文件较多，配方有繁有简，但疗效各异。

发明内容
本发明的目的是针对上述不足而提供一种疗效更为显著的治疗肺癌的药物。
本发明的技术解决方案是治疗肺癌的药物它由以下重量的原料制成半枝莲15-25克，白花蛇舌草15-25克，白英15-25克，壁虎5-10克，蜈蚣5-10克，黄连1.5-3.0克，制马钱子1.5-2.5克，天葵子10-12克，山慈菇1.5-1.8克，僵蚕2.5-3.0克，龙葵15-25克，芦根20-30克，黄芩15-25克，蛇莓10-15克，山豆根10-15克，重楼15-25克，知母2.0-3.0克，贝母2.0-3.0克，水牛角浓缩粉2.0-3.0克，桔梗2.0-3.0克和制半夏1.5-2.0克。
治疗肺癌的药物优选组分和含量为半枝莲20克，白花蛇舌草20克，白英20克，壁虎8克，蜈蚣8克，黄连2克，制马钱子2克，天葵子11克，山慈菇1.6克，僵蚕2.7克，龙葵20克，芦根25克，黄芩20克，蛇莓13克，山豆根13克，重楼20克，知母2.5克，贝母2.5克，水牛角浓缩粉2.5克，桔梗2.5克和制半夏1.7克。按上述各药用原料与制药上常用的药用载体、添加剂或辅料可以混合制成胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、口服液、蜜丸或其它常规制剂。商品名为金莲胶囊、保肺消瘤胶囊或保肺素。
对肺癌治疗之组方根据其致病之瘀疾、毒聚等要点进行辩病与辨证相结合。更应尊崇“一药多用”的原则，即一药不但有清热解毒或化瘀散结之功，更有根据现代医学研究有抗癌、杀伤癌细胞之力，这样组方则是从实际出发，攻克肺癌之举措。方中君药应是半枝莲、白花蛇舌草、白英、龙葵、重楼、芦根、黄芩。这七味药不但能清热解毒，更能对肺癌有抑制作用。如白花蛇舌草不但清热、利湿、解毒，更有抗肿瘤作用(《中药大辞典P954》)，近用于治疗多种肿瘤(《中药大辞典一中药分册》P112)。白英主治肺癌(《临床中药辞典》P456)。肺癌的成因与热毒有密切关系，热毒、痰聚、郁结而致肺内成癌，此君药正是治疗主病肺癌主药，即清热解毒又抑制肺癌。臣药是协助君药治疗主病(肺癌)的药。方中壁虎、蜈蚣、黄连、马钱子、山慈姑、蛇莓不但协助君药清热解毒，更偏重于治疗癌肿、肺癌(《中药大辞典一中药分册》、《中药临床手册》、《实用中药手册》)。又如蛇莓、马钱子、山慈菇等治癌肿屡有报告。此更是根据辨病与辨证相结合。病即癌肿，症是热毒。如此臣药更能协助君药消癌肿。治疗主症、兼症的药为佐药，方中僵蚕、山豆根、知母、半夏是也。肺癌的临床四大症状是咳嗽、胸痛、咯血、发热。君药清热解毒治癌肿，臣药协之临床中之四大症状若以整体与局部、主证与症状之分，应列为兼症，诸佐药却可止咳、清热。热不迫血则咯血不发，清热止咳则胸不痛，实为良佐之品。引经药桔梗为使药。以上君、臣、佐、使诸药合用，共奏清热解毒、化瘀散结之效。使热毒清、毒痰清、燥火伏、癌肿消。是一不燥不苦寒，时时注意肺为娇脏而组成的治疗肺癌的方剂。
制作工艺半边莲、白花蛇舌草、白英、黄连、天葵子、芦根、蛇莓、山豆根、重楼同置提取罐中，依次加入生药量10、8、6倍量水，煎煮三次，时间依次为3、2、1小时合并煎液，滤过滤液浓缩至相对密度1.35(50℃)，低温(60-80℃)干燥，粉碎成细粉备用。蜈蚣、制马钱子、山慈菇、僵蚕、龙葵、黄芩、知母、贝母、水牛角浓缩粉、桔梗、制半夏、壁虎粉碎成细粉与上述水煎膏粉末混合均匀，过筛、灭菌分装即得。制马钱子(水泡，香油炸)、制半夏(姜汁炮制)采用常规炮制(如药典记载)。
功能与主治清热解毒、化痰散结。主治肺癌(中医之痰热蕴结型)用法与用量以胶囊剂为例，每粒0.25克，一次4-6粒，每日三次，6周为一个疗程。
本发明的优点是1、经中国人民解放军军事医学科学院、白求恩医科大学实验证实本发明药品抑癌率高，可达50-80％，高于目前同类药品，临床效果好，对肺癌有特效。2、安全性高，经动物长期毒性试验、急性毒性试验资料证明用量在6g/kg以下连续给药三个月是基本安全的。3、生产工艺可操作性强，勿需投入特殊设备即可生产，符合环保要求，无环境污染。
下面将结合实施例对本发明作进一步详细描述。
具体实施例方式
以下三个实施例以胶囊剂为例，但不限于此。
实施例1治疗肺癌的药物由以下重量的原料制成胶囊半枝莲20克，白花蛇舌草20克，白英20克，壁虎8克，蜈蚣8克，黄连2克，制马钱子2克，天葵子11克，山慈菇1.6克，僵蚕2.7克，龙葵20克，芦根25克，黄芩20克，蛇莓13克，山豆根13克，重楼20克，知母2.5克，贝母2.5克，水牛角浓缩粉2.5克，桔梗2.5克和制半夏1.7克。
实施例2治疗肺癌的药物由以下重量的原料制成胶囊半枝莲15克，白花蛇舌草15克，白英15克，壁虎5克，蜈蚣5克，黄连1.5克，制马钱子1.5克，天葵子10克，山慈菇1.5克，僵蚕2.5克，龙葵15克，芦根20克，黄芩15克，蛇莓10克，山豆根10克，重楼15克，知母2.0克，贝母2.0克，水牛角浓缩粉2.0克，桔梗2.0克和制半夏1.5克。
实施例3治疗肺癌的药物由以下重量的原料制成胶囊半枝莲25克，白花蛇舌草25克，白英25克，壁虎10克，蜈蚣10克，黄连3.0克，制马钱子2.5克，天葵子12克，山慈菇1.8克，僵蚕3.0克，龙葵25克，芦根30克，黄芩25克，蛇莓15克，山豆根15克，重楼25克，知母3.0克，贝母3.0克，水牛角浓缩粉3.0克，桔梗3.0克和制半夏2.0克。
实验例1本药物抗肺癌药效学研究-中国人民解放军军事医学科学院放射医学研究所1、材料本研究通过荷瘤(肺癌)裸鼠及体外人肺腺癌细胞系模型，观察保肺消瘤胶囊制剂对肺癌的抑瘤效果，为阐明其抗肺癌作用机理及临床应用提供实验资料。人肺腺癌细胞系(AGTZ-a)北京肺结核与胸部肿瘤研究所建株。培养液为含20％小牛血清(56℃热灭活30分钟)的RPMI-1640(日产)培养基。保肺消瘤胶囊(简称保肺素)由吉林省通化市抗癌协会肿瘤药物研究所提供。每粒胶囊含250mg。按临床病人口服量换算成20g体重的裸鼠口服量与体外培养体系中的药物浓度。体外细胞实验用的保肺素经双蒸水浸泡、抽滤除菌，制成工作液。动物实验每日一次，每次1.61，3.22或6.44mg/只，连续给28天。
氟尿嘧啶(5-Fu)，本研究的中阳性对照药，江苏省南通市第二制药厂生产(批号890202)。裸鼠口服剂量为每次0.1mg/日连服28天。
裸鼠BALB/c裸小鼠，由军事医学科学院实验动物中心提供。体重15-20g。或雌或雄，同批实验为同一性别。动物饲养于灭菌的隔离盒内。每盒5只动物，饮食消毒的水及特制饲料(由供鼠单位提供的块料)，室温保持在25±1℃。
2、方法(1)荷瘤裸鼠模型AGTZ-a细胞悬液1×107/0.2ml，用4号针头，1ml注射器，注入动物背部一侧皮下，1周左右，可见局部形成瘤块，选择0.5cm以上瘤体直径的裸鼠作为实验对象，随机分组。按预定方案进行处理，治疗或观察28天后活杀，称量动物体重、瘤体重。取瘤组织块、固定，常规切片、H.E染色，观察癌组织学的变化。根据瘤体重量，按下式计算药物的抑癌率
(2)体外细胞模型采用细胞生物学方法及本实验室已报道的方法，观察保肺素的剂量-存活曲线，细胞生长曲线、细胞群体倍增时间，有丝分裂指数(MI)及细胞形态等改变。
3、结论本研究采用荷瘤(癌)裸鼠和体外细胞两个模型，在动物整体水平与细胞水平上进行了保肺素的药效学研究。实验分为阴性对照组、阳性对照组(5-Fu)和保肺组。采用药效学实验方法和细胞生物学技术，观察保肺素的体内外抑瘤效果。结果表明，阳性对照组的抑癌率为69.7％，保肺素的抑癌率达50-80％，其随剂量增加而增高，并提示保肺素的抑癌效果与阳性抗癌药5-Fu效果相近。体外肺腺癌细胞的实验结果与动物实验结果相一致，保肺素可使癌细胞增殖能力受抑制。上述实验结果显示出保肺素的抗肺癌作用，具有临床应用前景。
实验例2保肺素对体外培养癌细胞的影响-白求恩医科大学基础医学院本实验以体外细胞培养的研究方法，探讨了保肺素对体外培养喉癌、肝癌和胃癌细胞的影响。实验分两组，加保肺素为实验组，不加药为对照组，最低有效剂量为0.3mg/ml。以普通光镜和比相显微镜观测保肺素对癌细胞的形态，生长增殖和死亡率的影响及其改变；丫啶橙荧光素染色荧光显微镜观察细胞内DNA、RNA的变化。观察测定结果绘制细胞生长曲线、细胞死亡率图和显微照相记录。
实验结果(1)保肺素有抑制喉癌、肝癌和胃癌细胞的生长和增殖作用，加药组癌细胞的形态结构与生长状态比对照组差，生长速度明显低于对照组。
(2)两组实验同步进行，加药组细胞死亡率均高于对照组，当药物剂量1mg/ml时，培养的癌细胞至第三天，加药组细胞死亡率均在50％以上，连续培养至第5天细胞全部萎缩死亡。
(3)保肺素能显著抑制喉癌、肝癌和胃癌细胞内DNA、RNA的合成，加药组癌细胞胞质的桔红色荧光和核的黄绿色荧光均弱于对照组。
结果证明(1)保肺素能显著抑制喉癌、肝癌和胃癌细胞的生长。
(2)保肺素对喉癌、肝癌细胞的杀伤效应强于胃癌细胞。
实验例3治疗晚期转移肺癌手术失败长期存活例临床报告-吉林省通化市抗癌协会我们在中西医结合理论的指导下，对3例重癌晚期转移肺癌已手术失败的患者采用口服抗癌中药《保肺素》和中医辩证治疗，使其较长时间存活，存活期已达10个月至2年，取得较满意的疗效，说明保肺素对肺癌是有一定疗效的。现报告如下例一陈XX，男53岁，食品公司职员1988年4月左肺下叶患肿瘤入沈阳XX医院进行了“肺癌切除木”。术中及术后经过尚良好。术后进行化疗二个疗程，三个月后做CT检查左肺上部无任何变化。但于1988年9月开始气促、痰中带血、胸痛、偶有发烧。又赴沈阳复查。体检发现呼吸促迫，气管左移，左胸廓饱满，心浊音界右移，左胸叶诊实音，左肺呼吸音消失。胸片示左胸上部呈均匀致密影，气管无受压、变窄而气管心脏明显右移，似为左胸大量积液。B超检查提示左胸实质性肿块。抽吸胸腔积液进行病理检查报告为血块及结缔组织。于1989年1月29日行进第二次手术。术中见肿块呈结节状、质硬、表面血管丰富，有蒂与左上肺相连与心房相连，蒂见有二条血管，肿瘤大小呈3.0×2.3cm，无法摘除，原样缝合。经化疗两个疗程无效，反而加重，出现恶心、呕吐、咯血、胸痛、明显消瘦、发烧。体温在38℃左右，于1989年5月20日来我门诊治疗。拍胸片如前所述，血象RBC36×1012/L，WBC36×109/L，S80，L19，S+1。开始服用保肺素及运用中医之辩证理论对其进行对症治疗，症状很快恢得到控制，坚持服保肺素至二个月时症状明显转，胸部拍片示肿块无何著变并较前稳定，无积水，血象RBC4.0×1012/L，WBC67×109/L，S72，L26，S+1，E1，又经服保肺素二个月后复查血象较前又有好转，胸片示肿瘤稳定，胸腔无积液，气管、心脏仍右移，但较前两个二月为轻。此时患者能自由行动，饮食及精神壮态都比较好。根据这一阶段的治疗认为疗效可靠，便继续服用保肺素。观已存活二年(自第二次手术计箕)，仍在继续服用保肺素。(例二、例三略)。
权利要求
1.一种治疗肺癌的药物，其特征在于它由以下重量的原料制成半枝莲15-25克，白花蛇舌草15-25克，白英15-25克，壁虎5-10克，蜈蚣5-10克，黄连1.5-3.0克，制马钱子1.5-2.5克，天葵子10-12克，山慈菇1.5-1.8克，僵蚕2.5-3.0克，龙葵15-25克，芦根20-30克，黄芩15-25克，蛇莓10-15克，山豆根10-15克，重楼15-25克，知母2.0-3.0克，贝母2.0-3.0克，水牛角浓缩粉2.0-3.0克，桔梗2.0-3.0克和制半夏1.5-2.0克。
2.按照权利要求1所述的治疗肺癌的药物，其特征在于半枝莲20克，白花蛇舌草20克，白英20克，壁虎8克，蜈蚣8克，黄连2克，制马钱子2克，天葵子11克，山慈菇1.6克，僵蚕2.7克，龙葵20克，芦根25克，黄芩20克，蛇莓13克，山豆根13克，重楼20克，知母2.5克，贝母2.5克，水牛角浓缩粉2.5克，桔梗2.5克和制半夏1.7克。
全文摘要
本发明涉及一种中药，即一种治疗肺癌的药物。它由半枝莲、白花蛇舌草、白英、龙葵、重楼、芦根、黄芩等21味原料组成。具有清热解毒、化痰散结功效，主治肺癌突出，高于目前同类药品，临床效果好，抑癌率可达50－80％，安全可靠。
文档编号A61K35/56GK1824184SQ20051011909
公开日2006年8月30日 申请日期2005年12月18日 优先权日2005年12月18日
发明者王仁术, 蒋红球, 王医林, 王志义 申请人:王仁术