专利名称：一种氯雷他定脂质体固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种氯雷他定的新制剂，具体涉及一种氯雷他定脂质体固体制剂及其制法，属于医药技术领域。
背景技术：
氯雷他定(Loratadine)，化学名称4-(8-氯-5，6-二氢-IlH-苯并[5，6]环庚并 [1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯，分子式C22H23C1N2O2,分子量382. 89，结构式为
权利要求
1.一种氯雷他定脂质体固体制剂，其特征在于由以下原辅料组成，重量组分为氯雷他定2.5份神经鞘磷脂20-150份胆固醇1-40份司盘800.1-3份吐温800.5-5份其他药学上常用辅料50-350份。
2.根据权利要求1所述的氯雷他定脂质体固体制剂，其特征在于各组分重量份为 氯雷他定2.5份神经鞘磷脂50-100份胆固醇2.5-25份司盘800.5-2份吐温801-2.5份其他药学上常用辅料 85-295份。
3.根据权利要求1或2所述的氯雷他定脂质体固体制剂，其特征在于所述的其他药学上常用辅料选自稀释剂、崩解剂、甜味剂、粘合剂、助流剂及其组合；优选稀释剂72. 5-250 份、崩解剂4. 5-25份、甜味剂1. 5-5份、粘合剂3-10份和助流剂2. 5-10份。
4.根据以上权利要求任一项所述的氯雷他定脂质体固体制剂，其特征在于该固体制剂包括胶囊剂、片剂、分散片和干混悬剂。
5.一种权利要求1-6所述的氯雷他定脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)称取神经鞘磷脂、胆固醇、司盘80于梨形瓶中，加入适量有机溶剂，蒸干成膜；(2)向梨形瓶中加入吐温80、氯雷他定和缓冲盐溶液，旋转溶解20分钟，超声20分钟使溶液透明，0. 45um微孔滤膜过滤；(3)将上述滤液置于-20°C冷冻后取出，融化，再超声5分钟，喷雾干燥，即得氯雷他定脂质体粉末；(4)将氯雷他定脂质体粉末和稀释剂、崩解剂、甜味剂混合，过80目筛混合均勻，加入粘合剂溶液制备软材，过20目筛制粒，干燥；(5)将干颗粒和助流剂混合均勻，过20目筛整粒；(6)压片、填充胶囊或装袋，制得氯雷他定脂质体固体制剂。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于所述的有机溶剂优选叔丁醇和二氯甲烷的组合，更优选是体积比为5 1的叔丁醇和二氯甲烷的混合溶剂。
7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于所述的缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选pH为6. 0的醋酸盐缓冲溶液。
全文摘要
本发明提供一种氯雷他定脂质体固体制剂，主要由以下重量份数的组分制成氯雷他定2.5份、神经鞘磷脂50-100份、胆固醇2.5-25份、司盘80 0.5-2份、吐温80 1-2.5份和其他药学上常用辅料85-295份组成。本发明提供的脂质体固体制剂包封率高、粒径均匀、药物在血液循环中保留时间长，提高了制剂产品质量，减少了毒副作用，并且制备方法的设备简单，易于操作，适合于工业化大生产。
文档编号A61P37/02GK102327220SQ20111019658
公开日2012年1月25日 申请日期2011年7月14日 优先权日2011年7月14日
发明者陶灵刚 申请人:海南灵康制药有限公司