专利名称：豨莶草提取物的新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药材提取物的医药新用途。
背景技术：
豨莶草(Herba Siegesbeckiae)，在我国东北、西南等地有广泛分布，为我国常用中药，收录于《中国药典》2000年版第一部。常用豨莶草品种有豨莶、腺梗豨莶和毛梗豨莶三种。豨莶草味苦性温、寒，入肝、肾经，具有祛风湿、利关节和清热解毒等功效，临床上主要用于治疗风湿痹痛，四肢麻痹，筋骨酸痛，腰膝无力，半身不遂等病症。
豨莶草提取物的主要成分为二萜类化合物，其中又以贝壳杉烷类和海松烯二萜类最为丰富，主要包括豨莶甙、豨莶萜二醇酸、豨莶酯酸、豨莶醚酸和豨莶醇等(傅宏征，楼之芩，蔡少青等。毛梗豨莶化学成分的研究I.中国药学杂志，1998，33(3)140-142；傅宏征，蔡少青，冯锐等。毛梗豨莶化学成分的研究II.中国药学杂志，1998，33(5)276-278；)，其中豨莶甙、豨莶萜二醇酸的化学结构分别如式I和式II所示。现代药理实验表明，豨莶草提取物具有舒张血管、降压、抗肿瘤、镇痛消炎、抗氧化和提高免疫等活性。
(式I) (式II)发明内容本发明的目的是提供豨莶草提取物的新用途。
本发明发明人通过实验证实，豨莶草提取物能有效减轻血栓的形成，降低血小板凝集率，能制备为抗血栓药物，特别是抗脑血栓的药物。
这些药物还可以包括药剂学可接受的各种药物辅料组分，其剂型可为胶囊剂、软胶囊剂、片剂、分散片、口腔崩解片、颗粒剂、滴丸和口服液等口服剂，以及水针剂、粉针剂及输液等注射剂，这些剂型均可以按照药学领域的常规方法进行制备。
在使用时，豨莶草提取物的有效剂量为5mg/kg体重。
豨莶草提取物作为天然中药材的提取物，其来源丰富、价格低廉，具有抗血栓功效强，低毒等优点，可广泛用于脑血栓、中风等心脑血管疾病的治疗，其对血栓的抑制率优于治疗血栓的常用药物——维脑路通。
具体实施例方式
实施例1、豨莶草提取物对模型大鼠血栓形成的影响以豨莶(含茎和叶)药材为原料，按照文献(傅宏征，楼之芩，蔡少青，等。毛梗豨莶化学成分的研究I.中国药学杂志，1998；33(3)140-142)方法得到豨莶草提取物。
取Wistar大鼠40只，体重250～300g，雌雄兼用，称重后随机分4组，每组10只。豨莶草提取物高剂量组1.0g/kg，中剂量组0.5g/kg，低剂量组0.2g/kg；空白对照组等量生理盐水。各组大鼠均每日灌胃给药1次，连续7天，末次给药后30min，给以10％乌拉坦。手术剥离颈总动脉，取血样，装入血栓管中，置入体外血栓形成仪；然后取下血栓管，将管内血液及已形成的血栓迅速倒在预先铺好滤纸的平皿中，再移放干燥滤纸上，用分规刻度尺测血栓长度，提起血栓重新放在称量好的滤纸上，称其湿重后，置恒温干燥箱60℃，称其干重，实验结果如表1所示。
表1 豨莶草提取物对模型大鼠血栓形成的影响(x±s)

与模型组相比，豨莶草提取物高、中、低剂量均能明显减少血栓长度，减轻血栓湿重和干重，有显著差异(*P＜0.01；**P＜0.05)实施例2、豨莶草提取物对模型大鼠血小板聚集率的的作用以豨莶(含茎和叶)药材为原料，按照文献(傅宏征，楼之芩，蔡少青，等。毛梗豨莶化学成分的研究I.中国药学杂志，1998；33(3)140-142)方法得到豨莶草提取物。
取昆明种小鼠40只，雌雄兼用，小鼠随机分成4组，每组10只。豨莶草提取物高剂量组1.0g/kg，中剂量组0.5g/kg，低剂量组0.2g/kg；空白对照组等量生理盐水。各组大鼠均每目灌胃给药1次，连续7天，末次给药后40min，取抗凝血，离心分离出血小板血浆0.1ml，置于硅化处理载玻片上，血浆中放入铁心玻璃球1个，将载玻片放在加热磁力搅拌器上，37℃预热2min，启动搅拌器，以1000r/min转10min，取下载玻片，先肉眼观察血小板聚集个数，后置显微镜下观察血小板聚集个数，实验结果如表2。
表2 豨莶草提取物对模型大鼠血小板聚集率的的作用(x±s)

实验结果表明，高、中、低剂量的豨莶草提取物与生理盐水组比较，血小板聚集能力明显降低，P值均小于0.05。
实施例3、豨莶草提取物各种药物剂型的制备1、片剂制备将豨莶草提取物粉碎、过筛，称取100g，加入80g乳糖、1g硬脂酸镁、滑石粉3g、羧甲基纤维素钠10g，混合均匀，加入60％酒精制软材，制粒，干燥，整粒，加入硬脂酸镁，混匀，压制成1000片，包糖衣，干燥即得。每片含豨莶草提取物100mg。
2、胶囊制备称取100g粉碎、过筛处理的豨莶草提取物，加入60g乳糖、2g硬脂酸镁、滑石粉6g，混合均匀，填充胶囊，每粒含豨莶草提取物100mg。
3、颗粒剂制备称取粉碎、过筛处理的豨莶草提取物100g，蔗糖粉2100g、糊精800g，及60％乙醇，搅拌混匀，制粒，干燥，整粒，分装，成品，每包重3g。
4、软胶囊制备称取粉碎，过筛处理的豨莶草提取物100g，植物油200g，卵磷脂1g，明胶50g，甘油60g，α-生育酚0.8g，羟乙基纤维素3g。充分混合，胶体磨磨匀，置于全自动软胶囊机充填，干燥，即得，每粒含豨莶草提取物100mg。
5、小水针制备称取粉碎，过筛处理300g豨莶草提取物、加注射用水溶解，滤过，加2g吐温-80及注射用水至1000ml，用20％NaOH调PH至7.5-8.5，滤过，灌封，灭菌，检查，即得。
6、粉针制备称取粉碎，过筛处理的8g豨莶草提取物，加入到48ml无菌注射用水，调PH值5.5-8.5.加入配液量的0.2％(w/v)针用活性炭，经滤过，精滤，检查，分装，冷冻干燥后无菌熔封即得。
7、输液制备称取粉碎，过筛处理的300g豨莶草提取物、氯化钠8g，葡萄糖8g，针用活性炭1g，加注射用水至1000ml，配制，滤过，灌封，灭菌，检查，即得。
权利要求
1.稀莶草提取物在制备抗血栓药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述抗血栓药物为抗脑血栓药物。
全文摘要
本发明公开了豨莶草提取物的新用途。本发明发明人通过实验证实，豨莶草提取物能有效减轻血栓的形成，降低血小板凝集率，能制备为抗血栓药物，特别是抗脑血栓的药物。豨莶草提取物作为天然中药材的提取物，其来源丰富、价格低廉，具有抗血栓功效强，低毒等优点，可广泛用于脑血栓、中风等心脑血管疾病的治疗。
文档编号A61P7/02GK1739593SQ20051010312
公开日2006年3月1日 申请日期2005年9月16日 优先权日2005年9月16日
发明者刘世琴, 韦力, 王洪钟, 罗奇石, 侯世祥, 罗朝斌 申请人:成都华宇制药有限公司